Налгезин® (Напроксен) · Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 275 Миллиграмм
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные нарушения
Необходима осторожность (консультация с врачом) у пациентов с гипертонией и/или с застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени в анамнезе. Такие симптомы, как задержка жидкости, гипертензия и отеки, о которых сообщались при лечении другими неселективными НПВП, могут привести к развитию сердечно - сосудистых и цереброваскулярных нарушений.
Предполагается, что применение коксибов и некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим увеличением риска артериального тромбоза (например, риск развития инфаркта миокарда или инсульта). Хотя данные показывают, что применение напроксена (1000 мг в сутки) может быть связано с более низким риском, полностью риск исключить нельзя. Следует оценить все риски перед применением напроксена пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий, и/или цереброваскулярными заболеваниями. Особое внимание должно быть уделено до начала долгосрочного лечения пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации
Имеются сообщения о желудочно-кишечных кровотечениях, язвах или перфорациях, которые могут быть смертельными, связанных с применением НПВП, в любое время в период лечения, с или без предупреждающих симптомов или при наличии в анамнезе серьезных желудочно-кишечных кровотечений.
Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций увеличивается при повышении дозы НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно если были осложнения, сопровождающиеся кровотечением или перфорацией язвы, а также у пожилых пациентов. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальной эффективной дозы.
Для этой группы пациентов, а также для пациентов, нуждающихся в сопутствующей терапии аспирином в низких дозах, или другими препаратами, увеличивающими риск желудочно-кишечных нарушений возможно применение комбинированной терапии с гастропротекторами (например, мизопростолом или ингибитором протоновой помпы).
Пациенты, имеющие в анамнезе желудочно-кишечные заболевания, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях) и особенно на начальных этапах лечения. Следует соблюдать осторожность у пациентов, получающих одновременное лечение с препаратами, увеличивающими риск развития язвы или кровотечения, такими как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (как варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или с антитромбоцитарными средствами (как ацетилсалициловая кислота).
При возникновении желудочно-кишечных кровотечений или язв у пациентов, получающих Налгезин®, лечение должно быть прекращено.
НПВП следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку их состояние может усугубиться.
Сердечно-сосудистые, почечные и печеночные нарушения
Применение НПВП может привести к дозозависимому снижению синтеза простагландинов и ускорить развитие почечной недостаточности. Пациенты с наибольшим риском этой реакции - пациенты с нарушениями функции почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, а также принимающие диуретики и пожилые пациенты. У таких пациентов необходимо контролировать почечную функцию (см. раздел «Противопоказания»).
Нарушение функции почек
Напроксен следует применять с большой осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, так как он в значительной степени (95%) выводится путем клубочковой фильтрации; у таких пациентов необходим мониторинг сывороточного креатинина и/или клиренс креатинина; также пациенты должны получать достаточный объем жидкости.
Напроксен не рекомендуется для применения у пациентов, имеющих базовый клиренс креатинина менее 30 мл/мин.
У некоторых пациентов с нарушенным почечным кровотоком из-за снижения внеклеточного объема, цирроза печени, ограничения натрия, застойной сердечной недостаточности и ранее существовавших почечных заболеваний, необходимо оценивать функцию почек до начала и в период лечения напроксеном. Пожилые пациенты с риском нарушения функции почек, а также пациенты, находящиеся на лечении диуретиками, также относятся к данной категории. Следует рассматривать уменьшение суточной дозы, чтобы избежать выраженной кумуляции метаболитов напроксена у данной категории пациентов.
Нарушение функции печени
Хроническая алкогольная болезнь печени и другие формы цирроза приводят к снижению общей концентрации напроксена в плазме, но сопровождаются повышением концентрации в плазме несвязанного напроксена. Механизм этого явления для дозирования напроксена неизвестен, но предпочтительно применять самую низкую эффективную дозу. Препарат должен применяться с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией печени в анамнезе.
У пожилых пациентов частота развития побочных реакций НПВП выше, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут привести к летальному исходу.
Нарушения дыхательной системы
Необходимо проявлять осторожность при применении пациентам с бронхиальной астмой, в том числе и в анамнезе, или аллергической реакцией на пыль, поскольку НПВП могут вызвать бронхоспазм.
