Интеленс® (Этравирин) · Таблетки 200 Миллиграмм
Препарат Интеленс® следует применять в сочетании с другими антиретровирусными препаратами, обладающими активностью в отношении вируса пациента.
У пациентов со штаммами вируса, содержащими 3 и более из следующих мутаций: V90I, A98G, L100I, K101E/P, V106I, V179D/F, Y181C/I/V и G190A/S было отмечено снижение вирусологического ответа на этравирин.
Выводы относительно значимости определенных мутаций или их комбинаций могут меняться в соответствии с полученными дополнительными сведениями, таким образом, при оценке результатов анализа резистентности всегда необходимо использовать актуальные системы интерпретации.
При сочетании этравирина с ралтегравиром или маравироком никаких других данных, кроме данных о взаимодействии лекарственного средства, не имеется.
Кожные реакции и реакции гиперчувствительности тяжелой степени
При применении этравирина были отмечены кожные реакции тяжелой степени. В клинических исследованиях, в редких случаях (у <0.1% пациентов) отмечались синдром Стивенса-Джонсона и многоформная эритема. В случае развития кожной реакции тяжелой степени препарат Интеленс® необходимо отменить.
Объем имеющихся клинических данных ограничен, поэтому невозможно исключить риск кожных реакций у пациентов, в анамнезе которых имеются кожные реакции на ННИОТ. Следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов, в особенности при наличии в анамнезе тяжелых кожных лекарственных реакций.
При применении этравирина отмечались случаи проявления тяжелого синдрома гиперчувствительности, включая DRESS (лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой) и ТЭН (токсический эпидермальный некролиз), иногда с летальным исходом. DRESS-синдром характеризуется развитием сыпи, лихорадки, эозинофилии и системных проявлений (включая тяжелую сыпь или сопровождающуюся лихорадкой сыпь, общее недомогание, усталость, боли в мышцах или суставах, волдыри, очаги в полости рта, конъюнктивит, гепатит и эозинофилию). Время до развития обычно составляет 3-6 недель; после отмены данного препарата и назначении терапии кортикостероидами исход в большинстве случаев благоприятен.
Пациентам рекомендуется обращаться за медицинской помощью в случае развития тяжелой сыпи или реакции гиперчувствительности. В случае появления реакции гиперчувствительности во время терапии необходимо немедленно отменить препарат Интеленс®. Несвоевременная отмена терапии препаратом Интеленс® после развития тяжелой сыпи может привести к угрожающей жизни реакции.
Возобновление терапии препаратом Интеленс® после его отмены вследствие реакции гиперчувствительности не допускается.
Сыпь
Сыпь отмечалась при применении этравирина. Сыпь в большинстве случаев была легкой или умеренно выраженной, возникала чаще всего на второй неделе терапии и редко наблюдалась после 4-й недели, в случае появления тяжелой сыпи лечение необходимо прекратить. В большинстве случаев такая сыпь не требует специального лечения и обычно устраняется через 1-2 недели. При назначении препарата Интеленс® пациентам женского пола, врачу необходимо знать, что частота проявления сыпи была выше у пациентов женского пола.
Дети
Для детей, которые не могут проглотить таблетку(и) целиком, можно диспергировать таблетку(и) в жидкости. Это допустимо, только в том случае, если ребенок может принять полностью всю диспергированную в жидкости дозу таблетки(ток). Необходимо довести до сведения ребенка и лица, обеспечивающего за ним уход, важность употребления полной дозы, во избежание приема недостаточной дозы и, вследствие этого, отсутствия вирусологического ответа. В случае каких-либо сомнений в том, что ребенок сможет принять всю дозу диспергированных в жидкости таблеток, необходимо рассмотреть возможность лечения другим антиретровирусным препаратом.
Пожилые пациенты
Опыт применения у пожилых пациентов ограничен. Тип и частота нежелательных реакций, наблюдавшихся у пациентов > 55 лет были сравнимы с теми, которые отмечались у более молодых пациентов.
Беременность
Учитывая повышенную экспозицию этравирина во время беременности, необходимо предпринимать меры предосторожности у беременных, которым требуется терапия сопутствующими препаратами или имеются сопутствующие заболевания, которые могут дополнительно увеличить экспозицию этравирина.
Пациенты с сопутствующими заболеваниями
Заболевания печени
Этравирин в основном метаболизируется и выводится печенью и в значительной степени связывается с белками плазмы. Может ожидаться воздействие несвязанных концентраций (не изучено) и поэтому следует соблюдать меры предосторожности при применении у пациентов с умеренным нарушением функции печени. У пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (категория С по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика этравирина не изучена, в связи с этим, не рекомендуется его применение в данной группе пациентов.
Пациенты, ко-инфицированные вирусами гепатита В или С
Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с ко-инфекцией вирусами гепатита В или С в связи с ограниченными данными в этой категории пациентов. Не следует исключать потенциальный риск повышения уровня ферментов печени.
Вес и метаболические параметры
На фоне антиретровирусной терапии возможно увеличение веса и уровней липидов и глюкозы в крови. Такие изменения могут быть отчасти связаны с уровнем контроля заболевания и стилем жизни. В отношении липидов, имеются отдельные случаи, подтверждающие взаимосвязь с терапевтическим эффектом, в то время как в отношении увеличения веса нет убедительных доказательств, связывающих данный эффект с какой-либо определенной терапией. Для контроля уровня липидов и глюкозы в крови сделана ссылка на установленные правила лечения ВИЧ-инфекции. Лечение нарушений липидного обмена следует проводить в соответствии с клинической практикой.
Синдром восстановления иммунитета
У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом во время начала комбинированной антиретровирусной терапии может появиться воспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции, которая может проявляться ухудшением клинического состояния и усилением имеющихся симптомов. Обычно такие реакции наблюдаются в первые недели или месяцы после начала терапии. В качестве примеров можно привести цитомегаловирусный ретинит, генерализованные и/или очаговые микобактериальные инфекции и пневмонию, вызванную Pneumocystis jiroveci. Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, при необходимости, лечения.
Описаны также случаи развития аутоиммунных заболеваний на фоне реактивации иммунитета (таких, как болезнь Грейвса и аутоиммунный гепатит); однако следует отметить большую вариабельность периода времени, в течение которого появляются аутоиммунные заболевания; признаки этих заболеваний могут появиться через много месяцев после начала антиретровирусной терапии.
Остеонекроз
Хотя этиология считается многофакторной (включая применение кортикостероидов, потребление алкоголя, тяжелую иммуносупрессию, более высокий индекс массы тела), случаи остеонекроза, в частности, отмечались у пациентов с распространенной ВИЧ-инфекцией и/или длительным применением комбинированной антиретровирусной терапии. Пациентам рекомендуется обращаться к врачу при развитии боли в суставах, тугоподвижности суставов или затруднениях при движении.
Взаимодействие с лекарственными препаратами
Совместное применение этравирина с комбинацией типранавир/ритонавир не рекомендуется по причине значительного фармакокинетического взаимодействия (снижение AUC этравирина на 76%), что может значительно нарушить вирусологический ответ на этравирин.
Комбинация этравирина с даклатасвиром, комбинированными препаратами атазанавир/кобицистат или дарунавир/кобицистат не рекомендуется.
Дополнительную информацию о взаимодействиях с лекарственными средствами смотрите в разделе «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами».
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№026612 от 18.08.2025.