ЭКСИСТЕН-сановель (Мелоксикам) · Раствор для внутримышечного введения
Не следует превышать рекомендуемую максимальную суточную дозу в случае недостаточного терапевтического эффекта, а также не следует использовать НПВП в качестве дополнительной терапии, поскольку это может привести к увеличению токсичности при недоказанных терапевтических преимуществах комбинации. Следует избегать совместного применения мелоксикама и других НПВП, в том числе избирательных ингибиторов циклооксигеназы-2.
Мелоксикам не является подходящим препаратом для лечения пациентов, нуждающихся в купировании острых болевых симптомов.
Если в течение нескольких дней не наблюдается улучшение, следует заново оценить клиническую пользу лечения.
Препарат следует принимать с осторожностью при сопутствующих заболеваниях верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить.
Влияние на пищеварительную систему
При назначении мелоксикама возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, язвенного поражения или перфорации как при наличии у больных указаний в анамнезе на предшествующие симптомы и эпизоды подобных осложнений со стороны ЖКТ, так и без них. В пожилом возрасте отмечается более тяжелое течение этих осложнений.
Такие пациенты должны начинать лечение с наименьшей возможной дозы. Следует рассмотреть возможность назначения комбинированной терапии с препаратами защитного действия (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы) данным пациентам, а также пациентам, нуждающимся в приеме аспирина в низких дозах или других препаратов, повышающих риск возникновения явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Пациенты с токсическими явлениями со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе, в первую очередь лица пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (прежде всего о признаках желудочно-кишечного кровотечения), особенно на начальных стадиях лечения.
Пациентам, получающим сопутствующие препараты, способные увеличить риск изъязвления или кровотечения, например, гепарин в качестве лечебного средства или в числе общих назначений пациентам пожилого возраста, антикоагулянты, например, варфарин, другие нестероидные противовоспалительные препараты или ацетилсалициловую кислоту в дозах ≥ 500 мг однократно или при общей суточной дозе ≥ 3 г, не рекомендуется комбинация с мелоксикамом.
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы у пациентов, принимающих мелоксикам, лечение необходимо отменить.
НПВП необходимо применять с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона) из-за возможного обострения данных заболеваний.Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Пациентам с гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести в анамнезе необходимы надлежащий мониторинг и медицинские консультации, поскольку при терапии НПВП отмечались задержка жидкости и отеки.
Пациентам, находящимся в зоне риска, рекомендован клинический контроль артериального давления на исходном уровне и особенно на начальном этапе лечения мелоксикамом.
НПВП могут повысить риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических заболеваний, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к смерти. Этот риск может увеличиться вместе с продолжительностью терапии. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний могут подвергаться большему риску.
Пациентам с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий и/или цереброваскулярным заболеванием можно проводить лечение мелоксикамом только после тщательной оценки его целесообразности. Такую же оценку следует провести до начала долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (например, гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением).
Показатели функции печени и почек
Как и при приеме большинства НПВП, отмечались периодическое повышение уровней трансаминазы в сыворотке, повышение билирубина в сыворотке или других показателей функции печени, а также повышение уровня креатинина в сыворотке и азота мочевины крови и другие отклонения лабораторных показателей. Большинство из этих случаев были преходящими отклонениями в легкой степени. Если какие-либо из таких отклонений окажутся значимыми или стойкими, прием мелоксикама следует прекратить и назначить соответствующие обследования.
Функциональная почечная недостаточность
НПВП, ингибируя сосудорасширяющее действие почечных простагландинов, могут вызвать функциональную почечную недостаточность, снижая скорость клубочковой фильтрации. Это нежелательное явление является дозозависимым. В начале лечения или после увеличения дозы рекомендуется тщательно отслеживать функцию почек, в том числе диурез, у пациентов со следующими факторами риска:
пациенты пожилого возраста
сопутствующее лечение, например, ингибиторами АКФ, антагонистам ангиотензина-II, сартанами, диуретиками
гиповолемия (независимо от причины)
застойная сердечная недостаточность;
почечная недостаточность
нефротический синдром
волчаночная нефропатия
тяжелое нарушение функции печени (сывороточный альбумин < 25 г/л или оценка ≥ 10 по шкале Чайлда — Пью).
В редких случаях ЭКСИСТЕН-сановель могут стать причиной интерстициального нефрита, гломерулонефрита, модулярного некроза почек или нефротического синдрома. Для пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, суточная доза не должна превышать 7,5мг. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней тяжести, когда клиренс креатинина больше 25мл/мин, коррекция дозы не требуется.
Натрий, калий и задержка воды
НПВС могут способствовать задержке натрия, калия и воды и ослаблять натрийуретическое действие диуретиков. Более того, может иметь место снижение антигипертензивного эффекта антигипертензивных препаратов. В результате при наличии предрасполагающих факторов назначение НПВС может развиться или обостриться отек, приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии. Поэтому за пациентами, находящимися в зоне риска, должен быть установлен клинический контроль.
Гиперкалиемия
Развитию гиперкалиемии может способствовать сахарный диабет или сопутствующее лечение, которое увеличивает содержание калия в крови. В этих случаях необходимо регулярно отслеживать уровень калия.
Совместное применение с пеметрекседом
Пациентам с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести необходимо прервать прием мелоксикама по меньшей мере за 5 дней до введения пеметрекседа, не принимать мелоксикам в день введения и в течении не менее 2 дней после введения пеметрекседа.