СКВ и системные заболевания соединительной ткани
У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и системными заболеваниями соединительной ткани может быть повышен риск асептического менингита (см. раздел «Описание нежелательных реакций»).
Кожные реакции
Имеются очень редкие сообщения о развитии серьезных кожных реакций (некоторые со смертельным исходом) в связи с применением НПВП, включающих эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсичный эпидермальный некролиз (TEN) и лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS). Пациенты, как представляется, подвергаются наибольшему риску развития этих реакций в начале терапии, большинство случаев, первые признаки их появляются в течение первого месяца лечения. Прием Налгезина должен быть прекращен немедленно при первом появлении кожной сыпи, поражении слизистой или любого другого симптома гиперчувствительности. Если у пациента развился синдром Стивенса-Джонсона, или TEN, или синдром DRESS при применении Налгезина, лечение Налгезином не следует возобновлять и его следует прекратить навсегда.
Нарушение женской фертильности
Применение напроксена может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть. У женщин, которые имеют трудности с зачатием или проходят обследование на бесплодие, необходимо прекратить прием напроксена.
Анафилактические (анафилактоидные) реакции
Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут привести к летальному исходу.
Влияние на кровь
Пациенты, проходящие полный курс антикоагулянтной терапии (например, гепарином или варфарином), могут подвергаться повышенному риску кровотечения при одновременном применении с напроксеном. Поэтому необходимо взвешивать пользу и риски данного лечения.
Напроксен, как и другие НПВП, уменьшает агрегацию тромбоцитов и продлевает время коагуляции. Этот эффект следует учитывать при определении времени коагуляции. Пациентов с нарушениями коагуляции или принимающие терапию препаратами, влияющими на гемостаз, следует тщательно наблюдать при применении напроксена.
У нескольких пациентов, принимавших напроксен, наблюдались незначительные периферические отеки. Хотя сообщения о задержке натрия отсутствуют, возможно, что пациенты с подозрением на нарушение функции или c сердечной недостаточностью могут подвергаться большему риску при приеме напроксена.
Стероиды
Если в процессе лечения требуется снижение дозы или отмена стероидного препарата, то дозу необходимо снижать медленно, и пациенты должны находиться под тщательным контролем на предмет развития возможных побочных действий, в том числе надпочечниковой недостаточности и обострения симптомов артрита
Влияние на зрение
Исследования не показали офтальмологических изменений, связанных с применением напроксена. В редких случаях, нежелательные явления со стороны глаз, включая папиллит, ретробульбарный неврит и отек диска зрительного нерва, были зарегистрированы у пациентов, принимавших НПВП, включая напроксен, хотя причинно-следственная связь не установлена; и, тем не менее, пациенты, у которых были выявлены нарушения со стороны глаз во время лечения с напроксенсодержащими препаратами, должны пройти офтальмологическое обследование.
Комбинация с другими НПВП
Комбинирование напроксенсодержащих препаратов и других НПВП не рекомендуется из-за совокупных рисков, провоцирующих серьезные побочные действия НПВП.
Следует избегать одновременного применения напроксена с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
В результате жаропонижающего и противовоспалительного действия напроксена снижается гипертермия и воспаление, тем самым уменьшается их ценность в качестве диагностических признаков.
Влияние на тесты
Рекомендуется временное прекращение терапии напроксеном за 48 часов до проведения функциональных тестов надпочечников, так как напроксен может влиять на некоторые тесты для 17-кетогенных стероидов. Аналогично, напроксен может влиять на некоторые результаты анализов 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.
Спорадические отклонения в лабораторных тестах (например, печеночная проба) имели место у пациентов, принимавших напроксен, но какой-либо определенной тенденции, свидетельствующем о токсичности, в тестах не наблюдалось.
Головная боль, вызванная длительным применением лекарственных препаратов (ГБЛП)
После длительного лечения анальгетиками может развиться или обостриться головная боль. Головную боль, вызванную длительным применением анальгетиков (ГБЛП - головная боль, вызванная применением лекарственных препаратов), следует подозревать у пациентов с частыми или ежедневными головными болями, несмотря на (или вследствие) регулярное применение анальгетиков. Пациентов, страдающих головной болью, вызванной длительным применением лекарственных препаратов, не следует лечить путем увеличения дозы. В таких случаях прием анальгетиков следует прекратить по согласованию с врачом.
