Биденза (Энзалутамид) · Капсулы 40 Миллиграмм
Краткий обзор профиля безопасности
Наиболее распространенными нежелательными реакциями являются астения/утомляемость, гиперемия, переломы, артериальная гипертензия, падение. Другие важные нежелательные реакции включают ишемическую болезнь сердца и судорогу.
Судороги развивались у 0,6 % пациентов, получавших энзалутамид, у 0,1 % пациентов, получавших плацебо, и 0,3 % пациентов, получавших бикалутамид.
Были зарегистрированы редкие случаи синдрома обратимой задней энцефалопатии у пациентов, получавших энзалутамид.
При лечении энзалутамидом отмечался синдром Стивенса-Джонсона.
Категории частоты распределены следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1, 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Все нежелательные реакции в каждой группе представлены в порядке уменьшения серьезности.
Очень часто
- гиперемия, артериальная гипертензия
- переломы‡
- астения, утомляемость
Часто
- тревожность
- головная боль, нарушение памяти, амнезия, нарушение внимания, дисгевзия, синдром беспокойных ног, когнитивное расстройство
- ишемическая болезнь сердца†
- сухость кожных покровов, зуд
- гинекомастия, боль в сосках#, болезненность груди#
- падения
Нечасто
- лейкопения, нейтропения
- зрительные галлюцинации
- судороги¥
- повышение уровня печеночных ферментов
Частота неизвестна
- тромбоцитопения
- отек лица, отек языка, отек губ, отек глотки
- синдром задней обратимой энцефалопатии
- удлинение интервала QT
- тошнота, рвота, диарея
- мультиформная эритема, Синдром Стивенса-Джонсона, сыпь
- миалгия, мышечные спазмы, мышечная слабость, боль в спине
* Спонтанные отчеты из постмаркетингового опыта
¥ По оценкам узких SMQ «конвульсии», включая конвульсии, сильные судороги, сложные парциальные судороги, парциальные судороги и эпилептический статус. Это включает в себя редкие случаи судорог с осложнениями, приводящими к смерти.
† По оценкам узких SMQ «инфаркта миокарда» и «других ишемических заболеваний сердца», включая следующие предпочтительные термины, наблюдаемые по меньшей мере у двух пациентов в рандомизированных исследованиях плацебо-контролируемой фазы 3: стенокардия, ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, острый миокард инфаркт, острый коронарный синдром, нестабильная стенокардия, ишемия миокарда и артериосклероз коронарной артерии.
‡ Включает все предпочтительные термины со словом «перелом» в костях.
# Побочные реакции при монотерапии энзалутамидом
Описание отдельных нежелательных реакций
Судороги
Существуют данные, что у 31 пациента (0.6 %) из 5110 пациентов, получавших терапию энзалутамидом в суточной дозе 160 мг было отмечено развитие судорог, в то время как судорога наблюдалась в группе из 4 пациентов (0.1 %), получавших плацебо и одного пациента (0.3%), получавшего бикалутамид. Доза представляется важным предиктором риска развития судорог, о чем свидетельствуют данные доклинических исследований и данные исследований с увеличением дозы. В контролируемых клинических исследованиях исключались пациенты с судорогами в анамнезе или факторами риска возникновения судорог.
В несравнительном исследовании 9785-CL-0403 (UPWARD) по оценке частоты возникновения судорог у пациентов с предрасполагающими факторами их развития (1,6 % пациентов, включенных в исследование, имели в анамнезе судорожные припадки) у 8 из 366 (2,2 %) пациентов, получавших энзалутамид, отмечали судорожные припадки. Медиана продолжительности лечения составила 9,3 месяцев.
Механизм, посредством которого энзалутамид может снижать судорожный порог, неизвестен. Однако он может быть связан с данными исследований in vitro, которые показали, что энзалутамид и его активный метаболит связываются и могут ингибировать активность хлорных каналов ГАМК-рецепторов.
Ишемическая болезнь сердца.
Существуют данные в рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях, что ишемическая болезнь сердца наблюдалась у 3,5 % пациентов, получавших энзалутамид плюс АДТ, по сравнению с 2 % пациентов, получавших плацебо плюс АДТ. У четырнадцати (0,4%) пациентов, получавших энзалутамид плюс АДТ, и у 3 (0,1%) пациентов, получавших плацебо плюс АДТ, развился эпизод ишемической болезни сердца, приведший к смерти.
В исследовании EMBARK ишемическая болезнь сердца возникла у 5,4% пациентов, принимавших энзалутамид в сочетании с лейпролидом, и у 9% пациентов, принимавших энзалутамид в качестве монотерапии. Ни у одного пациента, принимавшего энзалутамид в сочетании с лейпролидом, и у одного (0,3%) пациента, принимавшего энзалутамид в качестве монотерапии, не было случаев ишемической болезни сердца, приведших к смерти.
Гинекомастия
В исследовании EMBARK гинекомастия (все степени) наблюдалась у 29 из 353 пациентов (8,2%), получавших энзалутамид в сочетании с лейпролидом, и у 159 из 354 пациентов (44,9%), получавших энзалутамид в качестве монотерапии. Гинекомастия 3-й степени и выше не наблюдалась ни у одного пациента, принимавшего энзалутамид в сочетании с лейпролидом, и наблюдалась у 3 пациентов (0,8%), принимавших энзалутамид в качестве монотерапии.
Боль в сосках
В исследовании EMBARK боль в сосках (всех степеней) наблюдалась у 11 из 353 пациентов (3,1%), принимавших энзалутамид в сочетании с леупролидом, и у 54 из 354 пациентов (15,3%), получавших энзалутамид в качестве монотерапии. Боль в сосках 3-й степени и выше не наблюдалась ни у одного пациента, принимавшего энзалутамид в сочетании с лейпролидом или энзалутамид в качестве монотерапии.
Болезненность молочных желез
В исследовании EMBARK болезненность молочных желез (все степени) наблюдалась у 5 из 353 пациентов (1,4%), принимавших энзалутамид в сочетании с лейпролидом, и у 51 из 354 пациентов (14,4%), получавших энзалутамид в качестве монотерапии. Болезненность молочных желез 3-й степени и выше не наблюдалась ни у одного пациента, принимавшего энзалутамид в сочетании с лейпролидом или энзалутамид в качестве монотерапии.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные сведения
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№025030 от 11.07.2025.