Актилизе® (Алтеплаза) · Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенных инфузий в комплекте с растворителем (вода для инъекций) 50 Миллиграмм
Актилизе® будет подготовлен и введен врачом или медицинским работником. Это не для самостоятельного применения.
Применение Актилизе® следует начать как можно быстрее после начала появления симптомов. Применяются следующие правила по дозированию:
Острый инфаркт миокарда
a)90-минутный (ускоренный) режим дозирования для пациентов с острым инфарктом миокарда, у которых лечение может быть начато в течение 6 часов после появления симптомов.
У пациентов с массой тела ≥ 65 кг:
Назначаемый объем согласно концентрации алтеплазы
1 мг/мл
2 мг/мл
15 мг внутривенно (в/в) струйно, с немедленным последующим введением
15 мл
7,5 мл
50 мг в виде в/в инфузии с постоянной скоростью в течение первых 30 минут, с немедленным последующим введением
50 мл
25 мл
35 мг в виде в/в инфузии с постоянной скоростью в течение 60 минут до достижения максимальной суммарной дозы 100 мг
35 мл
17,5 мл
У пациентов с массой тела < 65 кг суммарную дозу корректируют с учетом массы тела, согласно таблице:
Назначаемый объем согласно концентрации алтеплазы
1 мг/мл
2 мг/мл
15 мг внутривенно (в/в) струйно, с немедленным последующим введением
15 мл
7,5 мл
0,75 мг/кг массы тела в виде в/в инфузии с постоянной скоростью в течение первых 30 минут внутривенно (в/в), с немедленным последующим введением
0,75 мл/кг массы тела
0,375 мл/кг массы тела
0,5 мг/кг массы тела в виде в/в инфузии с постоянной скоростью в течение 60 минут
0,5 мл/кг массы тела
0,25 мл/кг массы тела
б)3-х часовой режим дозирования для пациентов с острым инфарктом миокарда, у которых лечение может быть начато в промежутке между 6 и 12 часами после развития симптомов.
У пациентов с массой тела ≥ 65 кг:
Назначаемый объем согласно концентрации алтеплазы
1 мг/мл
2 мг/мл
10 мг внутривенно струйно, с немедленным последующим введением
10 мл
5 мл
50 мг в виде в/в инфузии с постоянной скоростью в течение первого часа, с немедленным последующим введением
50 мл
25 мл
40 мг в виде в/в инфузии с постоянной скоростью в течение 2 часов до достижения максимальной суммарной дозы 100 мг
40 мл
20 мл
У пациентов с массой тела < 65 кг:
Назначаемый объем согласно концентрации алтеплазы
1 мг/мл
2 мг/мл
10 мг внутривенно струйно, с немедленным последующим введением
10 мл
5 мл
в виде в/в инфузии с постоянной скоростью в течение 3 ч до достижения максимальной суммарной дозы 1,5 мг/кг массы тела
1,5 мл/кг массы тела
0,75 мл/кг массы тела
Вспомогательная терапия: рекомендуется назначение вспомогательной антитромботической терапии в соответствии с действующими международными рекомендациями (стандартами) по ведению пациентов с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST.
Способ применения
Приготовленный раствор должен применяться внутривенно и немедленно.
Алтеплазу по 2 мг во флаконах не следует применять по данному показанию. Инструкции до растворения / введения см. раздел «Инструкции по использованию /обращению».
Острая массивная эмболия легочной артерии
Дозировка
У пациентов с массой тела ≥ 65 кг:
Суммарная доза, составляющая 100 мг алтеплазы, должна быть введена в течение 2 ч. Наибольший опыт получен при использовании следующего режима дозирования:
Назначаемый объем согласно концентрации алтеплазы
1 мг/мл
2 мг/мл
10 мг в/в струйно в течение 1 - 2 минут, с немедленным последующим введением
10 мл
5 мл
90 мг в виде в/в инфузии с постоянной скоростью в течение 2 ч до достижения максимальной суммарной дозы 100 мг
90 мл
45 мл
У пациентов с массой тела < 65 кг:
Назначаемый объем согласно концентрации алтеплазы
1 мг/мл
2 мг/мл
10 мг внутривенно струйно в течение 1-2 минут, с немедленным последующим введением
10 мл
5 мл
в виде в/в инфузии с постоянной скоростью в течение 2 ч до достижения максимальной суммарной дозы 1,5 мг/кг массы тела
1,5 мл/кг массы тела
0,75 мл/кг массы тела
Вспомогательная терапия: после применения Актилизе®, в том случае, когда значения активированного частичного тромбопластинового времени (аЧТВ) менее чем в два раза превышают верхнюю границу нормы, должно быть начато (или продолжено) инфузионное применение гепарина. Инфузия должна корректироваться в зависимости от результатов повторного определения аЧТВ значения должны быть в интервале 50-70 секунд и должны превышать исходный уровень (в 1,5 – 2,5 раза от исходного значения).
