Актемра® (Тоцилизумаб) · Раствор для подкожных инъекций
Одновременное однократное введение препарата Актемра® в дозе 10 мг/кг массы тела и метотрексата в дозе 10-25 мг один раз в неделю не оказывало клинически значимого влияния на экспозицию метотрексата.
Влияния метотрексата, нестероидных противовоспалительных препаратов или глюкокортикостероидов на клиренс препарата Актемра® у пациентов с ревматоидным артритом не установлено. У пациентов с гигантоклеточным артериитом кумулятивные дозы глюкокортикостероидов не оказывали влияния на экспозицию препарата Актемра®.
Экспрессия «печеночных» изоферментов системы CYP450 подавляется под действием цитокинов, таких как ИЛ-6, которые стимулируют хроническое воспаление. Таким образом, при проведении терапии средствами, ингибирующими действие цитокинов, например, препаратом Актемра®, экспрессия изоферментов CYP450 может быть нарушена.
ИЛ-6 вызывает снижение экспрессии изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4. Применение препарата Актемра® нормализует экспрессию этих изоферментов.
У пациентов с ревматоидным артритом концентрация симвастатина (субстрат СYP3A4) через 1 неделю после однократного введения тоцилизумаба снижается на 57%.
В начале или при завершении курса терапии тоцилизумабом следует тщательно наблюдать за пациентами, получающими лекарственные средства в индивидуально подобранных дозах, и которые метаболизируются посредством изоферментов CYP450 3A4, 1A2 или 2C9 (например, метилпреднизолон, дексаметазон (с возможностью развития синдрома отмены глюкокортикостероидов, предназначенных для приема внутрь), аторвастатин, блокаторы кальциевых каналов, теофиллин, варфарин, фенпрокумон, фенитоин, циклоспорин или бензодиазепины), поскольку для обеспечения терапевтического действия этих препаратов может потребоваться увеличение их дозы. Учитывая длительный период полувыведения тоцилизумаба, его действие на активность изоферментов CYP450 может сохраняться в течение нескольких недель после прекращения терапии.
Специальные предупреждения
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата Актемра® в лекарственной форме для подкожного введения у новорожденных и детей младше 1 года не установлены. Данные отсутствуют.
Изменение дозы препарата возможно исключительно в случае стойкого изменения массы тела пациента с течением времени.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы у пожилых пациентов в возрасте >65 лет не требуется.
Нарушение функции почек
Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек легкой или умеренной степени тяжести не требуется. Применение препарата Актемра® у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не изучалось. У данных пациентов следует тщательно контролировать функцию почек.
Нарушение функции печени
Применение препарата Актемра® у пациентов с нарушением функции печени не изучалось.
Женщины с репродуктивным потенциалом
Женщины с репродуктивным потенциалом должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения и в течение 3 месяцев после окончания терапии.
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№022414 от 26.10.2021.