Лапсу (Лакосамид) · Раствор для приема внутрь
Внутрь. Лакосамид следует принимать два раза в день с интервалом примерно 12 часов, обычно утром и вечером, вне зависимости от приема пищи.
В случае пропуска дозы пациенту следует немедленно принять пропущенную дозу, а затем принять следующую дозу лакосамида в назначенное время. Если пациент заметил опоздание не раньше, чем за 6 часов до приема следующей дозы, ему следует принять следующую дозу лакосамида согласно схеме приема. Двойную дозу принимать не следует.
Подростки и дети с массой тела 50 кг и более, а также взрослые
Начальная доза
Титрование
(пошаговые шаги)
Максимальная рекомендуемая доза
Монотерапия: 50 мг два раза в день (100 мг/день) или 100 мг два раза в день (200 мг/день).
Дополнительная терапия: 50 мг два раза в день (100 мг/день).
50 мг два раза в день
(100 мг/день) с недельными интервалами
Монотерапия: до 300 мг 2 раза в день (600 мг/сут).
Дополнительная терапия: до 200 мг два раза в день (400 мг/сут).
Альтернативная начальная дозировка* (если применимо):
однократная нагрузочная доза 200 мг, затем по 100 мг два раза в день (200 мг/день)
*Нагрузочная доза может быть назначена пациентам в ситуациях, когда врач определяет, что быстрое достижение равновесной концентрации лакосамида в плазме и терапевтического эффекта оправданы. Его следует назначать под медицинским наблюдением с учетом возможности увеличения частоты серьезных нарушений сердечного ритма и побочных реакций со стороны центральной нервной системы (см. раздел «Противопоказания»).
Введение ударной дозы при острых состояниях, таких как эпилептический статус, не изучалось.
Дети от 2 лет и подростки с массой тела менее 50 кг.
Начальная доза
Титрование
(пошаговые шаги)
Максимальная рекомендуемая доза
Монотерапия и дополнительная терапия:
1 мг/кг два раза в день (2 мг/кг/день)
1 мг/кг два раза в день
(2 мг/кг/день) с недельными интервалами
Монотерапия:
- до 6 мг/кг два раза в день (12 мг/кг/день) у пациентов от ≥ 10 кг до <40 кг
- до 5 мг/кг два раза в день (10 мг/кг/день) у пациентов от ≥ 40 кг до <50 кг
Дополнительная терапия:
- до 6 мг/кг два раза в день (12 мг/кг/день) у пациентов от ≥ 10 кг до <20 кг
- до 5 мг/кг два раза в день (10 мг/кг/день) у пациентов с массой тела от ≥ 20 кг до <30 кг.
- до 4 мг/кг два раза в день (8 мг/кг/день) у пациентов от ≥ 30 кг до <50 кг
Подростки и дети с массой тела 50 кг и более, а также взрослые
Монотерапия (при лечении парциальных судорожных приступов)
Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг два раза в день (100 мг/день), которую следует увеличить до начальной терапевтической дозы 100 мг два раза в день (200 мг/день) через одну неделю.
Лакосамид также можно начинать с дозы 100 мг два раза в день (200 мг/день) на основании оценки врача относительно необходимого уменьшения приступов и потенциальных побочных эффектов.
В зависимости от ответа и переносимости поддерживающая доза может быть увеличена с недельными интервалами на 50 мг два раза в день (100 мг/день) до максимальной рекомендуемой суточной дозы 300 мг два раза в день (600 мг/день).
У пациентов, достигших дозы более 200 мг два раза в день (400 мг/день) и нуждающихся в дополнительном противоэпилептическом лекарственном средстве, следует соблюдать дозировку, рекомендованную для дополнительной терапии, указанную ниже.
Дополнительная терапия (при лечении парциальных судорожных или при лечении первично-генерализованных тонико-клонических приступов)
Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг два раза в день (100 мг/день), которую следует увеличить до начальной терапевтической дозы 100 мг два раза в день (200 мг/день) через одну неделю.
В зависимости от ответа и переносимости поддерживающую дозу можно дополнительно увеличивать с недельными интервалами на 50 мг два раза в день (100 мг/день) до максимальной рекомендуемой суточной дозы 200 мг два раза в день (400 мг/день).
Дети от 2 лет и подростки с массой тела менее 50 кг.
Доза определяется исходя из массы тела. Поэтому рекомендуется начинать лечение с раствора и при желании перейти на таблетки. При назначении раствора для приемв внутрь дозу следует выражать в объеме (мл), а не в весе (мг).
