Эсзол® (Итраконазол) · Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 Миллиграмм
Перекрестные реакции гиперчувствительности
Данные в отношении наличия перекрестной гиперчувствительности между итраконазолом и другими противогрибковыми средствами с азольной структурой (из группы азолов) ограничены. При наличии гиперчувствительности к другим азолам следует с осторожностью назначать ЭСЗОЛ®.
Влияние на сердечную деятельность
В исследовании на здоровых добровольцах препарата ЭСЗОЛ® для внутривенного введения отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата. Клиническая значимость полученных данных для пероральных лекарственных форм неизвестна.
Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом препарата ЭСЗОЛ®. При суточной дозе 400 мг итраконазола наблюдалось более частое возникновение сердечной недостаточности; при меньших суточных дозах такой закономерности выявлено не было. Риск возникновения хронической сердечной недостаточности предположительно пропорционален суточной дозе. Препарат ЭСЗОЛ® не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с хронической сердечной недостаточностью в анамнезе, за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание такие факторы, как тяжесть состояния, режим дозирования (например, общая суточная доза) и индивидуальные факторы риска возникновения сердечной недостаточности (ишемическая болезнь сердца, поражения клапанов, тяжелые заболевания органов дыхания, включая хроническую обструктивную болезнь легких, почечную недостаточность и другие заболевания, сопровождающиеся отеками). Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах хронической сердечной недостаточности и требуют особого внимания при лечении и контроля симптомов застойной сердечной недостаточности во время его проведения. При появлении подобных признаков прием препарата ЭСЗОЛ® необходимо прекратить.
Блокаторы кальциевых каналов могут обладать отрицательным инотропным эффектом, который может быть аддитивным по отношению к эффекту итраконазола. Кроме того, итраконазол может ингибировать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. Следовательно, следует проявлять осторожность при одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов из-за повышения риска застойной сердечной недостаточности.
Влияние на функцию печени
В очень редких случаях при применении препарата ЭСЗОЛ® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, включая несколько случаев острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, у пациентов с другими тяжелыми заболеваниями, которым препарат был назначен для лечения системных заболеваний, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. Однако у некоторых пациентов не было очевидных факторов риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию препаратом ЭСЗОЛ®. Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости незамедлительно сообщать врачу о признаках и симптомах, указывающих на гепатит, таких как анорексия, тошнота, рвота, слабость, боль в животе и потемнение мочи. В этих случаях необходимо немедленно прекратить лечение и провести исследование функции печени.
Данные по применению пероральных лекарственных форм итраконазола у пациентов с печеночной недостаточностью ограничены. Следует проявлять осторожность при назначении лекарственного препарата этой группе пациентов.
Пациентам с нарушениями функции печени рекомендуется тщательно контролировать свое состояние при приеме итраконазола. При принятии решения о лечении другими лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP3A4, рекомендовано принимать во внимание удлиненный период полувыведения итраконазола, наблюдавшийся в клинических исследованиях с участием пациентов, больных циррозом, которым применяли одноразовые дозы итраконазола.
Пациентам с повышенной активностью печеночных ферментов, заболеванием печени в активной фазе или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует назначать лечение препаратом ЭСЗОЛ®, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. Рекомендуется проводить мониторинг функции печени у пациентов с уже имеющимся нарушением функции печени или пациентов, у которых отмечались проявления гепатотоксичности других лекарственных средств.
Сниженная кислотность желудочного сока
Сниженная кислотность желудочного сока ведет к нарушению всасывания итраконазола. Пациентам со сниженной кислотностью желудочного сока вследствие заболевания (например, у пациентов с ахлоргидрией) или вследствие приема лекарственных препаратов (например, лекарственных средств, подавляющих желудочную секрецию), рекомендуется принимать ЭСЗОЛ® в таблетках одновременно с кислыми напитками (такими как недиетическая кола). Следует контролировать противогрибковую активность препарата и увеличивать дозу итраконазола при необходимости.
Применение у детей
Клинические данные о применении препарата ЭСЗОЛ®, таблетки пациентами детского возраста ограничены. Применение препарата ЭСЗОЛ®, таблетки пациентами детского возраста не рекомендуется, если не установлено, что предполагаемая польза от применения превышает потенциальный риск.
