Меркацин (Амикацин) · Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
При большинстве инфекций предпочтительным является в/м введение препарата. Меркацин можно вводить в/в в виде медленной струйной инъекции (2-3 минуты) или в виде инфузии (0,25% раствор; в течение не менее 30 минут) при жизнеугрожающих инфекциях или у пациентов, у которых в/м введение препарата не представляется возможным.
В/м и в/в введение
При неосложненных инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами, ответ на лечение препаратом в рекомендованных дозах отмечается в течение 24-48 часов.
В случае отсутствия клинического ответа на лечение в течение 3-5 дней, следует рассмотреть вопрос о проведении альтернативной терапии.
При необходимости для приготовления раствора для в/в введения следует развести препарат в физиологическом растворе или 5% водном растворе декстрозы. Приготовленный раствор следует использовать сразу, его не следует хранить.
Взрослые и дети старше 12 лет
Рекомендованная доза амикацина для взрослых и детей старше 12 лет с нормальной функцией почек (Clсr составляет 50 мл/мин и более) при в/м и в/в введении составляет 15 мг/кг один раз в сутки; рекомендованная доза может быть разделена на две равные части - по 7,5 мг/кг каждые 12 часов. Общая суточная доза амикацина не должна превышать 1,5 г.
При эндокардите и фебрильной нейтропении лекарственное средство следует вводить с частотой два раза в сутки (данные, свидетельствующие об эффективности однократного ежедневного применения амикацина в подобных ситуациях, ограничены).
Дети в возрасте от 4 недель до 12 лет
Рекомендованная доза амикацина для детей в возрасте от 4 недель до 12 лет с нормальной функцией почек при в/м и в/в (медленная инфузия) введении составляет 15-20 мг/кг один раз в сутки или 7,5 мг/кг каждые 12 часов.
При эндокардите и фебрильной нейтропении лекарственное средство следует вводить с частотой два раза в сутки (данные, свидетельствующие об эффективности однократного ежедневного применения амикацина в подобных ситуациях, ограничены).
Новорожденные дети
Начальная нагрузочная доза амикацина составляет 10 мг/кг, в последующем - 7,5 мг/кг каждые 12 часов.
Недоношенные новорожденные дети
Рекомендованная доза амикацина составляет 7,5 мг/кг каждые 12 часов.
Продолжительность терапии Меркацином, как правило, составляет 7-10 дней; общая суточная доза амикацина (вне зависимости от путей введения) не должна превышать 15-20 мг/кг. При осложненных инфекциях, когда рассматривается вопрос о более продолжительном применении препарата (более 10 дней), следует провести повторную оценку терапии амикацином и впоследствии при дальнейшем использовании лекарственного средства контролировать функцию почек, органа слуха и вестибулярного аппарата, а также уровень амикацина в сыворотке крови.
В случае отсутствия значимого клинического ответа на лечение через 3-5 дней после начала использования препарата, его применение следует прекратить и повторно оценить чувствительность возбудителя инфекции к антибиотикам. Отсутствие ответа на терапию может быть связано с резистентностью микроорганизма или с наличием очагов инфекции, которые требуют хирургического лечения (например, дренирование).
Специальные рекомендации по в/в введению
Продолжительность в/в инфузии у взрослых составляет 30-60 минут.
У детей объем растворителя зависит от необходимой переносимой дозы препарата. Как правило, продолжительность в/в инфузии у детей составляет 30-60 минут; у новорожденных детей продолжительность в/в инфузии составляет 1-2 часа.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Амикацин выводится почками. При использовании Меркацина у пациентов пожилого возраста необходимо контролировать функцию почек; в случае если у таких пациентов отмечаются нарушения функции почек, дозу препарата следует соответствующим образом корректировать.
Жизнеугрожающие инфекции и/или инфекции, вызванные Pseudomonas
У взрослых доза амикацина может быть увеличена до 500 мг каждые 8 часов. Суточная доза лекарственного средства не должна превышать 1,5 г, а длительность лечения не должна превышать 10 дней. Максимальная общая доза амикацина у взрослых не должна превышать 15 г.
Инфекции мочевыводящих путей (за исключением инфекций, вызванных Pseudomonas)
Суточная доза амикацина составляет 7,5 мг/кг, ее необходимо разделить на две равные части (у взрослых это эквивалентно режиму дозирования - 250 мг амикацина два раза в сутки). Поскольку активность амикацина усиливается при повышении рН мочи, одновременно можно использовать препараты, которые увеличивают рН мочи.
Нарушения функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек (Clсr составляет менее 50 мл/мин) однократное ежедневное введение амикацина в суточной дозе нежелательно, так как у таких пациентов будут регистрироваться высокие значения Cmin .
