Цефазон (Цефтриаксон) · Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 Грамм
Реакции гиперчувствительности
Как и при применении всех бета-лактамных антибактериальных средств, сообщалось о серьезных реакциях гиперчувствительности, иногда с летальным исходом. Реакции гиперчувствительности также могут прогрессировать до синдрома Коуниса - серьезной аллергической реакции, которая может привести к инфаркту миокарда. В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефтриаксоном следует немедленно прекратить и принять адекватные экстренные меры. Перед началом лечения следует установить, были ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности к цефтриаксону, другим цефалоспоринам или к любому другому типу бета-лактамных препаратов. Следует соблюдать осторожность при назначении цефтриаксона пациентам с нетяжелой гиперчувствительностью к другим бета-лактамным препаратам в анамнезе.
В связи с терапией цефтриаксоном отмечались тяжелые кожные нежелательные реакции (SCAR), такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), мультиформная эритема и острый генерализованный экзантематический пустулез (AGEP), которые могут быть жизнеугрожающими или фатальными; однако частота данных явлений неизвестна. Реакции гиперчувствительности также могут привести к тяжелой аллергической реакции синдрому Коуниса.
Удлинение протромбинового времени
Цефтриаксон может увеличивать протромбиновое время. При подозрении на дефицит витамина K рекомендуется контроль протромбинового времени.
Гемолитическая анемия
Как и при применении других цефалоспоринов, при лечении препаратом Цефазон возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе со смертельным исходом. При развитии у пациента, находящегося на лечении цефтриаксоном, анемии нельзя исключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии и необходимо отменить лечение до выяснения причины.
Колит / чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов
Колит и псевдомембранозный колит, связанные с антибактериальными агентами, были зарегистрированы почти со всеми антибактериальными агентами, включая цефтриаксон, и могут варьировать по степени тяжести от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов с диареей во время или после введения цефтриаксона. Следует рассмотреть возможность прекращения терапии цефтриаксоном и назначения специфического лечения Clostridium difficile. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Clostridium difficile- ассоциированная диарея (CDAD, Clostridium Difficile-Associated Diarrhea)
Зарегистрированы случаи развития CDAD, ассоциированные с применением почти всех антибактериальных средств, включая препарат Цефазон; случаи CDAD могут варьировать от легкой диареи до колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными препаратами подавлет нормальную микрофлору толстой кишки и провоцирует рост С. difficile.
С. difficile образует токсины А и B, которые являются факторами патогенеза CDAD. Штаммы С. difficile, гиперпродуцирующие токсины, являются возбудителями инфекций с высоким риском осложнений и смертности, вследствие возможной их устойчивости к антимикробной терапии, лечение же может потребовать колоноэктомии. У всех пациентов с диареей после антибиотикотерапии следует рассмотреть диагноз CDAD. Необходим тщательный сбор анамнеза, поскольку сообщалось о случаях развития CDAD спустя 2 месяца после антибактериальной терапии.
При подозрении или подтверждении CDAD возможно потребуется отмена текущей, не направленной на С. difficile, антибиотикотерапии. При наличии клинических показаний должно быть назначено соответствующее лечение с введением жидкостей и электролитов, белковых и антибактериальных препаратов, эффективных в отношении С. difficile, хирургическое лечение.
Противопоказано применение препаратов, подавляющих перистальтику кишечника.
Суперинфекции
При длительном применении препарата Цефазоном может возрасти число нечувствительных возбудителей. В связи с этим необходимо тщательное наблюдение за пациентом. Если во время терапии развивается суперинфекция, необходимо принять соответствующие меры.
Взаимодействие с кальцийсодержащими препаратами
Описаны случаи фатальных реакций с выделением кальция-цефтриаксона в легких и почках у недоношенных и доношенных новорожденных в возрасте до 1 месяца. По крайней мере, один из них получал цефтриаксон и кальций в разное время и по разным внутривенным линиям. В имеющихся научных данных нет сообщений о подтвержденных внутрисосудистых осадках у пациентов, кроме новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы или любые другие кальцийсодержащие продукты. Исследования in vitro показали, что новорожденные имеют повышенный риск преципитации цефтриаксон-кальций по сравнению с другими возрастными группами.
У пациентов любого возраста цефтриаксон нельзя смешивать или вводить одновременно с какими-либо кальцийсодержащими внутривенными растворами, даже через разные линии инфузии или в разных местах инфузии. Однако пациентам старше 28 дней цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы могут вводиться последовательно один за другим, если используются инфузионные линии на разных участках или если инфузионные линии заменены или тщательно промыты между вливаниями физиологическим солевым раствором, чтобы избежать риска образования осадка. У пациентов, которым требуется постоянное вливание с растворами, содержащими кальцийсодержащее общее парентеральное питание (TPN), медицинские работники могут рассмотреть возможность использования альтернативных антибактериальных методов лечения, которые не несут подобного риска осадков. Если использование цефтриаксона считается необходимым у пациентов, нуждающихся в непрерывном питании, растворы TPN и цефтриаксон можно вводить одновременно, хотя и с помощью различных инфузионных линий в разных местах. В качестве альтернативы, инфузия раствора TPN может быть остановлена на время инфузии цефтриаксона и линии инфузии промываются между растворами.