Применение в пожилом возрасте
Данные о применении препарата ЭСЗОЛ®, таблетки у пожилых пациентов ограничены. Рекомендуется применять препарат ЭСЗОЛ® только в том случае, когда потенциальная польза оправдывает потенциальные риски. В целом, рекомендуется при подборе дозы для пациентов пожилого возраста обратить внимание на частоту снижения функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы и сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии
Нарушения функции печени
Данные по применению пероральных лекарственных форм итраконазола у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Следует с осторожностью применять препарат у этой категории пациентов.
Нарушения функции почек
Данные по применению пероральных лекарственных форм итраконазола у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Биодоступность итраконазола при пероральном применении у пациентов с нарушением функции почек может быть снижена. Следует с осторожностью применять препарат у этой категории пациентов. Рекомендуется осуществлять контроль концентраций итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.
Потеря слуха
Сообщалось о временной или стойкой потере слуха у пациентов, принимающих итраконазол. В некоторых случаях потеря слуха происходила на фоне противопоказанного одновременного приема с хинидином. Слух обычно восстанавливается после окончания терапии, однако у некоторых пациентов потеря слуха необратима.
Пациенты с иммунодефицитом
У некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (например, с нейтропенией, СПИД-ом или перенесших операцию по трансплантации органов) биодоступность итраконазола при пероральном применении ЭСЗОЛ® может быть снижена.
Пациенты с системными грибковыми инфекциями, представляющими угрозу жизни
Вследствие фармакокинетических характеристик препарата ЭСЗОЛ® в виде таблеток его применение не рекомендуется для инициации лечения системных микозов, представляющих угрозу жизни пациентов.
Пациенты со СПИД-ом
Необходимость поддерживающей терапии пациентов со СПИД-ом, имеющим риск рецидива таких системных микозов, как споротрихоз, бластомикоз, гистоплазмоз или криптококкоз (менингеальная и неменингеальная формы), после проведения терапии, устанавливается лечащим врачом.
Муковисцидоз
У пациентов с муковисцидозом наблюдалась вариабельность концентрации итраконазола в плазме крови при применении итраконазола в форме раствора для приема внутрь в дозе 2.5 мг/кг 2 раза в сутки. Как следствие, терапевтическая равновесная концентрация итраконазола в плазме крови может не достигаться. Равновесные концентрации > 250 нг/мл достигались приблизительно у 50 % пациентов старше 16 лет и не достигались ни у одного пациента младше 16 лет. При отсутствии ответа на терапию препаратом ЭСЗОЛ®, таблетки следует рассмотреть возможность перехода на альтернативную терапию.
Нейропатия
В случае развития нейропатии, которая может быть связана с приемом препарата ЭСЗОЛ®, прием препарата должен быть прекращен.
Нарушения углеводного обмена
Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или сахараза-изомальтазной недостаточностью не должны применять этот препарат.
Перекрестная резистентность.
Если при заболевании системным кандидозом есть подозрение на то, что виды грибов Candida, которые вызывают заболевания, резистентны к флуконазолу, нельзя утверждать, что они будут чувствительными к итраконазолу. Поэтому необходимо провести тест на чувствительность перед началом лечения препаратом ЭСЗОЛ®.
Взаимозаменяемость
Не рекомендуется заменять таблетки на раствор для приема внутрь, т.к. применение раствора для приема внутрь характеризуется более высокими показателями воздействия, чем применение таблеток в той же дозировке.
Потенциал взаимодействий
Совместное применение определенных лекарственных препаратов с итраконазолом может привести к изменениям в эффективности итраконазола и/или совместно вводимого препарата, а также к опасным для жизни последствиям и/или внезапной смерти. Список лекарственных средств, противопоказанных к совместному применению с итраконазолом, не рекомендуемых к применению или рекомендуемых к применению с осторожностью, представлен в разделе «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами».
Итраконазол не следует применять в течение двух недель после прекращения лечения индукторами фермента CYP3A4 (рифампицин, рифабутин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, Hypericum perforatum (Зверобой). Применение итраконазола с этими препаратами может привести к снижению уровня итраконазола в плазме крови и, следовательно, к неэффективности терапии.
Лактоза
Препарат ЭСЗОЛ® содержит лактозу. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактозы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.
Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на 100 мг таблеток, то есть, по существу, «без натрия».
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№019075 от 28.04.2022.