Нимесулид-ЛФ (Нимесулид) · Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Фармакодинамические взаимодействия
Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Комбинированная терапия нимесулидом и другими нестероидными противовоспалительными препаратами, включая ацетилсалициловую кислоту, вводимую в противовоспалительных дозах (≥1 г в разовой дозе или
≥3 г в общей суточной дозе), не рекомендуется.
Кортикостероиды
Повышают риск возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечений.
Антикоагулянты
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. У пациентов, получающих варфарин или другие антикоагулянты с аналогичным действием, во время лечения нимесулидом повышается риск кровотечений.
Поэтому такие комбинации не рекомендуются и противопоказаны
пациентам с тяжелыми нарушениями свертывания крови. Если такой комбинации нельзя избежать, следует тщательно контролировать параметры коагуляции.
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II
НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других
антигипертензивных препаратов.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста)
одновременный прием ингибиторов АПФ и препаратов, ингибирующих
циклооксигеназу, может привести к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая носит, как правило, обратимый характер.
Это следует иметь в виду, назначая пациентам нимесулид одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. В частности, у пожилых людей одновременное применение требует осторожности.
Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а функция почек должна контролироваться в начале комбинированной терапии и периодически впоследствии.
Фармакокинетическиевзаимодействия: воздействиенимесулидана
фармакокинетику других лекарственных препаратов
Фуросемид
У здоровых пациентов нимесулид временно уменьшал влияние фуросемида на выведение натрия и, в меньшей степени, выведение калия и снижал его диуретический эффект.
Совместное применение нимесулида и фуросемида приводило к уменьшению (примерно на 20%) площади под кривой (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса
фуросемида.
Совместное применение фуросемида и нимесулида у пациентов с риском развития недостаточности кровообращения или почечной недостаточности требует особой осторожности.
Литий
Имеются сообщения о том, что нестероидные противовоспалительные препараты снижают клиренс лития, что приводит к повышению его
концентрации в плазме крови и возникновению симптомов интоксикации. Если нимесулид используется у пациентов, получающих соли лития, следует тщательно контролировать уровень лития в плазме.
Были проведены исследования in vivo для изучения потенциального фармакокинетического взаимодействия между нимесулидом и
глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и
антацидами (включая комбинации алюминия и гидроксида магния). Клинически значимых взаимодействий обнаружено не было.
Нимесулид ингибирует изофермент CYP2C9. При совместном применении с нимесулидом может наблюдаться повышение концентрации в плазме крови препаратов, являющихся субстратами этого фермента.
Следует соблюдать осторожность, если нимесулид применяется менее чем за 24 часа до или после введения метотрексата, так как это может привести
к повышению концентрации метотрексата в сыворотке крови, что усилит его токсическое действие.
Ингибиторы фермента простагландинсинтетазы, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов из-за их
влияния на почечные простагландины.
Фармакокинетические взаимодействия: эффекты других лекарственных препаратов на фармакокинетику нимесулида
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания с белками толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Однако, несмотря на потенциальное влияние на концентрацию
лекарственного препарата в плазме, в остальном эти взаимодействия не были значимыми.
Специальные предупреждения
Беременность
Применение препарата Нимесулид-ЛФ противопоказано в третьем триместре беременности.
Как и другие НПВП, нимесулид не рекомендуется применять женщинам, пытающимся забеременеть.
Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода.
Данные фармакоэпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша, пороков сердца у плода и гастрошизиса
после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых заболеваний увеличился с менее чем 1% до примерно 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.
Было показано, что введение ингибиторов синтеза простагландинов животным увеличивает частоту пре- и постимплантационных абортов и гибели эмбрионов и плодов. Кроме того, у животных, получавших
ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, отмечалась повышенная частота различных видов врожденных аномалий, в том числе пороков развития сердечно-сосудистой системы.
Кроме того, исследования на кроликах показали репродуктивную токсичность, и нет достаточных данных о применении нимесулида
беременными женщинами. Таким образом, потенциальный риск для
человека неизвестен, поэтому в течение первых двух триместров беременности применять нимесулид не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости.
Применение нимесулида с 20-й недели и в более поздние сроки беременности вызывает развитие нарушений функции почек у плода, что может привести к уменьшению количества околоплодных вод (олигогидрамниону). Данные неблагоприятные исходы могут наблюдаться
вскоре после начала применения препарата и обычно являются обратимыми после прекращения терапии.
Кроме того, после приема препарата во втором триместре беременности сообщалось о случаях сужения артериального протока у плода,
большинство из которых прошли после прекращения лечения. Поэтому во время первого и второго триместра беременности нимесулид не следует
принимать без крайней необходимости. В случае применения нимесулида женщинами, пытающимися забеременеть, или в течение первого и второго триместра беременности, следует назначать наименьшую возможную дозу и наименьшую продолжительность лечения.
Дородовый мониторинг олигогидрамниона и сужение артериального протока у плода следует рассмотреть в случае воздействия нимесулида в
течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели. Беременным следует прекратить применение нимесулида, если обнаружен олигогидрамнион или сужение артериального протока у плода.
Втретьемтриместребеременностивсеингибиторысинтеза простагландинов могут привести к развитию у плода:
- сердечно-легочной токсичности (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия);
- дисфункциипочек,чтоможетпрогрессироватьдопочечной недостаточности с развитием маловодия;
У матери в конце беременности и новорожденного возможно:
- увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз;
- угнетение сократительной деятельности матки, что приводит к задержке
или удлинению родов.
Поэтому нимесулид противопоказан для применения в третьем триместре беременности.
Кормление грудью
Неизвестно, выделяется ли нимесулид с грудным молоком. Нимесулид-ЛФ противопоказан кормящим женщинам.
Особенности влияния препарата на способность управлять
транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не проводилось исследований по оценке влияния нимесулида на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее, пациентам, которые испытывают головокружение, предобморочное состояние или сонливость после применения нимесулида, следует избегать управления транспортными
средствами и работы с механизмами.
Рекомендации по применению
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№026618 от 03.09.2025.