Способ применения
Приготовленный раствор должен применяться внутривенно и немедленно.
Алтеплазы по 2 мг во флаконах не следует применять по данному показанию. Инструкции до растворения / введения см. раздел «Инструкции по использованию /обращению».
Острый ишемический инсульт
Лечение должно проводиться только под контролем врача, специально обученного и имеющего опыт в лечении нейроваскулярных заболеваний (см. разделы «Противопоказания» и «Необходимые меры предосторожности при применении»).
Терапия с Актилизе® должна быть начата как можно быстрее – в течение 4,5 часов после появления симптомов (см. раздел «Необходимые меры предосторожности при применении»). По истечении 4,5 часов после появления симптомов инсульта существует отрицательное соотношение риска и пользы, связанное с приемом Актилизе®, поэтому его не следует вводить.
Дозировка
Рекомендуемая суммарная доза алтеплазы составляет 0,9 мг/кг массы тела (максимально 90 мг) вводится начиная с в/в струйного введения дозы препарата, составляющей 10% от величины суммарной дозы, после чего сразу же вводится оставшаяся часть суммарной дозы, вводимая внутривенно в течение 60 минут.
Таблица дозирования для острого ишемического инсульта
При использовании рекомендуемой стандартной концентрации 1 мг/мл вводимый объем (мл) равен рекомендуемой дозировке (мг)
Вес
(кг)
Суммарная доза
(мг)
В/в струйная доза
(мг)
Внутривенная доза*
(мг)
40
36,0
3,6
32,4
42
37,8
3,8
34,0
44
39,6
4,0
35,6
46
41,4
4,1
37,3
48
43,2
4,3
38,9
50
45,0
4,5
40,5
52
46,8
4,7
42,1
54
48,6
4,9
43,7
56
50,4
5,0
45,4
58
52,2
5,2
47,0
60
54,0
5,4
48,6
62
55,8
5,6
50,2
64
57,6
5,8
51,8
66
59,4
5,9
53,5
68
61,2
6,1
55,1
70
63,0
6,3
56,7
72
64,8
6,5
58,3
74
66,6
6,7
59,9
76
68,4
6,8
61,6
78
70,2
7,0
63,2
80
72,0
7,2
64,8
82
73,8
7,4
66,4
84
75,6
7,6
68,0
86
77,4
7,7
69,7
88
79,2
7,9
71,3
90
81,0
8,1
72,9
92
82,8
8,3
74,5
94
84,6
8,5
76,1
96
86,4
8,6
77,8
98
88,2
8,8
79,4
100+
90,0
9,0
81,0
*вводится в концентрации 1 мг/мл в течение 60 минут в виде инфузии с постоянной скоростью.
Вспомогательная терапия: Безопасность и эффективность указанного выше режима терапии, применяемого в сочетании с гепарином и/или ингибиторами агрегации тромбоцитов, таких как ацетилсалициловая кислота в течение первых 24 часов после появления симптомов, изучены недостаточно. В связи с этим, следует избегать внутривенного введения гепарина или ингибиторов агрегации тромбоцитов, таких как ацетилсалициловая кислота, в первые 24 часа после начала терапии Актилизе® из-за повышенного риска кровотечения. Если применение гепарина требуется по другим показаниям (например, для профилактики тромбоза глубоких вен), его доза не должна превышать 10 000 МЕ в день, при этом препарат вводится подкожно.
Инструкции по использованию /обращению
Для получения конечной концентрации алтеплазы, составляющей 1 мг/мл, во флакон Актилизе®, содержащий сухое вещество, должен быть добавлен весь объем прилагаемого растворителя. С этой целью в состав упаковок 50 мг включена канюля, предназначенная для передачи.
Для получения конечной концентрации алтеплазы, составляющей 2 мг/мл, во флакон Актилизе®, содержащий сухое вещество, должно быть добавлена половина объема прилагаемого растворителя (в соответствии с таблицей, приведенной ниже). В этих случаях для передачи необходимого количества растворителя во флакон, содержащий порошок Актилизе®, всегда следует использовать шприц.