Монотерапия (при лечении парциальных судорожных приступов)
Рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг/кг два раза в день (2 мг/кг/день), которую следует увеличить до начальной терапевтической дозы 2 мг/кг два раза в день (4 мг/кг/день) через одну неделю. В зависимости от ответа и переносимости поддерживающую дозу можно дополнительно увеличить на 1 мг/кг два раза в день (2 мг/кг/день) каждую неделю. Дозу следует постепенно увеличивать до достижения оптимального ответа. Следует использовать самую низкую эффективную дозу. Детям с массой тела от 10 до менее 40 кг рекомендуется максимальная доза до 6 мг/кг два раза в день (12 мг/кг/день). Детям с массой тела от 40 до 50 кг рекомендуется максимальная доза 5 мг/кг два раза в день (10 мг/кг/день).
В таблицах ниже приведены примеры объемов раствора на прием в зависимости от назначенной дозы и массы тела. Точный объем препарата следует рассчитывать в соответствии с точной массой тела ребенка. Рассчитанный объем необходимо округлить до ближайшего деления шкалы измерительного прибора. Если рассчитанный объем находится на равном расстоянии между двумя градуированными приращениями, следует использовать большее градуированное приращение (см. «Способ применения»).
Дозы монотерапии при лечении парциальных судорог следует принимать два раза в день детям от 2 лет с массой тела от 10 до менее 40 кг.
Неделя
1 неделя
Неделя 2
Неделя 3
Неделя 4
Неделя 5
Неделя 6
Назначенная доза
0,1 мл/кг (1 мг/кг)
Начальная доза
0,2 мл/кг (2 мг/кг)
0,3 мл/кг (3 мг/кг)
0,4 мл/кг (4 мг/кг)
0,5 мл/кг (5 мг/кг)
0,6 мл/кг (6 мг/кг)
Максимальная рекомендуемая доза
Рекомендуемое устройство:
Шприц 12,5 мл для объема от 1 до 20 мл.
* Мерный стаканчик емкостью 30 мл для объема более 20 мл.
Масса
Введенный объем
10 кг
1 мл
(10 мг)
2 мл
(20 мг)
3 мл
(30 мг)
4 мл
(40 мг)
5 мл
(50 мг)
6 мл
(60 мг)
15 кг
1,5 мл
(15 мг)
3 мл
(30 мг)
4,5 мл
(45 мг)
6 мл
(60 мг)
7,5 мл
(75 мг)
9 мл
(90 мг)
20 кг
2 мл
(20 мг)
4 мл
(40 мг)
6 мл
(60 мг)
8 мл
(80 мг)
10 мл
(100 мг)
12 мл
(120 мг)
25 кг
2,5 мл
(25 мг)
5 мл
(50 мг)
7,5 мл
(75 мг)
10 мл
(100 мг)
12,5 мл
(125 мг)
15 мл
(150 мг)
30 кг
3 мл
(30 мг)
6 мл
(60 мг)
9 мл
(90 мг)
12 мл
(120 мг)
15 мл
(150 мг)
18 мл
(180 мг)
35 кг
3,5 мл
(35 мг)
7 мл
(70 мг)
10,5 мл
(105 мг)
14 мл
(140 мг)
17,5 мл
(175 мг)
21 мл*
(210 мг)
При объеме от 1 до 20 мл пациента следует проинструктировать об использовании перорального шприца объемом 12,5 мл. * При объеме более 20 мл пациента следует проинструктировать об использовании мерного стаканчика емкостью 30 мл.
Дозы монотерапии при лечении парциальных припадков следует принимать два раза в день детям и подросткам с массой тела от 40 до менее 50 кг (1)
Неделя
1 неделя
Неделя 2
Неделя 3
Неделя 4
Неделя 5
Назначенная доза
0,1 мл/кг (1 мг/кг)
Начальная доза
0,2 мл/кг (2 мг/кг)
0,3 мл/кг (3 мг/кг)
0,4 мл/кг (4 мг/кг)
0,5 мл/кг (5 мг/кг)
Максимальная рекомендуемая доза
Рекомендуемое устройство:
Шприц 12,5 мл для объема от 1 до 20 мл.
* Мерный стаканчик емкостью 30 мл для объема более 20 мл.
