Леркамен® 20 (Лерканидипин) · Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 Миллиграмм
Синдром слабости синусового узла
Лерканидипин следует с осторожностью применять пациентам с синдромом слабости синусового узла (при отсутствии кардиостимулятора).
Дисфункция левого желудочка
Хотя контролируемые исследования гемодинамики не выявили ухудшения функции желудочка, осторожность требуется в отношении пациентов с дисфункцией левого желудочка.
Ишемическая болезнь сердца
Предполагается, что существует связь между применением некоторых кратковременно действующих дигидропиридинов и повышением риска сердечно-сосудистой патологии у пациентов с ишемической болезнью сердца. Хотя лерканидипин обладает длительным действием, при лечении пациентов данной группы необходимо проявлять осторожность. В редких случаях некоторые дигидропиридины могут вызывать прекордиальную боль или стенокардию. Очень редко у пациентов с предшествующей стенокардией может возрастать частота, длительность или выраженность ее приступов. В единичных случаях может развиться инфаркт миокарда (см. Описание нежелательных реакций).
Субстраты CYP3A4
Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда лерканидипин назначается совместно с другими субстратами CYP3A4 - такими, как терфенадин, астемизол, с антиаритмическими средствами класса III, такими как амиодарон, хинидин, соталол.
Мидазолам
При назначении лерканидипина в дозе 20 мг совместно с мидазоламом внутрь добровольцам пожилого возраста, всасывание лерканидипина повышалось (приблизительно на 40%), а скорость всасывания снижалась (tmax удлинялось и составляло 3 часа вместо 1,75 часа). Концентрация мидазолама не изменялась.
Метопролол
Когда лерканидипин принимался совместно с метопрололом - β-блокатором, который выводится, главным образом, через печень - биодоступность метопролола при этом не изменялась, в то время как биодоступность лерканидипина снижалась на 50%. Этот эффект, вероятно, наступает вследствие уменьшения печеночного кровотока, вызываемого β-блокаторами, и поэтому может встречаться также при применении других лекарств этого класса. Следовательно, лерканидипин можно, не опaсаясь, назначать с β-блокаторами, но при этом может потребоваться коррекция дозы.
Дигоксин
При сопутствующем применении 20 мг лерканидипина у пациентов, постоянно получающих β-метилдигоксин, фармакокинетического взаимодействия выявлено не было. Однако, отмечалось повышение значения Сmax дигоксина в среднем на 33%, в то время как значение AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Пациентов, которые также находятся на лечении дигоксином, следует тщательно контролировать (проводить частый клинический контроль) на предмет интоксикации дигоксином.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Флуоксетин
Исследование по взаимодействию с флуоксетином (ингибитор CYP2D6 и CYP3A4), проведенное на добровольцах, возраст которых составлял 65 ± 7 лет (среднее значение ± стандартное отклонение), показало отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.
Циметидин
Совместное назначение циметидина в дозе 800 мг в сутки не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, но при более высоких дозах требуется осторожность, поскольку возможно повышение биодоступности и усиление гипотензивного действия лерканидипина.
Симвастатин
При многократном совместном приеме лерканидипина в дозе 20 мг и симвастатина в дозе 40 мг значение AUC для лерканидипина изменялось незначительно, в то время как значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а для его активного метаболита β-гидроксикислоты – на 28%. Данные изменения вряд ли могут иметь клиническую значимость. Взаимодействия можно не опасаться, если лерканидипин принимать по утрам, а симвастатин – по вечерам, согласно показаниям для применения этого препарата.
Диуретики и ингибиторы АКФ
Лерканидипин назначался без опасения вместе с диуретиками и с ингибиторами ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ).
Другие лекарственные средства, влияющие на артериальное давление
Как и при применении других гипотензивных лекарственных препаратов, усиление гипотензивного действия может наблюдаться при совместном применении лерканидипина с другими лекарственными средствами, влияющими на артериальное давление, как, например, альфа-блокаторами, применяемыми для купирования симптомов со стороны мочевых путей, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками. С другой стороны, ослабление гипотензивного действия может наблюдаться при совместном применении с кортикостероидами.
Специальные предупреждения
Применение при почечной или печеночной недостаточности
У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести лечение следует начинать с особой осторожностью. Хотя обычно рекомендуемая доза 10 мг/сутки может переноситься хорошо, к увеличению дозы до 20 мг/сутки необходимо подходить с осторожностью.
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести гипотензивное действие препарата может усиливаться, следовательно, в этих случаях может потребоваться коррекция дозы.
Лерканидипин противопоказан пациентам с нарушением функции печени или почек (СКФ <30 мл/мин) тяжелой степени, а также пациентам, проходящим процедуру диализа (см. «Режим дозирования» и «Противопоказания»).
Перитонеальный диализ
Применение лерканидипина может приводить к помутнению оттекающего диализата у пациентов, проходящих процедуру перитонеального диализа. Помутнение может быть объяснено повышенной концентрацией триглицеридов в оттекающем диализате. Хотя механизм развития этого явления не известен, помутнение обычно исчезает вскоре после отмены лерканидипина. Необходимо учитывать данную взаимосвязь, так как помутнение оттекающего диализата может быть ошибочно принято за инфекционный перитонит, и это может привести к ненужной госпитализации и эмпирическому назначению антибиотиков.
Индукторы CYP3A4
Индукторы CYP 3A4, такие как противосудорожные средства (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могут снижать концентрацию лерканидипина в плазме, в связи с чем эффективность действия лерканидипина может оказаться ниже ожидаемой (см. Лекарственные взаимодействия).
Алкоголь
Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может потенцировать действие вазодилатирующих гипотензивных средств (см. Лекарственные взаимодействия).
Лактоза
В данном лекарственном препарате содержится лактоза. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями – непереносимостью галактозы, выраженной недостаточностью лактазы или синдромом недостаточности всасывания глюкозы-галактозы.
Натрий
В данном лекарственном препарате содержится менее, чем 1 ммоль натрия (23 мг) на одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой, то есть по существу «без натрия».
Пациенты педиатрического профиля
Безопасность и эффективность лерканидипина у детей не установлены.
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№019923 от 30.07.2018.