Роталуд (Тизанидин) · Таблетки 2 Миллиграмм
Ингибиторы цитохрома P450
Одновременное применение тизанидина с ингибиторами цитохрома P450 1A2 может приводить к повышению уровней тизанидина в крови. Повышенные уровни тизанидина в плазме могут вызвать симптомы передозировки, такие как удлинение интервала QT(c). Одновременное применение лекарственных средств, которые, как известно, стимулируют активность CYP1A2, может снизить уровень тизанидина в плазме. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может снижать эффективность препарата Роталуд.
Взаимодействия, приводящие к противопоказаниям
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, оба ингибитора CYP1A2, противопоказано (см. раздел 4.3). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином приводило к увеличению AUC тизанидина в 33 и 10 раз соответственно. Это приводит к клинически значимой и длительной гипотензии, сонливости, головокружению и снижению психомоторной активности.
Взаимодействия, приводящие к противопоказаниям к одновременному применению
Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин. Одновременное применение тизанидина (в высоких дозах) с другими препаратами, которые могут вызывать удлинение интервала QT(c) (такими как цизаприд, амитриптилин и азитромицин), не рекомендуется.
Антигипертензивные средства/диуретики
При комбинированном применении тизанидина с антигипертензивными средствами, в том числе с диуретиками, может развиваться выраженная артериальная гипотензия и брадикардия. При резком прекращении приема тизанидина после его совместного использования с антигипертензивными средствами отмечались случаи «рикошетной» артериальной гипертензии и тахикардии. В некоторых случаях при «рикошетной» артериальной гипертензии могут возникать нарушения мозгового кровообращения.
Рифампицин
При одновременном применении с рифампицином концентрация тизанидина в плазме крови снижается на 50%, поэтому на фоне лечения рифампицином терапевтический эффект препарата может уменьшаться, что может быть клинически значимым для некоторых пациентов. Следует избегать совместного длительного применения тизанидина и рифампицина; при необходимости использования такой комбинации рекомендуется тщательный подбор режима дозирования тизанидина (повышение дозы).
Курение
У курящих мужчин (более 10 сигарет в сутки) концентрация тизанидина в плазме крови снижается приблизительно на 30%. При длительной терапии тизанидином у таких пациентов может возникнуть необходимость в применении лекарственного средства в более высоких дозах.
Алкоголь
При употреблении алкоголя действие тизанидина может усиливаться или изменяться (предсказать это невозможно). При терапии препаратом Роталуд следует избегать употребления алкоголя или свести его к минимуму.
Другие возможные взаимодействия
При совместном применении тизанидина с агонистами α2-адренорецепторов (например, клонидин) может отмечаться аддитивное гипотензивное действие лекарственных средств, поэтому не следует использовать подобные комбинации.
Специальные предупреждения
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина < 25 мл/мин) были обнаружены максимальные средние уровни в плазме, которые были в два раза выше, чем у здоровых добровольцев. Кроме того, конечный период полувыведения удлинялся примерно до 14 часов, что приводило к значительному (в среднем примерно в 6 раз) увеличению биодоступности (AUC).
Пациенты с нарушением функции печени
Специальных исследований не проводилось. Поскольку тизанидин в основном метаболизируется в печени с участием CYP1A2, печеночная недостаточность может привести к увеличению системного воздействия. Роталуд противопоказан пациентам со значительной печеночной недостаточностью.
Пожилые пациенты
Опыт применения препарата Роталуд у пожилых пациентов ограничен. По этой причине рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии
Применение в педиатрии
Препарат противопоказан до 18 лет
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№024321 от 01.04.2025.