Ксельжанс® (Тофацитиниб) · Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 Миллиграмм
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику (ФК) препарата Ксельжанс®
В связи с тем, что препарат Ксельжанс® метаболизируется CYP3A4, существует вероятность его взаимодействия с препаратами, ингибирующими или индуцирующими активность CYP3A4. Уровень воздействия препарата Ксельжанс® повышается при одновременном применении с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом) или при одновременном применении с одним или несколькими препаратами, которые вызывают как умеренное ингибирование CYP3A4, так и сильное ингибирование CYP2C19 (например, флуконазолом).
Уровень воздействия препарата Ксельжанс® уменьшается при его одновременном применении с сильными индукторами CYP (например, рифампицином). Маловероятно, что ингибиторы только CYP2C19 или P-гликопротеина существенно изменят фармакокинетику препарата Ксельжанс®.
Одновременное применение препарата Ксельжанс® с кетоконазолом (сильный ингибитор CYP3A4), флуконазолом (умеренный ингибитор CYP3A4 и сильный ингибитор CYP2C19), такролимусом (слабый ингибитор CYP3A4) и циклоспорином (умеренный ингибитор CYP3A4) приводило к повышению значения AUC препарата Ксельжанс®, тогда как его одновременное применение с рифампицином (сильный индуктор CYP) приводило к снижению значения AUC препарата Ксельжанс®. Одновременное применение препарата Ксельжанс® с сильными индукторами CYP (например, рифампицином) может приводить к потере или снижению клинического ответа на лечение. Одновременное применение препарата Ксельжанс® и сильных индукторов CYP3A4 не рекомендуется. При одновременном применении препарата Ксельжанс® с кетоконазолом и флуконазолом наблюдалось повышение значения Cmax препарата Ксельжанс®, тогда как при совместном применении с такролимусом, циклоспорином и рифампицином наблюдалось снижение его значения Cmax. Совместное применение препарата Ксельжанс® с МТТ в дозе 15–25 мг один раз в неделю не влияло на фармакокинетику препарата Ксельжанс® у пациентов с РА.
Влияние препарата Ксельжанс® на фармакокинетику других лекарственных препаратов
Препарат Ксельжанс® при совместном применении с пероральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол, не изменял их фармакокинетику у женщин.
У пациентов с РА совместное применение препарата Ксельжанс® с МТТ в дозе 15–25 мг один раз в неделю приводило к снижению значений AUC и Cmax МТТ на 10 % и 13 % соответственно. Степень снижения воздействия МТТ не требует изменения индивидуально подобранной дозы этого препарата.
Специальные предупреждения
Немедленно обратитесь к врачу, если у Вас появятся признаки и симптомы сердечного приступа, включая сильную боль или чувство стеснения в груди (которые могут распространяться на руки, челюсть, шею, спину), одышку, холодный пот, предобморочное состояние или внезапное головокружение. Были сообщения о пациентах, получавших препарат Ксельжанс®, у которых развивались проблемы с сердцем, включая сердечный приступ. Ваш врач оценит риск развития проблем с сердцем и определит, подходит ли Вам препарат Ксельжанс®.
Если Вы, Ваш партнер или человек, ухаживающий за Вами, заметите новое появление или ухудшение неврологических симптомов, включая общую мышечную слабость, нарушение зрения, изменения мышления, памяти и ориентации, приводящие к спутанности сознания, а также изменения личности, немедленно обратитесь к врачу, поскольку это могут быть симптомы очень редкой, серьезной инфекции головного мозга, называемой прогрессирующей мультифокальной лейкоэнцефалопатией (ПМЛ).
Пациенты пожилого возраста
У пациентов в возрасте 65 лет и старше частота возникновения инфекций является более высокой, некоторые из них могут быть серьезными. При возникновении каких-либо признаков или симптомов инфекции сообщите об этом врачу как можно скорее.
Пациенты в возрасте 65 лет и старше могут подвергаться повышенному риску развития инфекций, сердечного приступа и некоторых видов рака. Ваш врач может решить, что препарат Ксельжанс® Вам не подходит.
Пациенты азиатского происхождения
У японцев и корейцев частота возникновения опоясывающего герпеса является более высокой. При возникновении болезненных пузырей на коже сообщите об этом врачу.
У Вас также может быть повышен риск некоторых проблем со стороны легких. При возникновении трудностей с дыханием сообщите об этом врачу.
Препарат Ксельжанс® содержит лактозу
Данный лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать данный лекарственный препарат.
Препарат Ксельжанс® содержит натрий
Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку, то есть практически не содержит натрия.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата Ксельжанс® у детей младше 2 лет еще не установлены.
У пациентов, получающих сильные ингибиторы цитохрома (CYP) P450 3A4 (например, кетоконазол), и у пациентов, получающих один или более сопутствующих лекарственных препаратов, которые вызывают как умеренное ингибирование CYP3A4, так и сильное ингибирование CYP2C19 (например, флуконазол), доза препарата Ксельжанс® должна быть снижена вдвое, следующим образом:
Пациентам, получающим дозу 5 мг два раза в сутки, следует уменьшить дозу тофацитиниба до 5 мг один раз в сутки (взрослые пациенты и дети).
Пациентам, получающим дозу 10 мг два раза в сутки, следует уменьшить дозу тофацитиниба до 5 мг два раза в сутки (взрослые пациенты).
Только у пациентов детского возраста:
Имеющиеся данные позволяют предположить, что клиническое улучшение наблюдается в течение 18 недель после начала лечения препаратом Ксельжанс®. Если у пациента не наблюдается клинических улучшений в течение этого периода, следует тщательно рассмотреть вопрос о продолжении терапии.
Прекращение приема при АС
Имеющиеся данные позволяют предположить, что клиническое улучшение при АС наблюдается в течение 16 недель после начала лечения препаратом Ксельжанс®. Следует тщательно обдумать целесообразность продолжения лечения пациентов, у которых не наблюдается клинического улучшения в течение этого периода времени.
Метод и путь введения
Препарат Ксельжанс® предназначен для перорального применения.
Препарат Ксельжанс® принимают внутрь вне зависимости от приема пищи.
Пациенты с трудностями при глотании могут разламывать таблетки и запивать водой.
Частота применения с указанием времени приема
Старайтесь принимать таблетки в одно и то же время каждый день (одна таблетка утром и одна таблетка вечером).
Таблетки препарата Ксельжанс® можно разламывать и принимать, запивая водой.
Врач может уменьшить дозу препарата, если у Вас есть проблемы с печенью или почками или если Вы принимаете некоторые другие лекарственные препараты. Врач также может приостановить или полностью отменить лечение, если анализы крови показывают уменьшение количества лейкоцитов или эритроцитов.
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№026191 от 04.06.2024.