Ропивин (Ропивакаин) · Раствор для инъекций
Возможно суммирование токсических эффектов при одновременном назначении с другими местными анестетиками или препаратами структурно сходными с местными анестетиками амидного типа, а именно с противоаритмическими средствами IB класса, такими как лидокаин и мексилетин.
Одновременное применение препарата Ропивин с общеанестезирующими средствами или опиоидными препаратами может вызвать нежелательные явления каждого отдельно взятого лекарственного препарата.
Взаимодействие ропивакаина и антиаритмических препаратов класса III (например, амиодарона) специально не изучалось, но следует соблюдать осторожность при совместном назначении.
Клиренс ропивакаина уменьшается на 77% при совместном назначении с флувоксамином, являющимся сильным конкурентным ингибитором цитохрома Р4501А2. Таким образом, одновременное применение сильнодействующих ингибиторов CYP1А2, таких как флувоксамин и эноксацин, с Ропивином может послужить причиной метаболического взаимодействия, которое приводит к повышению концентрации ропивакаина в плазме крови. Поэтому пациентам, принимающим лечение сильными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин и эноксацин, не следует назначать продолжительное введение ропивакаина.
В условиях in vivo клиренс ропивакаина снижался на 15% при его одновременном применении с кетоконазолом, селективным и сильным ингибитором CYP3A4. Однако подавление этого фермента, вероятно, не имеет клинического значения.
В условиях in vitro ропивакаин является конкурентным ингибитором CYP2D6, но не похоже, что он подавляет этот изофермент при применении препарата в концентрациях, которые были достигнуты в плазме крови в клинических условиях.
Специальные предупреждения
Сердечно-сосудистая система
Эпидуральная анестезия может приводить к снижению артериального давления (АД) и брадикардии. Введение сосудосуживающих препаратов или увеличение объема циркулирующей крови может уменьшить риск развития подобных нежелательных реакции.
Пациенты, принимающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и ЭКГ- мониторингом, так как могут возникнуть нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы.
Имеются сообщения о редких случаях остановки сердца при применении препарата Ропивин для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов, особенно после случайного внутрисосудистого введения препарата, у пожилых пациентов и у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями.
В ряде случаев реанимационные мероприятия были затруднительны. Остановка сердца, как правило, требует более длительных реанимационных мероприятий.
Блокада в области головы и шеи
Некоторые процедуры, связанные с применением местных анестетиков, такие как инъекции в области головы и шеи, могут сопровождаться повышенной частотой развития серьезных нежелательных реакции, вне зависимости от типа применяемого местного анестетика.
Обширная блокада периферических нервов
Обширная блокада периферических нервов может предусматривать введение больших объемов местноанестезирующего средства в высоко васкуляризированных областях, часто близко к крупным кровеносным сосудам. Возможен повышенный риск внутрисосудистого введения и/или быстрая системная абсорбция, которая может привести к высоким концентрациям препарата в плазме крови.
Гиперчувствительность
Необходимо учитывать возможную перекрестную гиперчувствительность с другими местноанестезирующими средствами амидного типа.
Гиповолемия
У пациентов с гиповолемией может развиться внезапная и сильная гипотензия при эпидуральной и интратекальной анестезии независимо от используемого местноанестезирующего средства.
Пациенты с ослабленным общим состоянием здоровья
Пожилые пациенты, пациенты в ослабленном состоянии или пациенты с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, в том числе блокада внутрисердечной проводимости, прогрессирующие заболевания печени, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая хроническая почечная недостаточность, требуют особого внимания, хотя для данных групп пациентов регионарная анестезии часто является предпочтительной.
Печеночная недостаточность
Поскольку Ропивин метаболизируется в печени, следует проявлять осторожность при применении препарата у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени; в некоторых случаях из-за замедленной элиминации может возникнуть необходимость уменьшения повторно вводимых доз анестетика.
Почечная недостаточность
Обычно у пациентов с почечной недостаточностью при введении препарата однократно или при использовании препарата в течение непродолжительного периода времени не требуется корректировать дозу. Однако ацидоз и снижение концентрации белков в плазме крови, часто развивающиеся у пациентов с хронической почечной недостаточностью, могут повышать риск системного токсического действия препарата.
Острая порфирия
Ропивин может являться порфириногенным и может применяться у пациентов с диагнозом острая порфирия только в случае, если нет более безопасной альтернативы. В случае повышенной чувствительности пациентов должны быть приняты необходимые меры предосторожности.
Хондролиз
Были постмаркетинговые сообщения о хондролизе у пациентов, получающих послеоперационную внутрисуставную непрерывную инфузию местных анестетиков, включая ропивакаин. Большинство зарегистрированных случаев хондролиза связано с плечевым суставом. Внутрисуставная непрерывная инфузия не является утвержденным показанием для Ропивина. Следует избегать внутрисуставной непрерывной инфузии с Ропивином, так как эффективность и безопасность не установлены.
Вспомогательные вещества с признанным действием/эффектом
Количество натрия в дозировках Ропивина 2 мг/мл-8.60; 5 мг/мл-8.0; 7 мг/мл-7.50; 10 мг/мл-7.10 (мг натрия на мл соответственно). Это должно быть учтено при применении пациентами с диетой, которая ограничивает прием натрия.
Длительное применение
Следует избегать длительного приема ропивакаина у пациентов, одновременно получающих сильные ингибиторы CYP1A2, такие как флувоксамин и эноксацин.
Детский возраст
Особое внимание может потребоваться при назначении препарата новорожденным по причине незрелости определенных органов и функций. Рекомендуемые дозы для новорожденных основываются на ограниченных клинических данных. При использовании Ропивин в этой возрастной группе требуется тщательный контроль признаков системной токсичности (например, с помощью признаков токсического действия, оказываемого на центральную нервную систему, ЭКГ, SpO2) и местной нейротоксичности (например, длительное восстановление). Мониторинг необходимо продолжать после введения инфузии по причине медленного выведения из организма у новорожденных.
Эффективность и безопасность при применении препарата Ропивин в дозе 7.5 мг/мл, и 10 мг/мл у детей до 12 лет не исследовались.
Эффективность и безопасность при применении препарата Ропивин в дозе 2 мг/мл при блокаде отдельных нервов у детей до 12 лет не исследовалось.
Эффективность и безопасность при применении препарата Ропивин в дозировке 2 мг/мл при блокаде периферических нервов у детей до 1 года не исследовалось.
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№022637 от 27.09.2021.