Масса
Введенный объем
40 кг
4 мл
(40 мг)
8 мл
(80 мг)
12 мл
(120 мг)
16 мл
(160 мг)
20 мл
(200 мг)
45 кг
4,5 мл
(45 мг)
9 мл
(90 мг)
13,5 мл
(135 мг)
18 мл
(180 мг)
22,5 мл*
(225 мг)
(1) Дозировка для подростков массой 50 кг и более такая же, как и для взрослых.
При объеме от 1 до 20 мл пациента следует проинструктировать об использовании перорального шприца объемом 12,5 мл. * При объеме более 20 мл пациента следует проинструктировать об использовании мерного стаканчика емкостью 30 мл.
Дополнительная терапия (при лечении первично-генерализованных тонико-клонических судорог с 4 лет или при лечении парциальных судорог с 2 лет)
Рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг/кг два раза в день (2 мг/кг/день), которую следует увеличить до начальной терапевтической дозы 2 мг/кг два раза в день (4 мг/кг/день) через одну неделю.
В зависимости от ответа и переносимости поддерживающую дозу можно дополнительно увеличить на 1 мг/кг два раза в день (2 мг/кг/день) каждую неделю. Дозу следует постепенно корректировать до достижения оптимального ответа. Следует использовать самую низкую эффективную дозу. Из-за повышенного клиренса по сравнению со взрослыми детям с массой тела от 10 до менее 20 кг рекомендуется максимальная доза до 6 мг/кг два раза в день (12 мг/кг/день). Детям с массой тела от 20 до 30 кг рекомендуется максимальная доза 5 мг/кг два раза в день (10 мг/кг/день), а детям с массой тела от 30 до 50 кг максимальная доза 4 мг/кг. рекомендуется два раза в день (8 мг/кг/день), хотя в открытых исследованиях (см. разделы 4.8 и 5.2) использовалась доза до 6 мг/кг два раза в день (12 мг/кг/день). небольшим количеством детей из этой последней группы.
В таблицах ниже приведены примеры объемов препарата на прием в зависимости от назначенной дозы и массы тела. Точный объем раствора следует рассчитывать в соответствии с точной массой тела ребенка. Рассчитанный объем необходимо округлить до ближайшего деления шкалы измерительного прибора. Если рассчитанный объем находится на равном расстоянии между двумя градуированными приращениями, следует использовать большее градуированное приращение.
Дозы вспомогательной терапии следует принимать два раза в день детям от 2 лет с массой тела от 10 кг до менее 20 кг.
Неделя
1 неделя
Неделя 2
Неделя 3
Неделя 4
Неделя 5
Неделя 6
Назначенная доза
0,1 мл/кг (1 мг/кг)
Начальная доза
0,2 мл/кг (2 мг/кг)
0,3 мл/кг (3 мг/кг)
0,4 мл/кг (4 мг/кг)
0,5 мл/кг (5 мг/кг)
0,6 мл/кг (6 мг/кг)
Максимальная рекомендуемая доза
Рекомендуемое устройство:
Шприц 12,5 мл для объема от 1 до 20 мл.
Масса
Введенный объем
10 кг
1 мл
(10 мг)
2 мл
(20 мг)
3 мл
(30 мг)
4 мл
(40 мг)
5 мл
(50 мг)
6 мл
(60 мг)
12 кг
1,2 мл
(12 мг)
2,4 мл
(24 мг)
3,6 мл
(36 мг)
4,8 мл
(48 мг)
6 мл
(60 мг)
7,2 мл
(72 мг)
14 кг
1,4 мл
(14 мг)
2,8 мл
(28 мг)
4,2 мл
(42 мг)
5,6 мл
(56 мг)
7 мл
(70 мг)
8,4 мл
(84 мг)
15 кг
1,5 мл
(15 мг)
3 мл
(30 мг)
4,5 мл
(45 мг)
6 мл
(60 мг)
7,5 мл
(75 мг)
9 мл
(90 мг)
16 кг
1,6 мл
(16 мг)
3,2 мл
(32 мг)
4,8 мл
(48 мг)
6,4 мл
(64 мг)
8 мл
(80 мг)
9,6 мл
(96 мг)
18 кг
1,8 мл
(18 мг)
3,6 мл
(36 мг)
5,4 мл
(54 мг)
7,2 мл
(72 мг)
9 мл
(90 мг)
10,8 мл
(108 мг)
Дозы вспомогательной терапии, которые следует принимать два раза в день детям и подросткам весом от 20 кг до менее 30 кг.
