Деферазирокс-Виста (Деферазирокс) · Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 360 Миллиграмм
Безопасность применения деферазирокса в сочетании с другими хелаторами железа не была установлена. Таким образом, его не следует совмещать с другими железохелатными терапиями.
Взаимодействие с едой.
Cmax деферазирокса, таблеток, покрытых пленочной оболочкой, увеличивался (на 29%) при употреблении пищи с высоким содержанием жира. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, можно принимать натощак или с легким употреблением пищи, желательно в одно и то же время каждый день.
Агенты, которые могут уменьшить системную экспозицию Деферазирокс-Висты
Метаболизм деферазирокса зависит от ферментов УДФ-глюкуронилтрансферазы. В ходе исследования с участием здоровых добровольцев одновременное применение деферазирокса (разовая доза 30 мг/кг) и мощного индуктора УДФ-глюкуронилтрансферазы рифампицина (повторная доза 600 мг/сутки) приводило к снижению экспозиции деферазирокса до 44 % (90 % ДИ: 37–51%). Таким образом, одновременное применение деферазирокса с мощными индукторами УДФ-глюкуронилтрансферазы (например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, ритонавир) может привести к снижению эффективности деферазирокса. Следует контролировать содержание ферритина в сыворотке крови пациента во время и после применения комбинации и при необходимости корректировать дозу лекарственного средства. Холестирамин значительно снижал экспозицию деферазирокса в механистическом исследовании выявления уровня внутрипеченочной утилизации.
Взаимодействие с мидазоламом и другими препаратами, которые метаболизируются через CYP3A4.
В процессе исследования с участием здоровых добровольцев одновременное применение деферазирокса и мидазолама (маркерного субстрата CYP3A4) приводило к уменьшению экспозиции мидазолама до 17% (90% ДИ: 8-26 %). В клинических условиях этот эффект может быть более выражен. Таким образом, из-за возможного снижения эффективности следует с осторожностью комбинировать деферазирокс с веществами, которые метаболизируются через CYP3A4 (например, с циклоспорином, симвастатином, гормональными противозачаточными средствами, бепридилом, эрготамином).
Взаимодействие с репаглинидом и другими агентами, которые метаболизируются через CYP2C8.
В процессе исследования с участием здоровых добровольцев одновременное применение деферазирокса как умеренного ингибитора CYP2C8 (30 мг/кг в сутки) с репаглинидом, субстратом CYP2C8, принятым в разовой дозе 0,5 мг, повышало AUC и Cmax репаглинида примерно в 2,3 раза (90% ДИ [2,032,63]) и в 1,6 раза (90% ДИ [1,421,84]) соответственно. Поскольку не было установлено взаимодействия с дозами репаглинида выше 0,5 мг, одновременного применения деферазирокса с репаглинидом следует избегать. Если такое сочетание необходимо, следует проводить тщательный клинический контроль и контроль глюкозы в крови. Нельзя исключать взаимодействие между деферазироксом и другими субстратами CYP2C8, такими как паклитаксел.
Взаимодействие с теофиллином и другими агентами, которые метаболизируются через CYP1A2
В процессе исследования с участием здоровых добровольцев одновременное применение деферазирокса как ингибитора CYP1A2 (повторная доза 30 мг/кг/сутки) и субстрата CYP1A2 теофиллина (разовая доза 120 мг) привело к увеличению AUC теофиллина до 84 % (90 % ДИ: 73 % до 95 %). Cmax при приеме разовой дозы не была нарушена, но ожидается увеличение Cmax теофиллина при длительном применении. Таким образом, одновременное применение деферазирокса с теофиллином не рекомендуется. Если деферазирокс и теофиллин применяют одновременно, следует контролировать концентрацию теофиллина и рассматривать возможность снижения его дозы. Нельзя исключать взаимодействие между деферазироксом и другими субстратами CYP1A2. Для веществ, которые преимущественно метаболизируются CYP1A2 и имеют низкий терапевтический индекс (например, клозапин, тизанидин), используют те же рекомендации, что и для теофиллина.
Дополнительная информация
Одновременное применение лекарственного средства и антацидных препаратов, содержащих алюминий, официально не изучалось. Хотя деферазирокс имеет более низкое родство с алюминием, чем с железом, лекарственное средство не рекомендуется принимать вместе с антацидными лекарственными средствами, в составе которых есть алюминий.
Одновременное применение деферазирокса с веществами, обладающими известным ульцерогенным потенциалом, такими как НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту в высоких дозах), кортикостероиды или пероральные бисфосфонаты, может увеличить риск желудочно-кишечной токсичности. Одновременное применение лекарственного средства с антикоагулянтами может также увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения. Требуется тщательный клинический контроль при сочетании деферазирокса с этими веществами.
Одновременное введение деферазирокса и бусульфана приводит к увеличению уровня AUC бусульфана, но механизм взаимодействия остается неясным. Если возможно, следует оценить фармакокинетику (AUC, клиренс) изучаемой дозы бусульфана, чтобы обеспечить корректировку дозы.
Специальные предупреждения
Применение в педиатрии
Прием препарата Деферазирокс-Виста противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№026196 от 06.06.2024.