Диферелин® 11,25 мг (Трипторелин) · Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия в комплекте с растворителем 11.25 Миллиграмм
У мужчин
Так как больные, страдающие местно-распространенным или метастатическим гормонально-зависимым раком предстательной железы обычно являются пожилыми людьми, которые также часто имеют и другие заболевания, часто встречающиеся в этой возрастной группе, то у более, чем 90 % больных, включенных в клинические испытания, отмечались различные побочные эффекты, причинно-следственную взаимосвязь которых часто было трудно оценить. Как наблюдалось при терапии другими агонистами ГнРГ либо после хирургической кастрации, наиболее часто наблюдавшимися побочными эффектами, связанными с лечением трипторелином, были те эффекты, которые были следствием его ожидаемого фармакологического действия. Эти эффекты включали приливы и снижение либидо. За исключением иммуноаллергических реакций (редко) и реакций в месте инъекции (< 5%), все побочные эффекты, как известно, связаны с изменениями уровня тестостерона.
Сообщалось о следующих побочных эффектах, которые, по крайней мере, могут быть связаны с лечением трипторелином. Известно, что большинство из этих эффектов связаны с биохимической или хирургической кастрацией.
Частота этих побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), частота неизвестна (невозможно определить из имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания
Редко
- ринофарингит
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Часто
- анемия
Нечасто
- тромбоцитоз
Нарушения со стороны иммунной системы
Часто
- гиперчувствительность
Редко
- анафилактическая реакция
Частота неизвестна
- анафилактический шок
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто
- анорексия
- сахарный диабет
- подагра
- гиперлипидемия
- повышенный аппетит
Нарушения психики
Очень часто
- снижение либидо
Часто
- депрессия*
- отсутствие либидо
- изменения настроения*
Нечасто
- бессонница
- раздражительность
Редко
- спутанность сознания
- снижение активности
- эйфория
Частота неизвестна
- чувство тревоги
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто
- парестезия нижних конечностей
Часто
- головокружение
- головная боль
Нечасто
- парестезия
Редко
- ухудшение памяти
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто
- нарушения зрения
Редко
- ненормальные ощущения в глазах
- зрительные расстройства
Нарушения со стороны эндокринной системы
- апоплексия гипофиза**
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто
- звон в ушах
- головокружение
Нарушения со стороны сердца:
Нечасто
- учащенное седцебиение
Частота неизвестна
- удлинение интервала QT
Нарушения со стороны сосудов
Очень часто
- приливы жара
Часто
- гипертензия
Редко
- гипотензия
Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения
Нечасто
- одышка
- носовое кровотечение
Редко
- ортопноэ
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто
- сухость во рту
- тошнота
Нечасто
- боль в животе
- запор
- диарея
- рвота
Редко
- вздутие живота
- дисгевзия (расстройство вкуса)
- метеоризм
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень часто
- гипергидроз
Нечасто
- акне
- алопеция
- эритема
- зуд
- сыпь
- крапивница
Редко
- буллезная сыпь
- пурпура
Частота неизвестна
- ангионевротический отек
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Очень часто
- боль в спине
Часто
- скелетно-мышечные боли
- боль в конечностях
Нечасто
- артралгия
- боль в костях
- мышечная судорога
- мышечная слабость
- миалгия
Редко
- тугоподвижность суставов
- опухание суставов
- скелетно-мышечная тугоподвижность
- остеоартрит
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто
- никтурия
- задержка мочи
Частота неизвестна
- недержание мочи
Нарушения со стороны половых органов и грудной железы
Очень часто
- эректильная дисфункция (включая недостаточную эякуляцию, расстройства эякуляции)
Часто
- тазовая боль
Нечасто
- гинекомастия
- боль в области грудных желез
- атрофия яичек
- тестикулярная боль
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень часто
- астения
Часто
- реакция в месте введения инъекции (включая эритему, воспаление и боль)
- отек
Нечасто
- летаргия
- периферический отёк
- боль
- дрожь
- сонливость
Редко
- боль в груди
- дистазия
- гриппоподобный синдром
- пирексия
Частота неизвестна
- недомогание
Лабораторные и инструментальные исследования
Часто
- увеличение массы тела
Нечасто
- повышение аланин-аминотрансферазы
- повышение аспартат-аминотрансферазы
- повышение креатинина крови
- повышение артериального давления
- повышение мочевины крови
- повышение гамма-глутамилтрансферазы
- снижение массы тела
Редко
- повышение щелочной фосфатазы крови
* Общая частота для всех агонистов ГнРГ.