Неделя
1 неделя
Неделя 2
Неделя 3
Неделя 4
Неделя 5
Назначенная доза
0,1 мл/кг (1 мг/кг)
Начальная доза
0,2 мл/кг (2 мг/кг)
0,3 мл/кг (3 мг/кг)
0,4 мл/кг (4 мг/кг)
0,5 мл/кг (5 мг/кг)
Максимальная рекомендуемая доза
Рекомендуемое устройство:
Шприц 12,5 мл для объема от 1 до 20 мл.
Масса
Введенный объем
20 кг
2 мл
(20 мг)
4 мл
(40 мг)
6 мл
(60 мг)
8 мл
(80 мг)
10 мл
(100 мг)
22 кг
2,2 мл
(22 мг)
4,4 мл
(44 мг)
6,6 мл
(66 мг)
8,8 мл
(88 мг)
11 мл
(110 мг)
24 кг
2,4 мл
(24 мг)
4,8 мл
(48 мг)
7,2 мл
(72 мг)
9,6 мл
(96 мг)
12 мл
(120 мг)
25 кг
2,5 мл
(25 мг)
5 мл
(50 мг)
7,5 мл
(75 мг)
10 мл
(100 мг)
12,5 мл
(125 мг)
26 кг
2,6 мл
(26 мг)
5,2 мл
(52 мг)
7,8 мл
(78 мг)
10,4 мл
(104 мг)
13 мл
(130 мг)
28 кг
2,8 мл
(28 мг)
5,6 мл
(56 мг)
8,4 мл
(84 мг)
11,2 мл
(112 мг)
14 мл
(140 мг)
Дозы вспомогательной терапии, которые следует принимать два раза в день детям и подросткам с массой тела от 30 кг до менее 50 кг.
Неделя
1 неделя
Неделя 2
Неделя 3
Неделя 4
Назначенная доза
0,1 мл/кг (1 мг/кг)
Начальная доза
0,2 мл/кг (2 мг/кг)
0,3 мл/кг (3 мг/кг)
0,4 мл/кг (4 мг/кг)
Максимальная рекомендуемая доза
Рекомендуемое устройство:
Шприц 12,5 мл для объема от 1 до 20 мл.
Масса
Введенный объем
30 кг
3 мл (30 мг)
6 мл (60 мг)
9 мл (90 мг)
12 мл (120 мг)
35 кг
3,5 мл (35 мг)
7 мл (70 мг)
10,5 мл (105 мг)
14 мл (140 мг)
40 кг
4 мл (40 мг)
8 мл (80 мг)
12 мл (120 мг)
16 мл (160 мг)
45 кг
4,5 мл (45 мг)
9 мл (90 мг)
13,5 мл (135 мг)
18 мл (180 мг)
Начало лечения лакосамидом с нагрузочной дозы (начальная монотерапия или переход на монотерапию при лечении парциальных судорожных приступов или вспомогательная терапия при лечении парциальных судорожных приступов или вспомогательная терапия при лечении первично-генерализованных тонико-клонических приступов)
Подросткам, детям с массой тела 50 кг и более, а также взрослым лечение лакосамидом также можно начинать с однократной ударной дозы 200 мг, с последующим примерно через 12 часов приемом поддерживающей дозы по 100 мг два раза в день (200 мг/день). Последующую коррекцию дозы следует проводить в соответствии с индивидуальной реакцией и переносимостью, как описано выше. Нагрузочная доза может быть назначена пациентам в ситуациях, когда врач определяет, что быстрое достижение равновесной концентрации лакосамида в плазме и терапевтического эффекта оправданы. Его следует назначать под медицинским наблюдением с учетом возможности увеличения частоты серьезных нарушений сердечного ритма и побочных реакций со стороны центральной нервной системы (см. раздел «Противопоказания»).
Прекращение терапии
Если необходимо отменить лакосамид, рекомендуется постепенно снижать дозу с еженедельным снижением по 4 мг/кг/день (для пациентов с массой тела менее 50 кг) или 200 мг/день (для пациентов с массой тела менее 50 кг). весом 50 кг и более) для пациентов, достигших дозы лакосамида ≥ 6 мг/кг/день или ≥ 300 мг/день соответственно. При необходимости можно рассмотреть возможность более медленного снижения дозы с еженедельным снижением дозы на 2 мг/кг/день или 100 мг/день.
