Локсидол (Мелоксикам) · Раствор для внутримышечного введения
Локсидол не подходит для купирования острого болевого синдрома.
Влияние на желудочно-кишечный тракт
В период лечения любым НПВП, в любое время может возникнуть кровотечение, язва или перфорация желудочно-кишечного тракта, которые могут быть летальными. Этим осложнениям не обязательно предшествуют симптомы-предвестники или наличие серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.
Риск развития указанных нежелательных реакций повышается пропорционально повышению дозы НПВП, а также у пациентов с изъязвлением в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорацией, и у лиц пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с самых низких доз. Для таких пациентов могут быть назначены лекарственные средства, оказывающие защитное действие на желудочно-кишечный тракт (мизопростол, ингибиторы протонной помпы). Это также касается пациентов, нуждающихся в сочетанном применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других средств, повышающих риск развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Пациенты с указаниями на желудочно-кишечную токсичность в анамнезе, особенно пожилые пациенты, должны сообщать врачу обо всех необычных абдоминальных симптомах (прежде всего о желудочно-кишечном кровотечении), особенно на начальных этапах лечения.
Пациентам, принимающим препараты, которые могут повысить риск изъязвления или кровотечения, в частности гепарин, назначаемый как в лечебных дозах, так и в гериатрической практике, другие НПВП или ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе ≥ 500 мг или в общей суточной дозе ≥ 3 г, одновременный прием мелоксикама не рекомендуется.Если при применении мелоксикама развилось желудочно-кишечное кровотечение или изъязвление, лечение следует немедленно прекратить.
НПВП должны применяться с осторожностью у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно ухудшение их состояния.
Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему
Пациентам с гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку есть сообщения о задержке жидкости и отеках при терапии НПВП.
Пациентам с факторами риска рекомендуется клинический мониторинг артериального давления перед началом лечения мелоксикамом и особенно в начале лечения.
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с умеренным увеличением риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточно данных, чтобы исключить такой риск для мелоксикама.
Пациентам с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, поражением периферических артерий и/или цереброваскулярными нарушениями (включая транзиторную ишемическую атаку) мелоксикам назначают только после тщательной оценки их состояния. По такому же принципу оценивают целесообразность назначения длительной терапии мелоксикамом у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, таких как гиперлипидемия, гипертензия, сахарный диабет и в случае, если пациент курит.
Влияние на кожные покровы
Сообщалось об опасных для жизни кожных реакциях, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанных с применением мелоксикама. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах и внимательно следить за реакциями со стороны кожи. Наибольший риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза отмечался в течение первых недель лечения. Применение мелоксикама должно быть прекращено при появлении симптомов или признаков синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто с волдырями или поражением слизистой оболочки). Наилучший результат лечения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза наблюдался при ранней диагностике и немедленной отмене подозреваемого препарата. Ранняя отмена препарата ассоциировалась с более благоприятным прогнозом. Если у пациента развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз при применении мелоксикама, препарат не должен применяться повторно.
Были получены сообщения о фиксированных высыпаниях на коже при приеме мелоксикама. Не следует повторно назначать мелоксикам пациентам, в анамнезе которых имеется фиксированная лекарственная сыпь, связанная с применением мелоксикама.
Возможно развитие перекрестных реакций на другие препараты класса оксикамов.
Параметры функции печени и почек
Как и при применении большинства НПВП, периодически регистрировалось повышение уровня сывороточных трансаминаз, увеличение билирубина в сыворотке или других показателей функции печени, а также повышение уровня сывороточного креатинина и азота мочевины крови, и другие отклонения лабораторных показателей. В большинстве случаев эти отклонения были незначительными и временными. При значительном или устойчивом характере таких отклонений применение мелоксикама следует прекратить и провести соответствующее обследование.
