Тизалуд (Тизанидин) · Таблетки 2 Миллиграмм
Одновременное применение известных ингибиторов CYP1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала QT.
Одновременное применение известных индукторов CYP1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Тизалуда.
Противопоказанные комбинации
Одновременное применение мощных ингибиторов CYP1A2, таких как флувоксамин или ципрофлоксацин, с тизанидином противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином увеличивает AUC тизанидина в 33 раза, тогда как одновременное применение тизанидина с ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 10 раз. Это может привести к клинически значимому и длительному снижению артериального давления, сопровождающемуся сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной деятельностью (см. раздел «Необходимые меры предосторожности при применении»).
Нерекомендуемые комбинации
Одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические лекарственные средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопиридин, не рекомендуется. Повышение уровней тизанидина в плазме крови может проявляться симптомами передозировки, в том числе удлинение интервала QT (см. раздел «Передозировка»).
Антигипертензивные средства
Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд с антигипертензивными лекарственными средствами, включая диуретики, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов, получавших одновременное лечение антигипертензивными лекарственными средствами, наблюдались рикошетная артериальная гипертензия и рикошетная тахикардия при внезапной отмене тизанидина. В отдельных случаях рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами» и «Описание нежелательных реакций»).
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Тизалуд с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT.
Рифампицин
Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд с рифампицином может привести к 50 % снижению концентрации тизанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в течение терапии лекарственным средством Тизалуд, что может быть клинически зачимым для некоторых пациентов. Длительного одновременного применения следует избегать, и если это необходимо, то следует очень осторожно корректировать дозировку. Тщательная корректировка дозы (повышение дозы) необходима в случае запланированного долгосрочного комбинированного лечения.
Курение
Применение лекарственного средства Тизалуд приводит к 30 % снижению системного влияния тизанидина у курящих мужчин (более 10 сигарет в сутки). Длительное применение лекарственного средства мужчинам, которые много курят, требует назначения более высоких доз лекарственного средства.
Алкоголь и другие возможные взаимодействия
Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд и других лекарственных средств центрального действия (например седативных и снотворных средств (бензодиазепин или баклофен), некоторых антигистаминных лекарственных средств, общих анестетиков и анальгетиков, психотропных средств, наркотических средств) может усиливать эффекты каждого из лекарственных средств и усиливать снотворный эффект Тизалуда. Это касается, в частности, одновременного употребления алкоголя, что может непредсказуемо изменить или усилить эффект Тизалуда и увеличить риск возникновения побочных реакций, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя. Угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему может усиливаться препаратом Тизалуд.
Назначение лекарственного средства Тизалуд вместе с α2-адренергическими агонистами (например с клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.
Специальные предупреждения
Синдром отмены
После внезапной отмены лекарственного средства, особенно после длительного применения или быстрого снижения дозы и/или применение высоких суточных доз, и/или при одновременном применении гипотензивных лекарственных средств, у пациентов может наблюдаться феномен рикошета. При таких обстоятельствах у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт. Лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только постепенно снижая дозу (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами» и «Описание нежелательных реакций»).
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 25 мл/мин) системная экспозиция тизанидина может быть до шести раз выше, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Режим дозирования»). Дозу следует повышать последовательно, титруя, с учетом эффективности и переносимости. Для достижения более выраженного эффекта рекомендуется сначала увеличить дозу, которую применяют 1 раз в сутки, после чего увеличивать кратность приема.
Нарушение функции печени
Сообщалось о печеночной недостаточности, связанной с применением тизанидина, однако у пациентов, получавших суточные дозы до 12 мг, это наблюдалось редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц в течение первых четырех месяцев терапии у тех пациентов, которым применяют тизанидин в дозе 12 мг или более и у пациентов с клиническими симптомами, указывающими на печеночную недостаточность (такими как тошнота, потеря аппетита или повышенная утомляемость неизвестной этиологии). Применение лекарственного средства Тизалуд следует прекратить, если уровни АЛТ или ACT в сыворотке крови превышают верхний предел нормы в 3 раза и более в течение длительного периода.
При применении тизанидина сообщалось о реакциях гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, одышку, дерматит, сыпь, крапивницу, зуд и эритему. Рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациентов в течение одного или двух дней после приема первой дозы тизанидина. В случае развития анафилаксии или ангионевротического отека с анафилактическим шоком или одышкой применение Тизалуда следует немедленно прекратить и назначить пациенту надлежащее лечение.
Вспомогательные вещества
Таблетки Тизалуд содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями – непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции – таблетки Тизалуд применять не рекомендуется.
Применение у пациентов пожилого возраста
Следует соблюдать осторожность при применении данного лекарственного средства пациентам пожилого возраста.
Применение в педиатрии
Опыт применения детям и подросткам ограничен, поэтому применение лекарственного средства Тизалуд не рекомендуется этой категории пациентов.
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№026183 от 17.05.2024.