У пациентов, у которых развивается серьезная сердечная аритмия, следует провести клиническую оценку пользы/риска
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста снижения дозы не требуется. У пожилых пациентов следует учитывать возрастное снижение почечного клиренса с увеличением уровней AUC (см. следующий параграф «Нарушение функции почек» и раздел 5.2). Клинические данные о пожилых пациентах с эпилепсией, особенно при дозах более 400 мг/день (см. разделы 4.4, 4.8 и 5.1), ограничены.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция дозы у взрослых и детей с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (КК> 30 мл/мин) не требуется. У детей с массой тела 50 кг и более, а также у взрослых пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью можно рассмотреть возможность применения нагрузочной дозы 200 мг, однако дальнейшее титрование дозы (> 200 мг в день) следует проводить с осторожностью. У детей с массой тела 50 кг и более и у взрослых пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (CL CR≤ 30 мл/мин) или при терминальной стадии заболевания почек рекомендуется максимальная доза 250 мг/день, титрование дозы следует проводить с осторожностью. Если показана нагрузочная доза, следует использовать начальную дозу 100 мг с последующим приемом по 50 мг два раза в день в течение первой недели. У детей с массой тела менее 50 кг и тяжелым нарушением функции почек (CLCR <30 мл/мин) и с терминальной стадией заболевания почек рекомендуется снижение максимальной дозы на 25 %. Всем пациентам, нуждающимся в гемодиализе, рекомендуется добавление до 50% разделенной суточной дозы непосредственно после окончания гемодиализа. Лечение пациентов с терминальной стадией заболевания почек следует проводить с осторожностью, поскольку имеется небольшой клинический опыт и накопление метаболита (без известной фармакологической активности).
Пациенты с нарушением функции печени
Максимальная доза 300 мг/сут рекомендуется детям с массой тела 50 кг и более и взрослым пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.
Титрование дозы у этих пациентов следует проводить с осторожностью, учитывая сопутствующее нарушение функции почек. У подростков и взрослых с массой тела 50 кг и более можно рассмотреть возможность применения нагрузочной дозы 200 мг, однако дальнейшее титрование дозы (> 200 мг в день) следует проводить с осторожностью. На основании данных у взрослых, у детей с массой тела менее 50 кг и легкой и умеренной печеночной недостаточностью следует применять снижение максимальной дозы на 25%. Фармакокинетика лакосамида не изучалась у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (см. раздел 5.2). Лакосамид следует назначать взрослым и детям с тяжелой печеночной недостаточностью только в том случае, если ожидается, что ожидаемая терапевтическая польза перевешивает возможные риски.
Дети
Лакосамид не рекомендуется применять у детей в возрасте до 4 лет при лечении первично-генерализованных тонико-клонических судорог и в возрасте до 2 лет при лечении парциальных припадков, поскольку данные о безопасности и эффективности этих препаратов ограничены. возрастные группы.
Насыщающая доза
Применение насыщающей дозы у детей не изучалось. Применение насыщающей дозы не рекомендуется подросткам и детям с массой тела менее 50 кг.
Метод и путь введения
Раствор лакосамида предназначен для прием в внутрь.
Перед применением флакон с раствором препарата ЛАПСУ следует хорошо встряхнуть. Лакосамид можно принимать независимо от еды.
Препарат ЛАПСУ поставляется в комплекте с мерным колпачком и дозирующим шприцем.
• мерный стакан емкостью 30 мл. Один полный мерный стаканчик (30 мл) соответствует 300 мг лакосамида. Минимальный объем — 5 мл, что соответствует 50 мг лакосамида. Начиная с отметки 5 мл, каждое увеличение соответствует 5 мл, что соответствует 50 мг лакосамида;
• шприц для перорального применения объемом 10 мл (черная градуировка) с адаптером. Один полный шприц для перорального применения (10 мл) соответствует 100 мг лакосамида. Минимальный экстрагируемый объем составляет 1 мл, что соответствует 10 мг лакосамида. Начиная с отметки 1 мл, каждое увеличение соответствует 0,25 мл, что соответствует 2,5 мг лакосамида.
Врач должен проинструктировать пациента о том, какое измерительное устройство следует использовать.
Если необходимая доза составляет от 10 мг (1 мл) до 100 мг (10 мл), следует использовать пероральный шприц объемом 10 мл.
Если необходимая доза составляет от 100 мг (10 мл) до 200 мг (20 мл), пероральный шприц объемом 10 мл следует использовать два раза.
Если необходимая доза превышает 200 мг (20 мл), следует использовать мерный стаканчик емкостью 30 мл.
Дозу следует округлить до ближайшего градуированного приращения.
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№026469 от 28.01.2025.