Сухое вещество, содержащееся во флаконе Актилизе® (50 мг), растворяется в стерильных условиях водой для инъекций так, чтобы конечная концентрация алтеплазы составляла 1 мг/мл или 2 мг/мл.
Сухое вещество Актилизе®
50 мг
а) Объем воды для инъекций, добавляемый к сухому веществу
50 мл
Конечная концентрация:
1 мг алтеплазы/мл
б) Объем воды для инъекций, добавляемый к сухому веществу
25 мл
Конечная концентрация:
2 мг алтеплазы/мл
Приготовленный раствор должен применяться внутривенно. Приготовленный раствор с концентрацией 1 мг/мл в последующем можно разводить стерильным 9 мг/мл (0,9%) раствором натрия хлорида до минимальной концентрации алтеплазы 0,2 мг/мл поскольку возникновение помутнения в приготовленном растворе не может быть исключено. Не рекомендуется дальнейшее разведение приготовленного раствора с концентрацией 1 мг/мл стерильной водой для инъекций или растворами для инфузий на основе углеводов, например, декстрозы, из-за увеличения образования помутнения в разведенном растворе.
Препарат Актилизе® нельзя смешивать с другими лекарственными средствами (даже с гепарином) ни во флаконе для инфузии, ни в общей системе для внутривенного введения (см. раздел «Несовместимость»).
Инструкция по растворению препарата Актилизе®
1
Разводить препарат следует непосредственно перед введением.
2
Снимите защитные колпачки с двух флаконов, содержащих воду для инъекций и сухое вещество Актилизе®, поддев их вверх большим пальцем.
3
Обработайте резиновую пробку каждого флакона спиртовой салфеткой.
4
Извлеките канюлю для переноса* из пакета. Канюлю для переноса не следует дезинфицировать или стерилизовать — она стерильна. Снимите один колпачок.
5
Поставьте флакон с водой для инъекций на устойчивую поверхность. Поместив канюлю для переноса прямо над резиновой пробкой, аккуратно, но сильно проткните пробку по центру с помощью канюли, удерживая ее вертикально и не прокручивая.
6
Крепко держите флакон с водой для инъекций и канюлю для переноса одной рукой за два боковых ушка.
Снимите оставшийся колпачок с верха канюли для переноса.
7
Крепко держите флакон с водой для инъекций и канюлю для переноса одной рукой за два боковых ушка.
Держите флакон с сухим веществом Актилизе® вертикально над канюлей для переноса и установите кончик канюли прямо в центр пробки.
Наденьте флакон с сухим веществом прямо на канюлю для переноса и аккуратно, но сильно проткните резиновую пробку, удерживая флакон вертикально и не прокручивая.
8
Переверните флаконы и дайте воде полностью стечь во флакон с сухим веществом.
9
Уберите пустой флакон из-под воды вместе с канюлей для переноса.
Их можно утилизировать.
10
Возьмите флакон с приготовленным препаратом Актилизе® и осторожно покрутите его, чтобы растворить остатки порошка. При этом флакон не следует трясти, поскольку это приведет к образованию пены.
При наличии пузырьков дайте раствору спокойно отстояться в течение нескольких минут, чтобы они исчезли.
11
Восстановленный раствор содержит 1 мг/мл алтеплазы . Он должен быть прозрачным, с цветом от бесцветного до бледно-желтого и не должен содержать каких-либо частиц.
12
Наберите только нужное количество раствора с помощью шприца с иглой.
Не используйте для этого место прокола от канюли для переноса, чтобы избежать протекания.
13
Раствор следует использовать немедленно.
Неиспользованный раствор следует утилизировать.
(*если канюля для переноса входит в набор. Для растворения также можно использовать шприц с иглой).
Восстановленный раствор предназначен только для однократного применения. Неиспользованный раствор или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.
Несовместимость
Приготовленный раствор в последующем можно развести стерильным раствором натрия хлорида 9 мг/мл (0,9%) до минимальной концентрации алтеплазы 0,2 мг/мл.
Не рекомендуется дальнейшее разведение приготовленного раствора стерильной водой для инъекций или растворами для инфузий на основе углеводов, например, декстрозы, из-за увеличения образования помутнения в разведенном растворе.
Препарат Актилизе® нельзя смешивать с другими лекарственными средствами (даже с гепарином) ни во флаконе для инфузии, ни в общей системе для внутривенного введения.
Метод и путь введения
Приготовленный раствор должен применяться внутривенно и немедленно.
Алтеплазы по 2 мг во флаконах не следует применять по данному показанию. Инструкции до растворения / введения см.раздел «Инструкции по использованию /обращению».
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№013222 от 19.04.2018.