Диферелин® 11,25 мг (Трипторелин) · Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия в комплекте с растворителем 11.25 Миллиграмм
Применение агонистов ГнРГ может привести к снижению минеральной плотности костной ткани (МПКТ). Предварительные данные свидетельствуют о том, что у мужчин применение бисфосфонатов в комбинации с агонистами ГнРГ может уменьшить потерю минеральной плотности костей. Особая осторожность необходима в отношении больных с дополнительными факторами риска развития остеопороза (например, хроническое злоупотребление алкоголем, курение, длительная терапия препаратами, снижающими МПКТ, например, противосудорожными препаратами или кортикостероидами, семейный анамнез остеопороза, недоедание).
В редких случаях лечение агонистами ГнРГ может выявить наличие ранее неизвестной гонадотрофной аденомы гипофиза. У этих пациентов может проявиться апоплексия гипофиза, характеризующаяся внезапной головной болью, рвотой, нарушением зрения и офтальмоплегией.
Существует повышенный риск депрессии (потенциально тяжелой) у пациентов, получающих агонисты ГнРГ, такие как трипторелин. Пациенты должны быть проинформированы надлежащим образом и получать соответствующее лечение при наличии симптомов. Пациенты с установленной депрессией должны тщательно наблюдаться во время терапии.
Диферелин® 11,25 мг содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на одну дозу, то есть, по существу, препарат «без натрия».
Внимание следует уделять пациентам, получающим антикоагулянты, так как в месте инъекции потенциально могут появиться гематомы.
Рак предстательной железы
Первоначально трипторелин, как и другие агонисты ГнРГ, вызывает кратковременное повышение уровня тестостерона в сыворотке. Как следствие, в течение первых недель лечения иногда могут развиваться отдельные случаи преходящего ухудшения признаков и симптомов рака предстательной железы. На начальном этапе лечения следует рассмотреть необходимость дополнительного введения подходящего антиандрогенного препарата для противодействия первоначальному росту уровня тестостерона и ухудшению клинических симптомов.
Небольшое количество пациентов могут испытывать временное ухудшение признаков и симптомов рака предстательной железы и временное усиление метастатических болей, которые можно лечить симптоматически.
Как и при лечении другими агонистами ГнРГ, наблюдались единичные случаи компрессии спинного мозга или обструкции уретры. Если развивается компрессия спинного мозга или почечная недостаточность, должно быть начато стандартное лечение этих осложнений, а в крайних случаях должна быть рассмотрена необходимость немедленной орхиэктомии (хирургической кастрации). Тщательный контроль показан в течение первой недели лечения, особенно у пациентов, страдающих метастазами в позвоночник, с риском компрессии спинного мозга, а также у больных с обструкцией мочевого тракта. По этой же причине под особым наблюдением в начале лечения должны находиться пациенты с предполагаемыми симптомами компрессии спинного мозга.
После хирургической кастрации трипторелин не вызывает дальнейшего снижения уровня тестостерона в сыворотке крови.
Долгосрочная андрогенная депривация либо после двусторонней орхиэктомии, либо после применения аналогов ГнРГ связана с повышенным риском потери МПКТ и может привести к остеопорозу и повышенному риску переломов костей.
Андрогенная супрессивная терапия может привести к удлинению интервала QT. У пациентов с анамнезом или факторами риска пролонгации QT и у пациентов, пролеченных препаратом, пролонгирующим QT, врач должен оценить соотношение польза/риск, в том числе риск torsade de pointes (пируэтной тахикардии) до начала терапии Диферелином® 11,25 мг.
Кроме того, эпидемиологические данные указывают на то, что при андрогенной блокаде у пациентов могут развиваться метаболические изменения (например, нарушение толерантности к глюкозе, ожирение печени), или повышенный риск сердечно-сосудистых заболеваний. Тем не менее, проспективные данные не подтвердили связь между лечением аналогами ГнРГ и увеличением сердечно-сосудистой смертности. Пациентов с высоким риском развития метаболических и сердечно-сосудистых заболеваний необходимо тщательно обследовать перед началом лечения и адекватно контролировать во время терапии андрогенной блокадой.
Из-за подавления выработки андрогенов лечение аналогами ГнРГ может увеличить риск развития анемии. Этот риск следует оценивать, проводить соответствующее лечение и наблюдение.
Применение трипторелина в терапевтических дозах приводит к подавлению системы «гипофиз - половые железы». Нормальная функция обычно восстанавливается после прекращения лечения. Поэтому результаты диагностических тестов гонадотропной функции гипофиза, проводимых во время лечения и после прекращения лечения аналогами ГнРГ, могут быть ошибочными.
В начале лечения может наблюдаться транзиторное повышение уровня кислой фосфатазы.
Может быть полезной периодическая проверка уровня тестостерона и специфического антигена простаты в сыворотке крови.
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№014844 от 11.03.2020.