Мисол® (Сертралин) · Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 Миллиграмм
- с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ИМАО (включая необратимого типа ИМАО (селегилин), обратимого типа селективного действия (моклобемид) и обратимого типа неселективного действия (линезолид) и возникают серьезные побочные эффекты: тремор, миоклонус, обильное потоотделение, тошнота, рвота, головокружение и гипертермию с признаками, напоминающими злокачественный нейролептический синдром, судороги и смерть. Антибиотик линезолид является слабым обратимым и неселективным ингибитором МАО, и его не следует назначать пациентам, получавшим сертралин. Лечение сертралином следует начинать более чем через 14 дней после лечения ИМАО, а также лечение сертралином следует прекратить за 7 дней до лечения ИМАО (см. раздел 4.3).
- одновременный прием сертралина и пимозида противопоказан. Повышение уровня пимозида примерно на 35% наблюдалось при приеме однократной дозы 2 мг пимозида (см. раздел 4.3).
- одновременное применение сертралина и алкоголя, алкоголь-содержащих препаратов не рекомендуется
- одновременное использование сертралина в дозе 200 мг/сут с карбамазепином, галоперидолом или фенитоином не влияет на когнитивные и психомоторные характеристики у здоровых лиц
- необходимо проявлять осторожность при одновременном использовании фентанила (используется для общей анестезии или для лечения хронической боли), других серотонинергических препаратов (включая другие серотонинергические антидепрессанты, триптаны) и других опиатов (см. раздел 4.4).
- одновременное использование сертралина с другими препаратами, которые могут продлить интервал QT (например, некоторые антипсихотики и антибиотики), может увеличить риск удлинения QT и/или желудочковых аритмий (например, torsade de pointes).
- совместное применение сертралина с литием усиливает появление тремора, что свидетельствует о возможном фармакодинамическом взаимодействии. При одновременном введении сертралина с литием пациенты должны контролироваться.
- Плацебо-контролируемое исследование на здоровых добровольцах показало, что длительный прием сертралина в дозе 200мг/сут не приводит к клинически значимому ингибированию метаболизма фенитоина. Тем не менее, поскольку появились сообщения о некоторых случаях высокой экспозиции фенитоина у пациентов, принимающих сертралин, рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови после начала терапии сертралином с соответствующей корректировкой дозы фенитоина. Кроме того, одновременное применение фенитоина и сертралина может привести к снижению уровня сертралина в плазме. Не исключено, что другие индукторы CYP3A4, такие как фенобарбитал, карбамазепин, зверобой (Hypericum perforatum) и рифампицин могут снизить уровень сертралина в плазме.
- слабость, гиперрефлексия, нарушение координации, спутанность сознания, тревога и волнение могут возникнуть после применения сертралина и суматриптана. Симптомы серотонинергического синдрома могут возникнуть и при приеме других средств того же класса (триптаны) и других серотонинергических препаратов (в том числе других серотонинергических антидепрессантов) и других опиатов. Если сопутствующее лечение сертралином оправдано, то следует проявлять осторожность (см. раздел 4.4).
- одновременный прием сертралина 200 мг в сутки с варфарином приводит к небольшому, но статистически значимому увеличению протромбинового времени, которое может в редких случаях привести к дисбалансу значения МНО (международного нормализованного отношения). Требуется тщательный контроль протромбинового времени в начале и после прекращения терапии сертралином.
- одновременное применение с циметидином приводит к значительному снижению клиренса сертралина. Клиническая значимость этих изменений неизвестна.
- сертралин не влияет на способность атенолола блокировать бета-адренергические рецепторы.
- никаких взаимодействий дигоксина с сертралином при дозе 200 мг в день не наблюдалось.
- риск кровотечения может увеличиться при одновременном применении СИОЗС, включая сертралин, с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов (например, НПВС, ацетилсалициловая кислота и тиклопидин) или другими препаратами, которые могут увеличить риск кровотечения (см. раздел 4.4).
- СИОЗС могут снижать активность холинэстеразы в сыворотке, что приводит к длительной нервно-мышечной блокаде мивакурии или других нервно-мышечных блокирующих агентов.
- сертралин может действовать как ингибитор CYP 2D6 от легкой до умеренной степени. Длительный прием сертралина 50 мг в сутки приводили к умеренному (в среднем 23-37%) увеличению концентрации дезипрамина в плазме (маркер активности изофермента CYP 2D6) в стационарном состоянии. Клинически релевантные взаимодействия могут возникать с другими субстратами CYP 2D6 с узким терапевтическим показателем, таким как антиаритмические средства класса 1C, такие как пропафенон и флекаинид, трициклические антидепрессанты и типичные антипсихотические средства, особенно при приеме высоких доз сертралина.
