Нимесил® (Нимесулид) · Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 2 Грамм
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя наименьшую эффективную дозу при наименьшей длительности, необходимой для контроля симптомов заболевания.
При отсутствии улучшения симптоматики терапию препаратом следует отменить.
Следует избегать применения нимесулида в сочетании с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2. Во время лечения препаратом Нимесил® пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков.
Поскольку нимесулид в состоянии оказывать влияние на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациентам с геморрагическим диатезом. Однако в отношении профилактики сердечно-сосудистых заболеваний прием препарата Нимесил® не может заменить приема ацетилсалициловой кислоты.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Фармакодинамическое взаимодействие
Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Совместное применение лекарственных средств, содержащих нимесулид, с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в противо-воспалительных дозах (≥1 г один раз в сутки или ≥3 г общая суточная доза), не рекомендуется.
Антикоагулянты
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. У пациентов, принимающих варфарин, аналогичные антикоагулянты или ацетилсалициловую кислоту, при лечении нимесулидом имеется повышенный риск такого осложнения как кровотечение. По этой причине данная комбинация не рекомендуется, а пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции она противопоказана. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск язьязвлений и кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
Кортикостероиды
Кортикостероиды: повышают риск возникновения язвы или кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
Диуретики, ингибиторы ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ), антагонисты ангиотензина II (ААII)
НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов с сниженной функций почек (например, у пациентов, страдающих обезвоживанием, или у пациентов в пожилом возрасте с ограниченной функцией почек) совместное назначение ингибиторов АКФ, ингибиторов циклооксигеназы, может вызвать дальнейшее снижение функции почек (вплоть до острой почечной недостаточности), которое носит, в основном, обратимый характер. Наличие данных взаимодействий необходимо принимать во внимание у пациентов, принимающих нимесулид содержащие препараты вместе с ингибиторами АКФ или ААII. Поэтому данная комбинация препаратов должна назначаться с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости и должна быть оценена необходимость наблюдения за функцией почек после начала комбинированной терапии и периодически в ее процессе.
Фармакокинетические взаимодействия: влияние нимесулида на фармако-кинетику других лекарственных средств
Фуросемид
Имеются данные о том, нимесулид может временно снижать действие фуросемида на выведение натрия и, в меньшей степени, на выведение калия, а также может снижать диуретический ответ.
Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой "концентрация-время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
Совместное назначение фуросемида и нимесулид-содержащих лекарственных препаратов требует осторожности у пациентов, подверженных нарушениям почечной или сердечной функции, как описано в разделе особые указания.
Литий
Имеются данные о том, что НПВП уменьшают выведение лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме и его токсичности . При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять частый контроль уровня лития в плазме.
Фармакокинетические взаимодействия: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику нимесулида
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Однако, несмотря на возможное воздействие на уровни в плазме, для этих взаимодействий не продемонстрировано клинической значимости.
Прочая информация
Исследования in vivo с целью выявления возможного фармакокинетичес-кого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксида)не показали клинически значимого взаимодействия.
Нимесулид подавляет CYP2C9. При одновременном приеме с препаратом Нимесил® лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, их концентрация в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к которым относится и нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Специальные предупреждения
Воздействие на печень
Сообщается о редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, об очень редких случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих лекарственных средств. Пациентам, ощущающим во время лечения препаратом Нимесил® симптомы, похожие на симптомы поражения печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи), или пациентам, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, необходимо отменить лечение препаратом. Повторное назначение нимесулида таким пациентам противопоказано. Сообщается о поражении печени после кратковременного воздействия препарата – в большинстве случаев обратимом.
Пациенты, получавшие нимесулид и у которых развились симптомы, похожие на грипп или простуду, должны отменить лечение препаратом.
Воздействие на желудочно-кишечный тракт
В отношении всех НПВП сообщалось о кровотечении, язве и перфорации в желудочно-кишечном тракте, которые могут иметь место в любой момент лечения и представлять угрозу для жизни пациента – с симптомами-предвестниками или без них, с присутствием в анамнезе серьезных нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта или без таковых.
Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в желудочно-кишечном тракте повышается при повышении дозы НПВП, при наличии у пациентов в анамнезе язвы, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. У таких пациентов лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. В отношении этих пациентов, а также пациентов, которые одновременно принимают аспирин в низких дозах или другие препараты, повышающие риск возникновения патологии со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть возможность терапии в комбинации с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса.
Пациенты с наличием в анамнезе патологии желудочно-кишечного тракта токсического характера, особенно люди пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно о кровотечениях в желудочно-кишечном тракте). Это особенно важно на начальных стадиях лечения.
Кровотечение, образование/перфорация язвы в желудочно-кишечном тракте может развиться в любой момент на фоне лечения – как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия или отсутствия патологии со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. При развитии кровотечения или язвы в желудочно-кишечном тракте лечение нимесулидом следует немедленно прекратить. Нимесулид следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, включая пептическую язву, наличие в анамнезе кровотечения в желудочно-кишечном тракте, неспецифический язвенный колит и болезнь Крона.
Пациенты, принимающие сопутствующие препараты, которые могут повышать риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антиагреганты, такие как аспирин, должны быть предупреждены о необходимости соблюдения осторожности при приеме препарата.
В случае возникновения у пациентов, получающих нимесулид, кровотечения или язвы в желудочно-кишечном тракте, лечение препаратом следует отменить.
НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста может быть повышена частота нежелательных реакций на НПВП – особенно таких, как кровотечение и перфорация в желудочно-кишечном тракте, которые в некоторых случаях может представлять угрозу для жизни, а также нарушения функции почек, печени и сердца. Поэтому данным пациентам рекомендуется находиться под соответствующим клиническим наблюдением.
Кожные реакции
Очень редко на фоне применения НПВП наблюдались тяжелые кожные реакции, некоторые из которых закончились летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона, а также токсический эпидермальный некролиз. По-видимому, наибольшему риску появления этих реакций пациенты подвержены в начале лечения, и чаще всего эти реакции имеют место в течение первого месяца лечения. При появлении кожной сыпи, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности нимесулид следует отменить.
Сообщалось о случаях фиксированной лекарственной сыпи (ФЛС) при применении нимесулида.
Нимесулид не следут повторно назначать пациентам с ФЛС, связанным с нимесулидом в анаменезе.
Воздействие на почки
Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с почечной или сердечной недостаточностью, поскольку применение препарата Нимесил® может вести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения лечение следует отменить.
Воздействие на фертильность
Применение препарата Нимесил® может оказывать негативное влияние на детородную функцию у женщин – поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, у которых имеются проблемы с зачатием, или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены препарата Нимесил®.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Пациентам с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой/средней степени тяжести, проявляющейся в задержке жидкости в организме и отеках на фоне применения НПВП, требуется соответствующий контроль состояния и консультация врача.
Применение некоторых НПВП, особенно, в высоких дозах и при длительном применении – может быть связано с незначительным повышением риска артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт). Данных для исключения такого риска при применении нимесулида недостаточно.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярной патологией нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния этих пациентов. Столь же тщательная оценка состояния должна быть проведена перед началом длительного лечения пациентов с наличием факторов риска в отношении сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Информация о вспомогательных веществах
В препарате Нимесил® содержится сахароза. Данный препарат не должен назначаться пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, или недостаточностью сахарaзы-изомальтазы.
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№026307 от 18.10.2024.