Глюкофаж® XR (Метформин) · Таблетки с пролонгированным высвобождением 500 Миллиграмм
Нерекомендуемые комбинации
Алкоголь: риск развития лактоацидоза усиливается при алкогольной интоксикации, особенно в случае голодания или недостаточного питания и печеночной недостаточности.
Йодсодержащие контрастные средства:
Применение метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования с применением йодсодержащих контрастных средств и возобновлять не ранее, чем через 48 часов после исследования и только после того, как функция почек была повторно проанализирована и не было выявлено последующих ухудшений.
Комбинации, требующие осторожности
Некоторые лекарственные средства, такие как НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2, блокаторы рецепторов ангиотензина II, ингибиторы АКФ, диуретики, особенно петлевые, могут повышать риск возникновения лактоацидоза вследствие их потенциального отрицательного влияния на функцию почек. Тщательный мониторинг функции почек необходим при назначении таких препаратов одновременно с метформином.
Лекарственные препараты, которым присуще гипергликемическое действие, (глюкокортикоиды (системного и местного действия) и симпатомиметики): может потребоваться более частое определение глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости, следует скорректировать дозировку метформина с соответствующим лекарственным препаратом до отмены последнего.
Транспортеры органических катионов (ТОК)
Метформин является субстратом для обоих транспортеров ТОК1 и ТОК2.
Совместное применение метформина с:
ингибиторами ТОК1 (верапамил) – возможно снижение эффективности метформина;
индукторы ТОК 1 (рифампицин) – возможно повышение всасывания из ЖКТ и эффективности метформина;
ингибиторы ТОК 2 (циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетамиб, изавуконазол) могут понизить почечную элиминацию метформина и как следствие привести к повышению метформина в плазме;
ингибиторы ТОК1 и ТОК2 (кризотиниб, олапариб) могут влиять на эффективность и выведение метформина почками.
При совместном применении метформина с другими лекарственными средствами необходимо соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью из-за возможного повышения концентрации метформина в плазме. При необходимости следует рассмотреть возможность корректировки дозы метформина, поскольку ингибиторы/индукторы ТОК могут повлиять на эффективность метформина.
Специальные предупреждения
Лактоацидоз
Лактоацидоз – очень редкое, но серьезное метаболическое осложнение, чаще всего возникающее на фоне острого ухудшения функции почек, сердечно-легочных заболеваний или сепсиса. Накопление метформина возникает на фоне острого прогрессирования почечной недостаточности, что повышает риск лактоацидоза.
В случае дегидратации (тяжелая диарея, рвота, лихорадка, сниженное потребление жидкости), рекомендовано временно прекратить прием метформина и связаться с лечащим врачом.
Пациентам, принимающим метформин, необходимо с осторожностью назначать препараты, влияющие на функцию почек, такие как антигипертензивные, диуретики, НПВС. Другие факторы риска развития лактоацидоза: неконтролируемый прием алкоголя, печеночная недостаточность, неадекватно контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, любые состояния, связанные с гипоксией, совместное назначение с лекарственными средствами, способствующими развитию лактоацидоза.
Пациенты и/или лица, ухаживающие за пациентами, должны быть информированы о риске возникновения лактоацидоза. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе, судорогами мышц, астенией и гипотермией, которые предшествуют коме. В случае выявления подозреваемых симптомов, пациенту следует прекратить прием метформина и обратиться за медицинской помощью. При диагностическом обследовании выявляется снижение PH крови (< 7.35), повышение уровня лактата в крови (> 5 ммоль/л) и уровня анионов, а также повышение соотношения лактат/пируват.
Функция почек
Показатель СКФ должен определяться перед началом и регулярно во время лечения препаратом Глюкофаж XR. Метформин противопоказан у пациентов с СКФ <30 мл/мин и должен быть временно отменен при возникновении состояний, связанных с нарушением функции почек.
Функция сердца
Пациенты с сердечной недостаточностью более предрасположены риску гипоксии и почечной недостаточности. У пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин можно применять только при регулярном мониторинге функции сердца и почек.
Пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью Глюкофаж XR противопоказан.
Пожилые пациенты
В виду ограниченных данных по терапевтической эффективности снижения риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов старше 75 лет, метформин не рекомендован.
Введение контрастных веществ на основе йода
Внутрисосудистое введение контрастных веществ на основе йода при рентгенологических исследованиях может приводить к почечной недостаточности. Она может приводить к накоплению метформина и риску лактоацидоза. Применение метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования с применением йодсодержащих контрастных средств и возобновлять не ранее, чем через 48 часов после исследования и только после того, как функция почек была повторно проанализирована и не было выявлено последующих ухудшений.
Хирургические вмешательства
Применение препарата Глюкофаж XR следует прекратить за 48 часов до плановых хирургических вмешательств, проводимых под общей, спинальной или эпидуральной анестезией. Прием можно возобновить не ранее, чем через 48 часов после хирургических вмешательств или после возобновления приема пищи, а также после проведения повторной оценки функции почек.
Другие меры предосторожности
Пациентам требуется соблюдать диету с правильным распределением употребления углеводов в течение дня. Лицам с избыточной массой тела следует придерживаться низкокалорийной диеты.
Необходимо регулярно проводить лабораторные анализы для мониторинга течения болезни.
Метформин может снижать уровень витамина B12 в сыворотке крови. Риск низкого уровня витамина B12 увеличивается с повышением дозы метформина, продолжительности лечения у пациентов с известными факторами риска, вызывающими дефицит витамина B12. В случае подозрения на дефицит витамина B12 (например, при анемии или нейропатии) следует контролировать уровень витамина B12 в сыворотке крови. Периодический мониторинг витамина B12 может быть необходим у пациентов с факторами риска дефицита витамина B12.
Терапию метформином следует продолжать до тех пор, пока она хорошо переносится и не имеет противопоказаний, а соответствующее корректирующее лечение дефицита витамина B12 проводится в соответствии с действующими клиническими рекомендациями.
Применение препарата Глюкофаж XR не может вызвать гипогликемию, но пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приёме его в комбинации с инсулином, производными сульфонилмочевины или меглитинидами.
Пациенты должны быть предупреждены, что возможное обнаружение оболочки таблетки в кале, является нормальным явлением.
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№014774 от 26.12.2019.