Сертралин не играет клинической роли в качестве ингибитора CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 и CYP 1A2.
Совместное применение сертралина с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, ингибиторы протеазы, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин и нефазодон) может привести к еще большему воздействию сертралина. Это также относится к умеренным ингибиторам CYP3A4 (например, aпрепитант, эритромицин, флуконазол, верапамил и дилтиазем). Использование сильных ингибиторов CYP3A4 следует избегать во время лечения сертралином.
Уровни сертралина в плазме увеличиваются примерно на 50% у медленных метаболизаторов по CYP2C19, в сравнении от быстрых метаболизаторов. Нельзя исключать взаимодействия с мощными ингибиторами CYP2C19 (например, омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол, флуоксетин и флувоксамин).
Специальные предупреждения
Применении в педиатрии
Сертралин не рекомендуется детям и подросткам в возрасте младше 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством в возрасте 6-17 лет.
Суицидальные действия (суицидальные попытки и мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались среди детей и подростков, получавших антидепрессанты, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Если, основываясь на клинической необходимости, решение о лечении, все-таки принято, пациента необходимо проверить на появление суицидальных симптомов. Кроме того, данные по безопасности детей и подростков, касающиеся роста, созревания и когнитивно-поведенческого развития, ограничены. Врачи должны вести наблюдение за детьми при длительном лечении для выявления нарушений в системе организма.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста и у молодых пациентов характер и частота побочных реакций схожи. При приеме СИОЗС или ИОЗН, включая сертралин, наблюдались случаи, связанные с клинически значимой гипонатриемией у пациентов пожилого возраста, которые могут быть подвержены большему риску возникновения побочных действий.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. У пациентов с легкой стабильной степенью тяжести цирроза наблюдалось увеличение периода полувыведения препарата и примерно в три раза увеличение AUC и Cmax, по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Поэтому применять сертралин пациентам с заболеваниями печени следует с осторожностью. Если сертралин применяется у пациентов с печеночной недостаточностью, необходимо использовать более низкую дозу или увеличивать интервалы между приемами. Сертралин не следует применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточности легкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин или 0,5-1 мл/с) или с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени (клиренс креатинина 10-29 мл/мин или 0.167-0.483 мл/с), фармакокинетические параметры многократных доз (AUC0–24 или Cmax), существенно не отличались от контрольной группы. Коррекция дозы сертралина в зависимости от степени нарушения функции почек, не требуется.
Беременность
Использование сертралина у беременных женщин хорошо не изучено. Сообщалось, что применение сертралина во время беременности вызывает симптомы сравнимые с реакцией отмены у некоторых новорожденных, матери которых принимали сертралин. Это явление также наблюдалось при применении других антидепрессантов СИОЗС. Поэтому применение сертралина во время беременности противопоказано, если только клиническое состояние женщины не достигло уровня, когда преимущество лечения, значительно превышает потенциальный риск. Следует наблюдать за новорожденными, если применение сертралина матерью продолжалось на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре. Следующие симптомы могут проявляться у новорожденного в случаях применения сертралина на поздних сроках беременности: нарушение дыхания, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, нервозность, раздражительность, летаргия, постоянный плач, сонливость и трудности со сном. Эти симптомы могут быть вызваны либо серотонинергическими эффектами, либо симптомами отмены. В большинстве случаев осложнения начинаются немедленно или вскоре (менее чем через 24 часа) после родов.
Кормление грудью
Так как сертралин проникает в грудное молоко, то использование сертралина у кормящих матерей противопоказано, если только по усмотрению врача польза перевешивает риск.
Фертильность
Данные, полученные в ходе исследований на животных, воздействия сертралина на параметры фертильности не показали.
Случаи из практики исследования при приеме некоторых СИОЗС показали, что влияние на качество спермы у человека обратимо. Воздействие на фертильность у человека до настоящего времени не изучалось.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует учитывать, что психотропные препараты могут ухудшить психические или физические способности, поэтому пациенты должны быть предупреждены об этом и не рекомендуется выполнение потенциально опасных задач, таких как управление автомобилем или другими опасными механизмами.
Рекомендации по применению
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№019284 от 22.01.2021.