Функциональная почечная недостаточность
НПВП, в результате ингибирования сосудорасширяющего действия почечных простагландинов, могут вызывать функциональную почечную недостаточность за счет уменьшения клубочковой фильтрации. Этот эффект зависит от дозы. В начале лечения или после увеличения дозы рекомендуется контролировать диурез и функцию почек у пациентов со следующими факторами риска: пожилой возраст; сопутствующий прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонистов рецепторов ангиотензина II, сартанов, диуретиков; гиповолемия (независимо от причины); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность; нефротический синдром; волчаночная нефропатия; тяжелая печеночная недостаточность (сывороточный альбумин < 25 г/л или оценка по Чайлд-Пью ≥ 10).
В исключительных случаях НПВП могут быть причиной интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза или нефротического синдрома.
Доза мелоксикама у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5 мг в сутки. Пациентам с легкой или умеренной почечной недостаточностью (т.е. у пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
Задержка натрия, калия и воды
Применение НПВП может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также влиять на натрийуретический эффект диуретиков. Кроме того, возможно снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных препаратов. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно появление или усиление отеков, симптомов сердечной недостаточности или гипертензии. Пациентам с такими рисками рекомендуется проведение клинического мониторинга.
Гиперкалиемия
Возможно развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с диабетом или сопутствующим применением препаратов, способствующих возникновению гиперкалиемии. У таких пациентов необходимо регулярно контролировать уровень калия.
Комбинация с пеметрекседом
Пациенты с легкой или умеренной почечной недостаточностью, получающие пеметрексед, не должны принимать мелоксикам в течение минимум 5 дней до и 2 дней после введения пеметрекседа.
Другие предупреждения и меры предосторожности
Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.
Как и при применении других НПВП, вводимых внутримышечно, возможно развитие абсцесса и некроза в месте введения препарата.
Применение мелоксикама может нарушать фертильность и не рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или подвергающихся исследованию причин бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены препарата.
Препарат содержит менее 23 мг натрия (1 ммоль) в одной ампуле, т.е. по существу «свободен от натрия».
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – анемия; редко – изменение количества клеток крови (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения. Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза.
Со стороны иммунной системы: нечасто – аллергические реакции, отличные от анафилактических или анафилактоидных реакций; частота неизвестна – анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.
Со стороны психики: редко – изменения настроения, ночные кошмары; частота неизвестна – спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, сонливость.
Со стороны органа зрения: редко – нарушения зрения, включая нарушение четкости зрения; конъюнктивит.
Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто – вертиго; редко – шум в ушах.
Со стороны сердца: редко – пальпитация. Сообщалось о сердечной недостаточности, связанной с применением НПВП.
Со стороны сосудов: нечасто – повышение артериального давления, приливы.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: редко – астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – желудочно-кишечные расстройства, такие как диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея; нечасто – скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, отрыжка; редко – колит, гастродуоденальная язва, эзофагит; очень редко – перфорация желудочно-кишечного тракта; частота неизвестна – панкреатит. Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация иногда могут быть тяжелыми и потенциально летальными, особенно у пожилых пациентов.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – нарушение функции печени (например, повышение трансаминаз или билирубина); очень редко – гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – ангионевротический отек, зуд, экзантема; редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница; очень редко – везикулярный дерматит, мультиформная эритема; частота неизвестна – фотосенсибилизация, фиксированная лекарственная сыпь.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – задержка натрия и воды, гиперкалиемия, изменения показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины в сыворотке); очень редко – острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с факторами риска.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: частота неизвестна – женское бесплодие, задержка овуляции.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – уплотнение в месте инъекции, боль в месте инъекции; нечасто – отек, включая отек нижних конечностей.
Отдельные серьезные и/или частые нежелательные реакции
Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза у пациентов, получавших мелоксикам и другие потенциально миелотоксичные препараты.
Органическое повреждение почек, которое может привести к острой почечной недостаточности: были зарегистрированы очень редкие случаи интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные сведения
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№022905 от 07.04.2022.