Бусонид (Будесонид) · Аэрозоль для ингаляций дозированный
Метаболизм будесонида в первую очередь опосредован CYP3A4, одним из ферментов цитохрома Р450. Ингибиторы этого фермента, например, кетоконазол и итраконазол, могут увеличить системное воздействие будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4 (ингибиторы протеазы ВИЧ и препараты, содержащие кобицистат), также могут увеличить уровень будесонида в плазме.
Исследования показали, что пероральное введение кетоконазола и итраконазола (ингибиторы активности CYP3A4 в печени и в слизистой оболочке кишечника) вызывают увеличение системного воздействия будесонида. Сопутствующее лечение кетоконазолом и итраконазолом, или другими мощными ингибиторами CYP3A4 следует избегать. Если это невозможно, интервал времени между введением взаимодействующих лекарств должен быть как можно дольше. Снижение дозы будесонида, аэрозоля также должно быть рассмотрено.
Повышенные концентрации будесонида в плазме и повышение эффектов кортикостероидов наблюдались у женщин, принимавших эстрогены и другие стероиды для контрацепции. Не наблюдалось взаимодействия будесонида с сопутствующим приемом низких доз комбинированных оральных контрацептивов.
Поскольку функции надпочечников могут быть подавлены, проба с АКТГ для диагностики гипофизарной недостаточности может показать ложный результат (низкие значения).
Специальные предупреждения
Пациенты, не зависящие от стероидов:
Лечение рекомендуемой дозой будесонида обычно дает терапевтический эффект в течение 7 дней. Однако у некоторых пациентов может наблюдаться чрезмерное накопление секрета, слизи в бронхах. В этих случаях необходим дополнительный короткий курс пероральными корти-костероидами (обычно от 1 до 2 недель) в дополнение к аэрозолю. После курса лечения пероральным препаратом, применение аэрозоля может быть достаточным для терапии.
Стероид-зависимые пациенты:
Переход больных с пероральных стероидов на лечение будесонидом, аэрозоль для ингаляций, требует особого внимания из-за медленной реституции нарушенной гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой функции, вызванной длительным применением пероральных кортико-стероидов. Состояние пациентов должно быть стабильным при начале лечения препаратом будесонид, аэрозоль. В течение 10 дней рекомен-дуется принимать высокую дозу будесонида, аэрозоль для ингаляций на фоне приема пероральных глюкокортикостероидов в подобранной дозе. В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу пероральных глюкокортикостероидов.
Уменьшение дозы должно быть выбрано по усмотрению врача, основанном на истории болезни пациента и принимавшихся стероидов. Например, уменьшение дозы по 5 мг преднизолона один раз в неделю, это сокращение будет означать, что суточная доза 20 мг в день будет снижена до 15 мг в день в течение первой недели, 10 мг в день в течение второй недели и т.д., пероральная доза сводится до самого низкого уровня, что в сочетании с будесонидом, аэрозоль улучшает контроль астмы.
Во многих случаях возможно полностью заменить пероральный стероид на будесонид, аэрозоль для ингаляций, однако некоторых пациентов придется поддерживать на низкой дозе перорального стероида вместе с ингаляционным будесонидом.
При отказе от пероральных глюкокортикостероидов некоторые пациенты могут испытывать беспокойство и чувствовать себя в целом нездоро-выми, хотя дыхательная функция улучшается. Пациентов следует поощ-рять для продолжения лечения ингаляционным будесонидом, отказываясь от перорального стероида (если нет клинических признаков, указывающих необходимость приема пероральных стероидов).
Пациенты, которые ранее были в зависимости от пероральных глюкокортикостероидов, в результате длительной системной терапии стероидами, могут испытывать последствия нарушения функции надпочечников. Восстановление может занять значительное количество времени после прекращения пероральный стероидной терапии и, следовательно, перорально стероид-зависимые пациенты, перешедшие на ингаляционный будесонид могут подвергаться риску нарушения функ-ции надпочечников в течение значительного времени. При таких обстоятельствах гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая функция дол-жна контролироваться регулярно.
Длительное лечение высокими дозами ингаляционных кортикостероидов, в частности, выше рекомендуемых доз, может привести к клинически значимому подавлению функции надпочечников. Быстрое снижение дозы стероидов может вызвать острый надпочечниковый кризис. Симптомы и признаки, которые можно наблюдать в острый надпочечниковый кризис могут быть расплывчатыми и могут включать в себя анорексию, боли в животе, потерю веса, усталость, головную боль, тошноту, рвоту, снижение уровня сознания, судороги, гипотонию и гипогликемию.
Лечение дополнительными системными глюкокортикостероидами или ингаляционным будесонидом не следует резко прекращать.
