Джардинс® (Эмпаглифлозин) · Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 Миллиграмм
Фармакодинамические взаимодействия
Диуретики.
Эмпаглифлозин может усиливать диуретический эффект тиазидных и петлевых диуретиков, а также может повысить риск обезвоживания и гипотензии.
Инсулин и стимуляторы секреции инсулина.
Инсулин и стимуляторы секреции инсулина, такие как производные сульфонилмочевины, могут повысить риск гипогликемии. Поэтому для снижения риска гипогликемии может потребоваться уменьшение дозы инсулина или стимуляторов секреции инсулина при их применении в сочетании с эмпаглифлозином.
Фармакокинетические взаимодействия
Воздействие других лекарственных препаратов на эмпаглифлозин
Данные позволяют заключить, что основной метаболический путь эмпаглифлозина представляет собой глюкуронирование посредством уридин-5-дифосфатглюкуронилтрансфераз UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 и UGT2B7. Эмпаглифлозин - субстрат человеческих переносчиков захвата OAT3, OATP1B1 и OATP1B3, но не OAT1 и OCT2. Эмпаглифлозин - субстрат Р-гликопротеина (Р-gp) и белка резистентности рака молочной железы (BCRP).
Совместный прием эмпаглифлозина с пробенецидом, ингибитором УДФ-ферментов и OAT3, приводит к увеличению пиковой концентрации эмпаглифлозина в плазме (Cmax) на 26% и увеличению площади под кривой (ППК) на 53%. Эти изменения не считаются клинически значимыми.
Воздействие индукции УДФ (например, индукция рифампицином или фенитоином) на эмпаглифлозин не было изучено. Не рекомендуется совместный прием с известными индукторами УДФ-ферментов в связи с потенциальным риском снижения эффективности. При необходимости совместного приема с индукторами УДФ-ферментов, является целесообразным мониторинг гликемического контроля для оценки ответа на препарат Джардинс®.
Исследование лекарственного взаимодействия с гемфиброзилом, ингибитором переносчиков OAT3 и OATP1B1/1B3 in vitro, показало, что после совместного приема Cmax эмпаглифлозина увеличилась на 15%, а ППК - на 59%. Эти изменения не считаются клинически значимыми.
Ингибирование переносчиков OATP1B1/1B3 комбинированным приемом препарата с рифампицином вызвало увеличение на 75% показателя Cmax и увеличение на 35% показателя ППК эмпаглифлозина. Эти изменения не считаются клинически значимыми.
Отмечалось одинаковое воздействие эмпаглифлозина с комбинированным приемом верапамила, ингибитора Р-gp или без него, что свидетельствует о том, что ингибирование Р-gp не оказывает клинически значимого влияния на эмпаглифлозин.
Исследования лекарственного взаимодействия, показали, что на фармакокинетику эмпаглифлозина не влияет комбинированный прием препарата с метформином, глимепиридом, пиоглитазоном, ситаглиптином, линаглиптином, варфарином, верапамилом, рамиприлом, симвастатином, торасемидом и гидрохлоротиазидом.
Действие эмпаглифлозина на другие лекарственные препараты.
Эмпаглифлозин может повысить выведение лития почками и снизить уровень лития в крови. Концентрацию лития в сыворотке следует контролировать чаще после начала приема эмпаглифлозина и изменения дозы. Пожалуйста, направьте пациента к врачу, назначившему литий, для контроля концентрации лития в сыворотке крови.
На основании исследований in vitro эмпаглифлозин не ингибирует, не инактивирует и не индуцирует изоформы CYP450. Эмпаглифлозин не ингибирует UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 или UGT2В7. По этой причине лекарственное взаимодействие с участием основных изоформ CYP450 и UGT между эмпаглифлозином и принимаемыми совместно с ним субстратами этих ферментов считается маловероятным.
Эмпаглифлозин в терапевтических дозах не ингибирует Р-gp. На основании исследований in vitro маловероятно, что эмпаглифлозин может взаимодействовать с активными веществами, являющимися субстратами Р-gp. Комбинированный прием дигоксина, субстрата Р-gp и эмпаглифлозина привел к увеличению ППК на 6 % и Cmax на 14% дигоксина. Эти изменения не считаются клинически значимыми.
Эмпаглифлозин не ингибирует человеческие переносчики захвата, такие как OAT3, OATP1B1 и OATP1B3 in vitro в клинически значимых концентрациях в плазме. По этой причине лекарственное взаимодействие с субстратами таких переносчиков захвата считается маловероятным.
Эмпаглифлозин не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетику метформина, глимепирида, пиоглитазона, ситаглиптина, линаглиптина, симвастатина, варфарина, рамипирила, дигоксина, диуретиков и оральных контрацептивов.
Дети
Исследования по взаимодействию проводились только со взрослыми пациентами.
Специальные предупреждения
Пациенты пожилого возраста
Воздействие эмпаглифлозина на выделение глюкозы с мочой связано с осмотическим диурезом, что может повлиять на водный баланс. Пациенты в возрасте 75 лет и старше подвержены повышенному риску снижения ОЦК. У пациентов, получавших эмпаглифлозин, наблюдалось наибольшее число нежелательных явлений, связанных со снижением ОЦК, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (см. раздел «Описание нежелательных реакций»). Поэтому, следует уделять особое внимание объему потребляемой жидкости при комбинированном применении лекарственных препаратов, способных приводить к снижению ОЦК (например, диуретиков, ингибиторов ангиотензинконвертирующего фермента).
Содержание лактозы
Препарат Джардинс® содержит лактозу. Пациенты с наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью галактозы, общей лактазной непереносимостью, глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать данный лекарственный препарат.
Содержание натрия
Препарат Джардинс® содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в каждой таблетке, т. е. считается практически свободным от натрия.
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№121765 от 05.11.2020.