У пациентов с нарушениями функции почек, которые получают терапию Меркацином в стандартных дозах (частота приема препарата составляет два или три раза в сутки), необходимо контролировать концентрацию амикацина в сыворотке крови с использованием надлежащих методов исследования. Режим дозирования у таких пациентов следует корректировать либо путем увеличения интервала между введениями амикацина в стандартных дозах, либо путем снижения дозы лекарственного средства при фиксированных интервалах между введениями.
Оба подхода предполагают определение Clсr или Cсr, поскольку эти показатели коррелируют со значениями периода полувыведения аминогликозидов у пациентов с нарушениями функции почек. Нижеуказанные режимы дозирования амикацина следует использовать с учетом тщательного мониторинга клинического статуса пациента и лабораторных показателей; при необходимости режимы дозирования следует соответствующим образом корректировать, в том числе при проведении процедуры диализа.
Увеличение интервала между введениями амикацина в стандартных дозах
Если определить Clсr не представляется возможным, а состояние пациента стабильное, интервал между введениями амикацина в стандартной разовой дозе (доза у пациентов с нормальной функцией почек при двукратном введении лекарственного средства в сутки, 7,5 мг/кг) в часах может быть рассчитан путем умножения Cсr на число 9; (например, если Cсr составляет 2 мг/100 мл, амикацин в рекомендованной разовой дозе (7,5 мг/кг) следует вводить с интервалом в 18 часов) (см. Таблицу).
Таблица. Интервал между введениями (в/м) амикацина у пациентов с нарушениями функции почек
Cсr (мг/100 мл)
Интервал между введениями (в/м) амикацина в дозе 7,5 мг/кг (часы)
1,5
× 9 =
13,5
2,0
18,0
2,5
22,5
3,0
27,0
3,5
31,5
4,0
36,0
4,5
40,5
5,0
45,0
5,5
49,5
6,0
54,0
В связи с тем, что во время терапии Меркацином функция почек может значительно изменяться, следует часто проводить мониторинг показателей Cсr и при необходимости корректировать режим дозирования препарата.
Снижение дозы амикацина при фиксированных интервалах между введениями
В случаях, когда у пациентов с нарушениями функции почек необходимо вводить амикацин через фиксированные интервалы времени, дозу лекарственного средства следует снижать. В подобных ситуациях необходимо контролировать уровень амикацина в сыворотке крови с целью подтверждения того, что концентрация лекарственного средства в сыворотке крови не превышает допустимые значения, и доза препарата подобрана надлежащим образом. Если определить концентрацию амикацина в сыворотке крови не представляется возможным, а состояние пациента стабильное, наиболее предпочтительно в качестве индикаторов степени нарушений функции почек при выборе режима дозирования использовать показатели Cсr и Clсr.
Начинать терапию следует с введения амикацина в стандартной дозе 7,5 мг/кг, которая используется в качестве нагрузочной дозы. Эта доза соответствует стандартной рекомендованной дозе у пациентов с нормальной функцией почек, как указано выше.
Для расчета поддерживающих доз амикацина (фиксированный интервал между введениями - 12 часов) нагрузочную дозу необходимо снизить с учетом показателя Clсr пациента:
Поддерживающая доза амикацина каждые 12 часов = Clсr у пациента (мл/мин) × нагрузочная доза амикацина (мг)/Clсr в норме (мл/мин).
Альтернативный ориентировочный способ определения дозы амикацина при 12-часовом интервале введения (для пациентов, у которых известны значения Cсr в равновесном состоянии):
Поддерживающая доза амикацина каждые 12 часов = стандартная рекомендованная доза/Cсr.
Вышеуказанные режимы дозирования не являются строго рекомендованными, они могут использоваться в тех случаях, когда определить концентрацию амикацина в сыворотке не представляется возможным.
Метод и путь введения
Меркацин можно вводить внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в).
Меркацин не следует смешивать с другими лекарственными средствами, препарат необходимо вводить отдельно в соответствии с рекомендованным режимом дозирования и способом введения.
Интраперитонеальное введение
После диагностического исследования по поводу перитонита или после контаминации брюшины микроорганизмами вследствие контакта с содержимым желудочно-кишечного тракта во время хирургической операции, Меркацин (0,25% раствор (2,5 мг/мл)) можно использовать в качестве ирригационного раствора после выхода пациента из состояния общей анестезии. Внутрибрюшинное введение амикацина не рекомендовано у детей младшего возраста.
Другие способы введения
Меркацин (0,25% раствор (2,5 мг/мл)) можно использовать в качестве ирригационного раствора в полостях абсцессов, плевральной и брюшной полости, желудочках головного мозга.
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№122053 от 20.08.2021.