Кожные реакции
В связи с применением мелоксикама изредка сообщалось о серьезных кожных реакциях (некоторые из которых приводили к смертельному исходу), в том числе эксфолиативном дерматите, синдроме Стивенса-Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе. Наибольший риск этих реакций у пациентов, по-видимому, имеет место в начале терапии, причем в большинстве случаев реакция проявляется в течение первого месяца лечения. Прием мелоксикама следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых или любом другом признаке гиперчувствительности. Если у пациента в результате приема мелоксикама развился ССД или ТЭН, лечение мелоксикамом не следует возобновлять у данной категории пациентов.
Натрий
Лекарственный препарат содержит менее чем 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, т.е. в целом «безнатриевый».
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Для пожилых людей рекомендованная доза 7.5 мг/день.
Пациенты в категории повышенного риска развития нежелательных явлений
Для пациентов в категории повышенного риска развития нежелательных явлений лечение проводится в дозе 7.5 мг (1/2 ампулы по 15 мг)
Пациенты с нарушением функции почек
Для пациентов с нарушением функции почек, проходящих гемодиализ доза не должна превышать 7.5 мг/день (1/2 ампулы по 15 мг). Нет необходимости в снижении дозы для пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени (например, пациенты, у которых креатининовый клиренс превышает 25 мл/мин). Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью без диализа препарат противопоказан.
Пациенты с нарушением функции печени
Нет необходимости в снижении дозы у пациентов с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью препарат противопоказан.
Пациенты детского возраста
Противопоказано применение препарата у детей и подростков младше 18 лет.
Метод и путь введения
Для внутримышечного введения.
Инъекция вводится в исключительно стерильных условиях в верхний наружный квадрант ягодицы, глубоко и медленно. При повторном введении, рекомендуется менять стороны ягодиц при каждой инъекции. Перед инъекцией важно убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд.
В случае сильной боли во время инъекции, немедленно прекратить процедуру введения.
В случае наличия у пациента протеза тазобедренного сустава, инъекцию необходимо вводить с другой стороны.
Общее описание
Клинические испытания и эпидемиологические данные предполагают, что некоторые НПВП (особенно высокие дозы и долгий срок лечения) могут быть связаны с небольшим риском возникновения артериально-тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Сообщалось об отеках, гипертонии, и сердечной недостаточности при лечении НПВП.
Наиболее часто возникающими побочными явлениями являются желудочно-кишечные. Могут возникнуть язва желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у людей пожилого возраста. При приеме НПВП отмечались: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боли в области живота, мелена, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже всего были случаи возникновения гастрита. Сообщалось о серьезных побочных эффектах на коже: синдроме Стивенса-Джонсона и синдроме Лайелла.
Частота возникновения нежелательных реакций от приема препарата приведена ниже согласно сообщений о побочных явлениях в 27 клинических испытаниях с минимальным периодом лечения 14 дней. Информация основана на клинических исследованиях с привлечением 15197 пациентов, которые принимали дневную дозу мелоксикама в таблетках или капсулах 7.5 или 15 мг продолжительностью до одного года.
Также приведены нежелательные реакции, полученные в результате отчетов, касательно приема зарегистрированного препарата.
Очень часто
- расстройства работы желудочно-кишечного тракта, например, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея
Часто
- головная боль
- уплотнение в месте инъекции, боль в участке введения
Нечасто
- анемия
- аллергические реакции, помимо анафилактических и анафилактоидных
- головокружение, сонливость
- вертиго
- повышение артериального давления, приливы
- стоматит, отрыжка, гастрит, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение
- преходящие изменения показателей функции печени (в том числе повышение уровня трансаминаз и билирубина)
- ангиоэдема, зуд, сыпь
- изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), задержка натрия и воды, гиперкалиемия
- отек, в том числе отек нижних конечностей
Редко
- изменение гемограммы, в том числе изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения
- изменение настроения, кошмары
- конъюнктивит, зрительные нарушения, в т.ч. нечеткость зрения
- шум в ушах
- ощущение сердцебиения
- приступы бронхиальной астмы у лиц с аллергической реакцией на аспирин или другие НПВП
- колит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит
- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница
Очень редко
- агранулоцитоз
- перфорация желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, изъязвление или перфорация могут иногда быть тяжелыми и потенциально летальными, в особенности у пациентов пожилого возраста
- гепатит
- буллезный дерматит, многоформная эритема
- острая почечная недостаточность, в особенности у пациентов с факторами риска
Неизвестно
- анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция
- спутанность сознания, дезориентация
- отмечалась сердечная недостаточность
- панкреатит
- реакция фоточувствительности
- женское бесплодие, задержка овуляции
- характерная кожная аллергическая реакция, известная как фиксированная лекарственная сыпь, которая обычно повторяется в том же месте (местах) при повторном воздействии лекарства и может выглядеть как круглые или овальные участки покраснения и припухлости кожи, образование пузырей (крапивница), зуд.
Информация об индивидуальных серьезных и/или частых нежелательных реакциях
Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза у пациентов, получавших лечение мелоксикамом и другими препаратами, обладающими потенциальной миелотоксичностью.
Органическое повреждение почек, в результате которого возможно развитие острой почечной недостаточности: отмечались очень редкие случаи интерстициального нефрита, острого канальцевого некроза, нефротического синдрома и некроза почечных сосочков.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные сведения
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№017369 от 03.03.2022.