Лоперамида гидрохлорид (Лоперамид) · Капсулы 2 Миллиграмм
Сообщалось о случаях взаимодействия c лекарственными препаратами, которые имеют подобные фармакологические свойства.
Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение Лоперамида гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводит к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2–3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендуемых дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводит к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3–4 раза. Применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, приводит к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза. При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила пиковая концентрация лоперамида в плазме крови, увеличивается в 4 раза, а общая концентрация – в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (т. е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводит к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.
При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличивается в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта.
Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно-кишечный тракт, могут уменьшать действие лоперамида.
Специальные предупреждения
У больных с диареей, в основном у детей, может возникнуть обезвоживание и потеря электролитов. В этом случае необходимо введение подходящих жидкостей и электролитов.
Пациента следует проинформировать о необходимости:
- регидратации с помощью соленых или сладких напитков, чтобы компенсировать потерю жидкости из-за диареи (средняя ежедневная норма потребления воды для взрослого составляет 2 литра);
- питания при диарее (следует избегать молока, сырых овощей, фруктов, зеленых овощей, острых блюд, а также холодных продуктов или напитков, отдавая предпочтение жареному мясу, рису).
При острой диарее (поносе), если симптомы сохраняются дольше 2 дней, пациенту следует посоветовать прекратить прием лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Необходимо пересмотрть лечение и оценить необходимость пероральной или внутривенной регидратации.
Синдром приобретенного иммунодефицита
Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающим лоперамида гидрохлорид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционным колитом как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамида гидрохлоридом.
Нарушения функции печени
Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам лоперамида гидрохлорид следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Пациентам с нарушением функции печени следует находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы (ЦНС).
Сердечно-сосудистые эффекты
Были получены сообщения о нарушении сердечной деятельности, включая удлинение интервала QT и QRS комплекса, желудочковую тахикардию по типу «пируэт» (torsades de pointes) при приеме лоперамида гидрохлорида в дозе, превышающей рекомендованную в инструкции по медицинскому применению, а также при неправильном применении или злоупотреблении (намеренном или непреднамеренном). В некоторых случаях сообщалось о летальном исходе. Передозировка может проявить ранее не диагностированный синдром Бругада. Пациентам не следует превышать рекомендованную дозу препарата и длительность приема.
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№009693 от 14.12.2021.