Применение у детейБезопасность и эффективность препарата Цефазон у новорожденных, грудных детей и детей младшего возраста были определены для дозировок, описанных в разделе «Способ применения и дозы». Исследования показали, что подобно другим цефалоспоринам цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином. Препарат Цефазон нельзя применять у новорожденных, особенно недоношенных, у которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии.
Длительное лечение
При длительном лечении полный анализ крови должен проводиться через равные промежутки времени.
Выраженная почечная и печеночная недостаточность
При тяжелой почечной и печеночной недостаточности рекомендуется тщательный клинический мониторинг безопасности и эффективности.Серологические исследования
При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).
Присутствие цефтриаксона может ложно снизить оценочные значения глюкозы в крови, полученные с помощью некоторых систем мониторинга уровня глюкозы в крови. Пожалуйста, обратитесь к инструкции по использованию для каждой системы. При необходимости следует использовать альтернативные методы тестирования.Содержание натрия
В 1 г препарата Цефазон содержится 3.6 ммоль натрия. Это следует принять во внимание пациентам, находящимся на диете с контролем натрия.
Спектр действия цефтриаксона
Цефтриаксон обладает ограниченным спектром действия и монотерапия препаратом Цефазон может быть неэффективна в отношении некоторых типов бактерий, за исключением случаев, когда патогенный агент идентифицирован. При полимикробной инфекции с присутствием резистентных к цефтриаксону штаммов, Цефазон следует назначать одновременно с другими антибиотиками.
Билиарный литиаз
Когда на сонограммах наблюдаются тени, следует учитывать возможность выделения цефтриаксона кальция. Тени, которые были ошибочно приняты за камни в желчном пузыре, были обнаружены на сонограммах желчного пузыря и наблюдались чаще при дозах цефтриаксона 1 г в день и выше. Следует проявлять осторожность в педиатрической популяции. Такие преципитаты исчезают после прекращения терапии цефтриаксоном. Редко выделения кальция цефтриаксона были связаны с симптомами. В симптоматических случаях рекомендуется консервативное нехирургическое лечение, и врач должен рассмотреть возможность прекращения лечения цефтриаксоном на основе оценки риска конкретной пользы.
Билиарный стаз
Сообщалось о случаях панкреатита, возможно, этиологии желчных путей, у пациентов, получавших Цефазон. У большинства пациентов присутствуют факторы риска развития билиарного стаз и билиарного шлама, например, предшествующая основная терапия, тяжелые заболевания и полное парентеральное питание. Нельзя исключать триггер или кофактор желчных осадков, связанных с Цефазоном.
Почечный литиаз
Сообщалось о случаях почечного литиаза, который обратим после прекращения приема цефтриаксона. В симптоматических случаях, сонография должна быть выполнена. Использование у пациентов с почечной литиазом в анамнезе или с гиперкальциурией должно рассматриваться врачом на основе оценки риска конкретной пользы.Реакция Яриша-Герксгеймера (JHR)
Некоторые пациенты со спирохетозной инфекцией могут испытывать реакцию Яриша-Герксгеймера (JHR) вскоре после начала лечения цефтриаксоном. JHR обычно является самоограничивающимся состоянием или может лечиться симптоматическим лечением. Лечение антибиотиками не должно быть прекращено, если такая реакция происходит.
Энцефалопатия
Сообщалось о развитии энцефалопатии при применении цефтриаксона, в частности у пациентов пожилого возраста с тяжелой почечной недостаточностью или с нарушениями со стороны центральной нервной системы. При подозрении на развитие энцефалопатии, ассоциированной с применением цефтриаксона (симптомы могут включать: нарушение сознания, изменение психического состояния, миоклонус, судороги), следует рассмотреть необходимость отмены цефтриаксона.
Лидокаин
Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин, следует вводить только внутримышечно. Противопоказания к применению лидокаина приведены в инструкции по медицинскому применению лидокаина. Раствор лидокаина нельзя вводить внутривенно.
Лидокаин (содержащийся в растворителе для внутримышечных инъекций) следует использовать с осторожностью у пациентов с миастенией, эпилепсией, нарушениями сердечной проводимости, застойной сердечной недостаточностью, брадикардией или угнетением дыхания. Лидокаин также следует использовать с осторожностью в тех случаях, когда известно, что агенты взаимодействуют с лидокаином либо для повышения его доступности, либо для аддитивных эффектов, например, фенитоин или продлить его устранение, например, печеночная или почечная недостаточность, при которой могут накапливаться метаболиты лидокаина.