**Сообщалось после первоначального введения у пациентов с аденомой гипофиза.
Трипторелин вызывает временное повышение содержания тестостерона в кровотоке в течение первой недели после первой инъекции препарата с замедленным высвобождением. Вследствие этого у небольшого количества больных (≤ 5 %) может наблюдаться временное ухудшение симптомов и признаков рака предстательной железы (эффект «вспышки»), что обычно проявляется в усилении мочевых симптомов ( 2 %) и метастатической боли (5 %). Эти состояния следует лечить симптоматически. Эти симптомы являются временными и обычно исчезают через одну-две недели.
Отмечались единичные случаи обострения симптомов заболевания – либо развитие непроходимости уретры, либо компрессия спинного мозга метастазами. Поэтому в течение первых нескольких недель терапии необходимо вести внимательное наблюдение за пациентами с метастатическими поражениями позвоночника и/или непроходимостью верхних или нижних мочевыводящих путей.
Применение агонистов ГнРГ для лечения рака предстательной железы может привести к уменьшению костной массы, что может стать причиной остеопороза и повышенного риска переломов костей.
У пациентов, проходящих лечение аналогами ГнРГ, отмечалось увеличение содержания лимфоцитов. Этот вторичный лимфоцитоз, вероятно, связан с индуцируемой ГнРГ кастрацией и указывает на то, что половые гормоны вовлечены в инволюцию тимуса.
Пациенты, длительно лечившиеся аналогом ГнРГ в сочетании с лучевой терапией, могут иметь больше побочных эффектов, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, связанных с лучевой терапией.
У женщин
Наиболее распространенные побочные эффекты (у ≥ 10% пациентов) являются результатом снижения уровня эстрогена. К ним относятся головная боль, снижение либидо, нарушения сна, расстройства настроения, диспареуния, дисменорея, генитальное кровотечение, синдром гиперстимуляции яичников, гипертрофия яичников, боль в области таза, вульвовагинальная сухость, гипергидроз, приливы и астения.
Сообщалось о следующих побочных эффектах, которые, по крайней мере, могут быть связаны с лечением трипторелином. Известно, что большинство из этих эффектов связаны с биохимической или хирургической кастрацией.
Частота этих побочных реакций может быть классифицирована следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), частота неизвестна (невозможно определить из имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы
Часто
- гиперчувствительность
Частота неизвестна
- анафилактический шок
Нарушения обмена веществ и питания
Нечасто
- снижение аппетита
- задержка жидкости
Нарушения психики:
Очень часто
- нарушения сна (в том числе бессонница)
- расстройство настроения
- снижение либидо
Часто
- депрессия*
- раздражительность
Нечасто
- эмоциональная лабильность
- тревожность
- депрессия**
- дезориентация
Частота неизвестна
- спутанность сознания
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто
- головная боль
Часто
- головокружение
Нечасто
- дисгевзия
- гипестезия
- обморок
- ухудшение памяти
- нарушение внимания
- парестезия
- тремор
Нарушения со стороны органов зрения
Нечасто
- сухость в глазах
- нарушение зрения
Частота неизвестна
- расстройства зрения
Нарушения со стороны эндокринной системы
апоплексия гипофиза
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто
- головокружение
Нарушения со стороны сердца
Нечасто
- учащенное сердцебиение
Нарушения со стороны сосудов
Очень часто
- приливы жара
Частота неизвестна
- гипертензия
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто
- одышка
- носовое кровотечение
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто
- тошнота
- дискомфорт в животе
- боль в животе
Нечасто
- вздутие живота
- диарея
- рвота
- сухость во рту
- метеоризм
- язва в полости рта
- рвота
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень часто
- акне
- гипергидроз
- себорея
Нечасто
- алопеция
- сухость кожи
- гирсутизм