Переход от пероральной терапии на будесонид, аэрозоль для ингаляций, может привести к появлению аллергических симптомов, артрита, ринита, экземы, мышечных и суставных болей. Необходимо начать специфическое лечение при этих условиях. Низкий эффект глюкокортикостероидов следует заподозрить, если появляются такие симптомы, как усталость, головная боль, тошнота и рвота. В этих случаях временное увеличение дозы пероральных глюкокортикостероидов иногда необходимо.
Обострение астмы, вызванное бактериальной инфекцией, обычно управляется соответствующим лечением антибиотиками и возможно увеличение дозы будесонида, аэрозоля или, если необходимо, путем приема системных кортикостероидов.
При ингаляционной терапии может произойти парадоксальный бронхоспазм с немедленным увеличением одышки после приема аэрозоля. Парадоксальный бронхоспазм реагирует на быстрые ингаляционные бронходилататоры. Будесонид, аэрозоль следует немедленно прекратить, тяжесть состояния пациента должна быть оценена и начата альтернативная терапии при необходимости.
Системные эффекты ингаляционных кортикостероидов могут возникнуть при применении в высоких дозах, предписанных в течение длительного времени. Системные эффекты являются менее вероятными, чем при приеме пероральных кортикостероидов. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому.
Важно регулярное наблюдение пациента врачом и титрование дозы ингаляционных глюкокортикостероидов до самой низкой дозы, при которой сохраняется эффективный контроль астмы.
Рекомендуется регулярный контроль роста у детей, получающих длительное лечение ингаляционными кортикостероидами. Если рост детей замедляется, терапию следует пересмотреть с целью снижения дозы ингаляционных кортикостероидов до самой низкой дозы, при которой эффективный контроль астмы сохраняется.
Бусонид, аэрозоль для ингаляций, не предназначен для купирования острых приступов астмы. В таких ситуациях пациентам следует рекомендовать иметь при себе быстрые ингаляционные бронходилята-торы.
Необходимо обратиться за консультацией к врачу, если пациенты находят лечение неэффективным. В этой ситуации следует рассмотреть увеличение дозы будесонида, аэрозоль для ингаляций, добавление бета-адреностимуляторов пролонгированного действия или курса пероральных глюкокортикостероидов.
Пациентам следует помнить о важности принятия профилактической терапии регулярно, даже если болезнь протекает бессимптомно. Пациентам следует помнить о риске орофарингеального кандидоза, в связи с осаждением лекар-ства в ротоглотке. Пациентам рекомендуется прополаскивать рот водой после каждой дозы, что позволит свести к минимуму риск. Орофарингеальный кандидоз обычно проходит после про-тивогрибкового лечения без необходимости прекращения приема инга-ляционных кортикостероидов.
Пациенты должны помнить о правильном использовании ингалятора и устройство должно быть проверено для гарантированного синхронизи-рованного управления аэрозоля со вдохом для достижения оптимальной доставки препарата в легкие.
Пневмония у пациентов с ХОБЛ
У пациентов с ХОБЛ, получающих ингаляционные кортикостероиды, наблюдается увеличение частоты пневмонии, включая пневмонию, требующую госпитализации. Существуют некоторые свидетельства повышенного риска пневмонии с увеличением дозы стероидов, но это не было убедительно продемонстрировано во всех исследованиях.
Не существует убедительных клинических данных о внутригрупповых различиях в величине риска пневмонии среди вдыхаемых кортикостероидных препаратов.
Врачи должны сохранять бдительность в отношении возможного развития пневмонии у пациентов с ХОБЛ, поскольку клинические признаки таких инфекций совпадают с симптомами обострения ХОБЛ.
Факторы риска развития пневмонии у пациентов с ХОБЛ включают текущее курение, пожилой возраст, низкий индекс массы тела (ИМТ) и тяжелую ХОБЛ.
Нарушение зрения
Зрительные нарушения могут сообщаться при системном и местном применении кортикостероидов. Если у пациента появляются такие симптомы, как помутнение зрения или другие нарушения зрения, пациент должен быть направлен к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия (CSCR), которые были сообщается после использования системных и актуальных кортикостероидов.
Снижение функции печени может повлиять на выведение глюкокортико-стероидов. Плазменный клиренс после внутривенной дозы будесонида, был сходен у больных с циррозом и у здоровых людей. После перорального приема системная биодоступность будесонида уменьшилась из-за первичного метаболизма в печени. Клиническая значимость этого для будесонида, аэрозоль неизвестна, так как нет данных для ингаля-ционного будесонида, но из-за увеличения уровня в плазме можно ожидать повышенный риск системных побочных эффектов.
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№021143 от 18.07.2025.