Омегаст® (Омепразол) · Капсулы кишечнорастворимые 20 Миллиграмм
Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов
Лекарственные препараты с pH-зависимой абсорбцией
Пониженная кислотность в желудке при лечении омепразолом может привести к снижению или повышению всасывания других лекарств, механизм всасывания которых зависит от кислотности желудка.
Нелфинавир, атазанавир
Уровни нелфинавира и атазанавира в плазме снижаются при одновременном применении с омепразолом.
Одновременный прием омепразола с нелфинавиром противопоказан. Одновременный прием омепразола (40 мг один раз в сутки) снижает среднюю экспозицию нелфинавира примерно до 40%, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита M8 снижается примерно до 75–90%. Взаимодействие также может включать ингибирование CYP2C19.
Одновременный прием омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Одновременное назначение омепразола (40 мг один раз в сутки) и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг приводит к снижению экспозиции атазанавира на 75 %. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияния омепразола на экспозицию атазанавира. Совместное применение омепразола (20 мг один раз в день) с атазанавиром 400 мг/ритонавиром 100 мг приводит к снижению воздействия атазанавира примерно на 30 % по сравнению с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг один раз в день.
Дигоксин
Одновременное лечение омепразолом (20 мг в день) и дигоксином увеличивает биодоступность дигоксина на 10 %. О токсичности дигоксина сообщалось редко. Однако следует проявлять осторожность при назначении омепразола в высоких дозах пожилым пациентам. Затем следует усилить терапевтический мониторинг дигоксина.
Клопидогрел
Взаимодействие между клопидогрелом (начальная доза 300 мг/ежедневная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг перорально в день) приводит к снижению воздействия активного метаболита клопидогреля в среднем на 46 % и снижению максимального ингибирования (индуцированной АДФ) агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %.
В качестве меры предосторожности не рекомендуется одновременный прием омепразола и клопидогреля.
Другие активные вещества
Абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижена, что может снизить клиническую эффективность. Следует избегать одновременного применения позаконазола и эрлотиниба.
Активные вещества, метаболизируемые CYP2C19
Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19, основного фермента метаболизма омепразола. Таким образом, метаболизм сопутствующих активных веществ, также метаболизируемых CYP2C19, может быть снижен, а системное воздействие этих веществ увеличено. Примерами таких лекарственных препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.
Цилостазол
Омепразол в дозе 40 мг увеличивает C max и AUC для цилостазола на 18 % и 26 % соответственно, а одного из его активных метаболитов на 29 % и 69 % соответственно.
Фенитоин
Мониторинг концентрации фенитоина в плазме рекомендуется в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом, а в случае корректировки дозы фенитоина следует провести мониторинг и дальнейшую корректировку дозы после прекращения лечения омепразолом.
Неизвестный механизм
Саквинавир
Одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром приводит к повышению уровня саквинавира в плазме примерно до 70 %, что связано с хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.
Такролимус
Сообщалось, что одновременный прием омепразола увеличивает сывороточные уровни такролимуса. Следует проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина) и при необходимости корректировать дозировку такролимуса.
Метотрексат
Сообщалось, что при назначении вместе с ингибиторами протонового насоса у некоторых пациентов уровень метотрексата повышается. При приеме высоких доз метотрексата может потребоваться временная отмена омепразола.
Влияние других активных веществ на фармакокинетику омепразола
Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4
Поскольку омепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4, активные вещества, которые, как известно, ингибируют CYP2C19 или CYP3A4 (например, кларитромицин и вориконазол), могут приводить к повышению уровня омепразола в сыворотке крови за счет снижения скорости метаболизма омепразола. Сопутствующее лечение вориконазолом приводит к удвоению воздействия омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносятся, корректировка дозы омепразола обычно не требуется. Однако следует рассмотреть возможность коррекции дозы у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и при показаниях для длительного лечения.
Индукторы CYP2C19 и/или CYP3A4
Активные вещества, которые, как известно, индуцируют CYP2C19 или CYP3A4, или и то, и другое (например, рифампицин и зверобой), могут привести к снижению уровня омепразола в сыворотке крови за счет увеличения скорости метаболизма омепразола.
Специальные предупреждения
Омегаст® содержит сахарозу. Пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№004575 от 23.05.2016.