Айролукаст® (Монтелукаст) · Таблетки жевательные 5 Миллиграмм
Монтелукаст можно назначать совместно с другими препаратами, применяемыми для лечения и профилактики астмы. В исследованиях взаимодействия в рекомендованной дозе монтелукаст не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона и оральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтиндрон6 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.
Площадь под кривой концентрация-время (AUC) монтелукаста снижалась приблизительно на 40% у субъектов при сопутствующем применении с фенобарбиталом. Так как монтелукаст метаболизируется посредством CYP 3А4, 2С8 и 2С9, при совместном применении с фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином наблюдалось выраженное снижение его концентрации в плазме.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинических исследований взаимодействий с препаратами, в которых изучалось применение монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, метаболизирующихся преимущественно посредством CYP 2C8), продемонстрировали, что монтелукаст не ингибирует CYP 2C8 in vivo. Поэтому не ожидается, что монтелукаст будет выражено влиять на метаболизм препаратов, метаболизирующихся посредством этого фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом для CYP 2C8, и в меньшей степени для 2C9 и 3A4. Данные исследований по изучению лекарственных взаимодействий с участием монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2C8, так и 2C9) показали, что гемфиброзил повышает системную сенсибилизацию монтелукаста в 4.4 раза. Корректировки дозы для монтелукаста не требуется при одновременном его применении с гемфиброзилом или другими потенциальными ингибиторами CYP 2C8, но врачам следует иметь в виду возможность увеличения побочных реакций.
Основываясь на данных in vitro, клинически важных лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2C8 (например, с триметопримом) не предполагается. Кроме того, одновременное применение монтелукаста с итраконазолом, который является сильным ингибитором CYP3A4, не приводит к существенному повышению системной экспозиции монтелукаста.
Специальные предупреждения
Пациентам следует сообщать, что прием монтелукаста для лечения обострения астмы неэффективен, с этой целью необходимо применять специальные препараты. При развитии острых симптомов необходимо применять β-агонисты, а также незамедлительно обращаться к врачу, если для купирования приступов необходимо применение большей дозы β-агонистов, чем обычно.
Резко заменять терапию ингаляционными кортикостероидами нельзя. Данные по снижению дозы пероральных кортикостероидов при сопутствующем приеме монтелукаста отсутствуют.
В редких случаях у пациентов, принимающих противоастматические препараты, включая монтелукаст, может развиться системная эозинофилия, в некоторых случаях с клиническими чертами васкулита в соответствии с синдромом Чарг-Страусса, который часто лечится с помощью системных кортикостероидов. Несмотря на причинную взаимосвязь с антагонистами лейкотриеновых рецепторов не установлена, врачам следует принимать во внимание возможность развития эозинофилии, васкулярной сыпи, ухудшения легочных симптомов, осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы и/или нейропатии. Пациентам, у которых развились вышеуказанные признаки, необходимо пройти повторное обследование и назначить другую терапию.
Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспиринчувствительной астмой применять аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты. Айролукаст® содержит аспартам, источник фенилаланина. Пациентам с фенилкетонурией следует помнить, что каждая жевательная таблетка 5 мг содержит фенилаланин в количестве, эквивалентном 0,842 мг фенилаланина на дозу.
У взрослых, подростков и детей принимающих монтелукаст были зарегистрированы психоневрологические нарушения. Пациенты и врачи должны быть внимательны к проявлениям психоневрологических нарушений. Пациенты и/или лица, обеспечивающие уход, должны уведомлять своего врача в случае возникновения таких изменений. Врачам следует тщательно оценивать риск и пользу продолжения лечения с применением монтелукаст, в случаях развития таковых нарушений.
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№005688 от 07.11.2017.