Лидокаин введенный внутримышечно может повышать концентрацию креатининфосфокиназы, что может помешать диагностике острого инфаркта миокарда. Было показано, что лидокаин является порфириногенным у животных и его следует избегать у людей, страдающих от порфирии.
У новорожденных оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, необходимая для предотвращения токсичности, такой как судороги и нарушения ритма сердца, в этой возрастной группе не известна.
Бактериальный менингит
При бактериальном менингите у младенцев и детей лечение препаратом начинают с дозы 100 мг/кг (не более 4 г) один раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности, дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующей длительности терапии:
Neisseria meningitidis
4 дня
Haemophilus influenzae
6 дней
Streptococcus pneumoniae
7 дней
Диссеминированная болезнь Лайма
Рекомендуемая доза для детей и взрослых составляет 50 мг/кг (максимум 2 г) один раз в сутки в течение 14 дней.
Гонорея
Для лечения гонореи (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) рекомендуется однократное внутримышечное введение препаратав дозе 250мг.
Периоперационная профилактика
С целью профилактики послеоперационных инфекций при контаминированных или потенциально контаминированных вмешательствах в зависимости от степени инфекционного риска рекомендуется однократное введение препарата Цефазон в дозе 1-2 г за 30-90 минут до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке эффективно одновременное введение препарата Цефазон и 5-нитроимидазола, например, орнидазола.
Пациенты с нарушением функции почек
При условии отсутствия нарушений функции почек коррекция дозы препарата Цефазон не требуется. Только в случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) <10 мл/мин) суточная доза препарата Цефазон не должна превышать 2 г.
Цефтриаксон не выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе. Пациентам, находящимся на диализе, введение дополнительной дозы препарата после окончания диализа не требуется. У пациентов, находящихся на диализе, суточная доза препарата не должна превышать 2 г.
Пациенты с нарушением функции печени
При условии отсутствия нарушений функции печени коррекция дозы препарата Цефазона не требуется.
Пациенты с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью
У пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется тщательный клинический мониторинг безопасности и эффективности препарата.
Способ применения
Способ введения рекомендованной дозы внутримышечно или внутривенно решает врач в зависимости от клинической ситуации.
Цефтриаксон следует применять в виде внутривенной инфузии в течение не менее 30 мин (предпочтительный путь), внутривенно струйно медленно в течение 5 мин или внутримышечно (глубокие инъекции). Внутривенное струйное введение следует осуществлять в течение 5 мин предпочтительно в большие вены.
Внутривенно струйно медленно в течение 5 минут: 1000 мг цефтриаксона растворяют в 10 мл воды для инъекций. Дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания, локализации, вида микроорганизма и его чувствительности к цефтриаксону, а также от возраста пациента, функции почек и печени.
Внутривенные дозы 50 мг/кг или более у младенцев и детей до 12 лет следует вводить путем инфузии. У новорожденных продолжительность инфузии должна составлять более 60 минут, чтобы уменьшить потенциальный риск билирубиновой энцефалопатии.
При использовании лидокаина в качестве растворителя раствор цефтриаксона следует вводить только внутримышечно. Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.
Для внутримышечной инъекции 500 мг порошка препарата Цефазон растворяют в 2 мл, а 1 г порошка в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в достаточно большую мышцу (ягодица). Рекомендуется вводить не более 1 г в одну и ту же мышцу.
Следует учитывать информацию, указанную инструкции по применению лекарственного средства лидокаин.
С микробиологической точки зрения восстановленный раствор рекомендуется использовать немедленно.
Восстановленный раствор сохраняет свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре 2-8 ºC). В зависимости от концентрации цвет раствора может варьировать от зеленовато-желтого до оранжево-желтого цвета. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.
Лидокаин
Лидокаин запрещен к использованию в качестве растворителя порошка препарата Цефазон у детей в возрасте младше 15 лет.
У детей в возрасте младше 15 лет в качестве растворителя порошка препарата Цефазон для последующего внутримышечного введения следует использовать воду для инъекций.
Внутримышечное введение следует осуществлять в крупные мышцы, в одну мышцу вводить не более 1 г.
При использовании лидокаина в качестве растворителя внутривенное введение полученного раствора цефтриаксона противопоказано!
При использовании лидокаина в качестве растворителя у пациентов старше 15 лет рекомендуется провести внутрикожную аллергическую пробу на лидокаин.
При использовании лидокаина в качестве растворителя перед введением раствора следует исключить у пациента наличие противопоказаний к применению лидокаина (см. краткую характеристику лекарственного препарата лидокаин), а также принять во внимание аллергические реакции на лидокаин в анамнезе.
Длительность лечения
Длительность лечения зависит от показаний и течения заболевания.
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№022945 от 13.04.2023.