Бензилпенициллин · Порошок для приготовления раствора для инъекций 1000000 Единица действия
При повышенной чувствительности к цефалоспоринам возможна перекрестная аллергическая реакция (частота по данным литературы: 5–10 %).
Перед началом лечения следует провести тест на гиперчувствительность. Пациентов следует проинформировать о возможности возникновения реакции гиперчувствительности. Особую осторожность необходимо соблюдать при назначении препарата пациентам с аллергическим диатезом или бронхиальной астмой. После введения препарата пациенты должны находиться под наблюдением в течение 30 минут, а на экстренный случай должен быть приготовлен раствор адреналина для инъекций. При возникновении аллергической реакции лечение следует прекратить и при необходимости провести симптоматическое лечение.
На фоне введения бета-лактамных антибиотиков (в том числе пенициллинов) отмечались тяжелые нежелательные кожные реакции (ТНКР), включая синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN), реакцию на лекарственный препарат с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP).
Бензилпенициллин противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к пенициллинам. Пациенты с наличием в анамнезе гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибактериальным препаратам также могут быть гиперчувствительны к бензилпенициллину. Бензилпенициллин следует с осторожностью применять у пациентов с наличием в анамнезе нетяжелых реакций гиперчувствительности на любые другие бета-лактамные антибиотики (например, цефалоспорины или карбапенемы) и ни в коем случае не использовать у пациентов с наличием тяжелых реакций гиперчувствительности. Если во время лечения бензилпенициллином возникнет тяжелая аллергическая реакция или ТНКР, следует отменить данное лекарственное средство и принять соответствующие меры.
Следует соблюдать осторожность у пациентов со следующими состояниями:
- аллергический диатез (крапивница или сенная лихорадка) или бронхиальная астма (повышенный риск развития реакций гиперчувствительности)
- тяжелые сердечные заболевания или серьезные электролитные нарушения любого другого происхождения (в данной группе пациентов следует уделить внимание потреблению электролитов, особенно калия)
- почечная недостаточность (рекомендации по коррекции дозы приведены в разделе «Режим дозирования»)
- печеночная недостаточность (рекомендации по коррекции дозы приведены в разделе «Режим дозирования»)
- эпилепсия, отек головного мозга или менингит (повышен риск развития судорог, особенно при применении высоких доз (12 000 мг) бензилпенициллина
- активный мононуклеоз (повышен риск возникновения кожной сыпи)
- при лечении сопутствующих инфекций у пациентов с острым лимфолейкозом (повышен риск развития кожных реакций)
- дерматомикозы (возможны парааллергические реакции, поскольку у пенициллинов и продуктов метаболизма дерматофитов может быть общая антигенность).
В редких случаях у пациентов, получавших пенициллины, сообщалось об увеличении протромбинового времени. При одновременном назначении антикоагулянтов следует проводить соответствующий мониторинг. Для достижения желаемой степени антикоагуляции может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта для приема внутрь.
Следует помнить, что абсорбция бензилпенициллина у пациентов с сахарным диабетом после внутримышечного введения замедляется.
При венерических заболеваниях, если имеется подозрение на сопутствующий сифилис, перед началом терапии следует выполнить темнопольную микроскопию биологического материала. Также следует выполнять серологические анализы в целях мониторинга в течение как минимум 4 месяцев.
В случае проведения длительной терапии необходимо проявлять бдительность из-за возможного избыточного роста резистентных микроорганизмов. При возникновении вторичных инфекций следует принять соответствующие меры.
В случае появления тяжелой персистирующей диареи следует рассмотреть возможность развития псевдомембранозного колита, связанного с применением антибиотиков (слизисто-геморрагическая, водянистая диарея, тупые, диффузные боли и колики в животе, лихорадка, иногда тенезмы), который может представлять угрозу для жизни. В таких случаях следует немедленно прекратить введение бензилпенициллина и начать лечение, основанное на идентификации возбудителя. Препараты, подавляющие перистальтику кишечника, противопоказаны.
При лечении болезни Лайма или сифилиса в результате бактерицидного действия пенициллина в отношении возбудителей может возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера, которая характеризуется развитием лихорадки, озноба, общих и очаговых симптомов (в основном через 2–12 часов после введения начальной дозы). Пациентам следует объяснить, что это обычное кратковременное последствие антибактериальной терапии. В целях подавления или облегчения реакции Яриша-Герксгеймера следует проводить соответствующую терапию.
При таких заболеваниях, как тяжелая пневмония, эмпиема, сепсис, менингит или перитонит, которые требуют повышенных уровней пенициллина в сыворотке крови, следует назначать лечение водорастворимой щелочной солью бензилпенициллина.
Если у пациентов с врожденным сифилисом нельзя исключить неврологическое нарушение, то следует использовать такие формы пенициллина, которые достигают более высоких концентраций в спинномозговой жидкости.
У грудных детей при внутримышечном введении могут развиваться тяжелые местные реакции. По возможности терапию следует проводить внутривенно.
В случае введения очень высоких внутривенных доз (свыше 6000 мг/сутки) места введения следует чередовать через день, чтобы избежать развития суперинфекций и тромбофлебита.
Из-за возможного развития нарушений электролитного баланса бензилпенициллин следует вводить медленно при дозах более 6000 мг, а из-за возможного развития судорожных реакций – при дозах более 12 000 мг.
При длительном лечении (более 5 дней) высокими дозами пенициллина рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, результатов общего анализа крови и анализов функции почек.
Влияние на диагностические лабораторные процедуры:
- у пациентов, получающих ≥ 6000 мг бензилпенициллина в сутки, результат прямой пробы Кумбса часто бывает положительным (от ≥ 1 % до < 10 %). После прекращения введения пенициллина результаты прямого антиглобулинового теста могут оставаться положительными на протяжении 6–8 недель;
- определение уровня содержания белка в моче с использованием методов осаждения (сульфосалициловой кислотой, трихлоруксусной кислотой), метода Фолина-Чокалтеу-Лоури или биуретового метода может давать ложноположительные результаты. В связи с этим результаты таких тестов у пациентов, получающих бензилпенициллин, следует интерпретировать с осторожностью. Влияние на определение белка с помощью тест-полосок отсутствует;
- аналогично, определение аминокислот в моче нингидриновым методом может дать ложноположительные результаты;
- пенициллины связываются с альбумином. Если для определения альбумина использовать методы электрофореза, таким образом можно сымитировать псевдобисальбуминемию;
- во время терапии бензилпенициллином неферментативное определение уровней глюкозы и уробилиногена в моче может дать ложноположительные результаты. У пациентов, получающих бензилпенициллин, следует проводить ферментативный анализ мочи на содержание глюкозы, поскольку данное взаимодействие не влияет на результаты этого анализа;
- при определении 17-кетостероидов (с помощью реакции Циммермана) в моче во время терапии бензилпенициллином могут наблюдаться повышенные значения кетостероидов.
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№004481 от 18.01.2023.