Взрослые
Ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилоартрит
От 550 мг (2 таблетки) до 1100 мг (4 таблетки), разделенные на 2 приема с 12-часовым интервалом или как альтернатива - однократно.
Острая подагра
Начальная доза составляет 825 мг (3 таблетки), затем 275 мг каждые 8 часов до прекращения приступа.
Острые заболевания опорно-двигательного аппарата и дисменорея
Первоначальная доза - 550 мг (2 таблетки), затем, при необходимости, дозу снижают до 275 мг с интервалом 6-8 ч, с максимальной суточной дозой после первого дня приема 1375 мг (5 таблеток).
Нагрузочная доза
При разовом приеме утром или вечером рекомендуется нагрузочная 825 мг или 1100 мг в день во время острой фазы в следующих случаях:
у пациентов с сильной ночной болью или утренней скованностью
у пациентов, начинающих терапию напроксеном после перехода от высокой дозы другого противоревматического соединения
при остеоартрозе, когда преобладающим симптомом является боль
Особые группы пациентов
Дети
Налгезин® не рекомендуется для применения у детей и подростков до 18 лет (см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты пожилого возраста
Установлено, что, хотя общая концентрация напроксена в плазме не меняется, но несвязанная часть напроксена в плазме у пожилых пациентов увеличивается. Влияние данного явления на дозирование напроксена неизвестно. Как и с другими препаратами, применяемыми у пожилых пациентов, необходимо применять самую низкую эффективную дозу и минимальную продолжительность лечения в связи с повышенным риском развития побочных эффектов у пожилых пациентов. Пациента следует регулярно контролировать в отношении желудочно-кишечного кровотечения во время терапии НПВП. Эффект уменьшения элиминации у пожилых пациентов см. в разделе «Необходимые меры предосторожности при применении».
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуются низкие дозы препарата. Напроксен противопоказан пациентам с исходным клиренсом креатинина менее 30 мл/мин, поскольку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на диализе наблюдалась кумуляция метаболитов напроксена.
Лечение следует пересматривать через регулярные промежутки времени и прекращать лечение, если не наблюдается пользы или возникает непереносимость.
Метод и путь введения
Для перорального применения.
Принимать желательно во время, или после приема пищи.
После приема НПВП возможны побочные действия, такие как головокружение, сонливость, усталость и нарушения зрения. При возникновении таких влияний, пациентам не следует управлять транспортным средством или работать с механизмами.
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Часто
- головокружение, сонливость, головная боль
- визуальные нарушения
- звон в ушах, нарушение слуха
- учащенное сердцебиение, отеки
- одышка
- запор, боль в животе, тошнота, диспепсия, диарея, стоматит, метеоризм
- сыпь, зуд, экхимозы, пурпура
- жажда, потливость
Нечасто
- эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения
- депрессия, необычные сновидения, бессонница, снижение концентрации, ощущение слабости
- снижение слуха
- застойная сердечная недостаточность
- эозинофильный пневмонит
- желудочно-кишечное кровотечение и/или перфорация, гематомезис, мелена, рвота
- повышение показателей печеночных проб
- алопеция, повышенная светочувствительность
- миалгия, мышечная слабость
- гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, нарушение функции почек, почечный папиллярный некроз
- реакции гиперчувствительности, нарушения менструального цикла, гипертермия (озноб и лихорадка)
Очень редко
- язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона
- буллезные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз
Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
- гастрит
В связи с терапией НПВП сообщалось об отеках, гипертензии и сердечной недостаточности.
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно при высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с повышенным риском развития артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт (см. раздел «Необходимые меры предосторожности при применении»).
Нежелательные эффекты, при которых причинно-следственная связь с применением напроксена натрия не выявлена
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
- апластическая анемия, гемолитическая анемия
Нарушения со стороны нервной системы
- асептический менингит, когнитивная дисфункция
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- мультиформная эритема, реакции фоточувствительности, напоминающие позднюю кожную порфирию, буллезный эпидермолиз, крапивница, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), фиксированная лекарственная сыпь.Нарушения со стороны сосудов
- васкулит
Общие нарушения и реакции в месте введения
- ангионевротический отек, гипергликемия, гипогликемия
При возникновении тяжелых нежелательных эффектов лечение следует прекратить.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные сведения
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№009798 от 08.02.2018.