- ломкость ногтей
- зуд
- сыпь
Частота неизвестна
- ангионевротический отек
- крапивница
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Часто
- артралгия
- мышечный спазм
- боль в конечностях
Нечасто
- боль в спине
- миалгия
Частота неизвестна
- мышечная слабость
Нарушения со стороны половых органов и грудной железы
Очень часто
- мастопатия
- диспареуния
- генитальное кровотечение (включая вагинальное кровотечение, кровотечение отмены)
- гипертрофия яичников
- синдром гиперстимуляции яичников
- тазовая боль
- вульвовагинальная сухость
Часто
- боль в груди
Нечасто
- кровотечение во время полового акта
- грыжа мочевого пузыря
- нарушения менструального цикла (включая дисменорею, метроррагию и меноррагию)
- киста яичника
- выделения из влагалища
Частота неизвестна
- аменорея
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень часто
- астения
Часто
- реакция в месте инъекции (включая боль, отек, эритему и воспаление)
- периферический отек
Частота неизвестна
- лихорадка
- недомогание
Лабораторные и инструментальные данные
Часто
- увеличение массы тела
Нечасто
- снижение массы тела
Частота неизвестна
- увеличение щелочной фосфатазы крови
- повышение артериального давления.
* При длительном лечении. Общая частота для всех агонистов ГнРГ.
**При кратковременном лечении. Общая частота для всех агонистов ГнРГ.
***Сообщалось после первоначального введения у пациентов с аденомой гипофиза.
В начале лечения очень часто ( 10 %) могут обостряться симптомы эндометриоза, включая тазовую боль и дисменорею, что ассоциировано с периодом начального преходящего повышения содержания эстрадиола в плазме. Эти симптомы являются временными и обычно исчезают через одну или две недели.
В течение одного месяца после первой инъекции может развиться генитальное кровотечение, включая меноррагию, метроррагию.
Длительное применение аналогов ГнРГ может приводить к снижению костной массы, что является фактором риска остеопороза.
У детей
Частота этих побочных реакций может быть классифицирована следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), частота неизвестна (невозможно определить из имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы
Часто:
- гиперчувствительность
- частота неизвестна:
- анафилактический шок
Нарушения обмена веществ и питания
Нечасто:
- ожирение
Нарушения психики
Нечастно:
- перемены настроения
- частота неизвестна:
- аффективная лабильность
- депрессия
- нервозность
Нарушения со стороны нервной системы
Часто:
- головная боль
Частота неизвестна:
идиопатическая внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга)
Нарушения со стороны органов зрения
Нечасто:
- нарушения зрения
- частота неизвестна:
- расстройства зрения
Нарушения со стороны сосудов
Очень часто:
- «приливы» жара
- частота неизвестна:
- повышение артериального давления
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто:
- носовое кровотечение
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто:
- боль в животе
- нечасто:
- рвота
- запор
- тошнота
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто:
- акне
- нечасто:
- зуд
- сыпь
- крапивница
Частота неизвестна:
- ангионевротический отек
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто:
- боль в шее
- частота неизвестна:
- миалгия
Нарушения со стороны половых органов и грудной железы
Очень часто:
- вагинальное кровотечение
- кровотечение отмены
- маточное кровотечение
- выделения из влагалища
- кровомазание
Нечасто:
- боль в молочных железах
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто:
- реакция в месте инъекции (включая боль, отек, эритему и воспаление)
Нечасто:
- недомогание
Лабораторные и инструментальные данные
Часто:
- увеличение массы тела
Частота неизвестна:
- повышение пролактина в крови
- повышение артериального давления.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные сведения
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№014844 от 11.03.2020.