Эспиро (Эплеренон) · Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 Миллиграмм
Фармакодинамические взаимодействия
Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, Эспиро не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усиливать эффекты антигипертензивных лекарственных препаратов и других диуретиков.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРAII): при одновременном применении эплеренона с ингибиторами АПФ и/или антагонистами рецепторов ангиотензина II повышается риск гиперкалиемии. Рекомендовано регулярно оценивать уровень калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с риском нарушения функции почек, например, пожилых пациентов. Не следует одновременно применять комбинацию 3 препаратов: ингибитора ангиотензинпревращающего фермента и антагониста рецепторов ангиотензина II с эплереноном.
Литий: взаимодействие Эспиро с литием не изучалось, однако зафиксированы случаи интоксикации литием у пациентов, одновременно получающих диуретики и ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента. Следует избегать одновременного применения Эспиро и лития. Если такое лечение является необходимым, следует контролировать уровень лития в плазме крови.
Циклоспорин, такролимус: циклоспорин и такролимус могут приводить к нарушению функции почек и повышать риск гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения Эспиро и циклоспорина или такролимуса. В случае необходимости назначения такого лечения рекомендовано тщательно контролировать уровень калия в сыворотке крови и функцию почек.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП): лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности, вызванной прямым воздействием этих лекарственных препаратов на клубочковую фильтрацию, особенно у пациентов из групп риска (пациенты пожилого возраста и (или) обезвоженные пациенты). Пациентов, получающих Эспиро и НПВП, необходимо адекватно гидратировать, им необходимо провести контроль функции почек до начала лечения.
Триметоприм: одновременное применение триметоприма и Эспиро повышает риск гиперкалиемии. Необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов пожилого возраста.
Альфа-1-адреноблокаторы (напр., празозин, альфузозин): при одновременном применении альфа-1-адреноблокаторов и Эспиро существует вероятность повышения гипотензивного эффекта и (или) ортостатической гипотензии. Во время одновременного применения Эспиро и альфа-1-адреноблокаторов рекомендован клинический мониторинг ортостатической гипотензии.
Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: одновременное применение этих лекарственных препаратов с Эспиро может повышать гипотензивный эффект и риск ортостатической гипотензии.
Глюкокортикостероиды, тетракозактид: одновременное применение этих лекарственных препаратов с Эспиро может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).
Фармакокинетические взаимодействия
Эплеренон не является ингибитором изоэнзимов CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 или CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором Pгликопротеина.
Дигоксин: концентрация дигоксина в организме (AUC0-24) при одновременном применении с эплереноном (доза дигоксина 200 мкг, доза эплеренона 100 мг раз в сутки) увеличивается на 16%. Клинические симптомы токсичности дигоксина при этом не возникали. Необходимо соблюдать осторожность во время применения дигоксина в дозах, близких к верхней границе терапевтического диапазона.
Варфарин: клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность во время применения варфарина в дозах, близких к верхней границе терапевтического диапазона.
Субстраты CYP3A4: клинически значимых взаимодействий с субстратами CYP3A4 мидазоламом и цизапридом не обнаружено.
Ингибиторы CYP3A4:
Мощные ингибиторы CYP3A4: значимые фармакокинетические взаимодействия могут отмечаться при одновременном применении Эспиро с ингибиторами фермента CYP3A4. Мощный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол 200 мг два раза в сутки) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано.
Слабые или умеренные ингибиторы CYP3A4: одновременное применение Эспиро с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом вызывало значимые фармакокинетические взаимодействия, проявляющиеся увеличением AUC Эспиро на 98-187%. Суточная доза Эспиро при одновременном применении слабых или умеренных ингибиторов CYP3A4 не должна превышать 25 мг.
Индукторы CYP3A4: одновременный прием настойки зверобоя (мощный индуктор CYP3А4) с эплереноном вызвал снижение AUC последнего на 30%. При применении более мощных индукторов CYP3А4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности Эспиро, одновременное применение мощных индукторов CYP3А4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя) и Эспиро не рекомендуется.
Антациды: значимых взаимодействий антацидов с Эспиро при их одновременном применении не предполагается.
Специальные предупреждения
Вспомогательные вещества
Таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Натрий
Эспиро содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в 1 таблетке и может считаться «практически не содержащим натрий».
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№020233 от 25.05.2023.