ОфлоКаз (Офлоксацин) · Раствор для инфузий
Офлоксацин не рекомендуется для лечения известных или предполагаемых инфекций, вызванных МРЗС - Метициллин-резистентный золотистый стафилококк, за исключением лабораторно подтвержденной восприимчивости организма к офлоксацину (и обычно рекомендованные антибактериальные средства для лечения МРЗС считаются не подходящими).
Офлоксацин не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками или микоплазмой, или при инфекциях, вызванной ß-гемолитическим стрептококком.
Устойчивость к фторхинолонам штаммов Е.соli
Наиболее распространенный возбудитель участвует в инфекции мочевых путей, перед назначением препарата необходимо учитывать чувствительность и местную распространенность резистентности Е.соli к фторхинолонам.
Инфекции, вызываемые Neisseria gonorrhoeae
В связи с увеличением резистентности к N. gonorhoeae офлоксацин не следует использовать в качестве эмпирического варианта лечения при подозрении на гонококковую инфекцию (уретральная гонококковая инфекция, воспаление тазовых органов и эпидидимоорхит), кроме случаев, когда возбудитель был идентифицирован и подтвержден как восприимчивый к офлоксацину. В случае отсутствия клинического улучшения через 3 дня лечения, терапию следует пересмотреть.
Воспалительные заболевания органов малого таза
При воспалительных заболеваниях органов малого таза офлоксацин следует применять только в сочетании с анти-анаэробными препаратами.
Гиперчувствительность
Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни уровня, даже после первого приема. В этом случае следует немедленно прекратить прием офлоксацина и начать соответствующую терапию.
Тяжёлые буллезные кожные реакции
При применении офлоксацина наблюдались случаи тяжёлых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивена-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу для решения вопроса о дальнейшем лечении.
Заболевания, вызываемые Clostridium difficile
Диарея, в особенности тяжёлая, стойкая, персистирующая форма с примесью крови, возникающая во время или после лечения препаратом офлоксацин, может быть признаком псевдомембранозного колита. При подозрении на псевдомембранозный колит, симптомах псевдомембранозного колита (диарея стойкая и/или кровавая) следует немедленно прекратить лечение офлоксацином и начать соответствующую антибактериальную терапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол). Препараты, ингибирующие перистальтику противопоказаны в этой клинической ситуации.
Пациенты, предрасположенные к судорогам
Хинолоны могут вызвать и снижают порог судорожной готовности. Офлоксацин противопоказан пациентам с судорогами в анамнезе, и, как и другие хинолоны, препарат следует использовать с особой осторожностью у пациентов, предрасположенных к эпилептическим припадкам. Такими пациентами могут быть пациенты с ранее существовавшими поражениями центральной нервной системы, а также, сопутствующей терапии с фенбуфеном, нестероидными противовоспалительными препаратами или препаратами, которые снижают порог судорожной готовности, таких как теофиллин. В случае развития судорог приём препарата офлоксацина следует прекратить.
Длительные инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные нежелательные реакции на лекарства
Были зарегистрированы очень редкие случаи длительных инвалидизирующих (продолжающиеся несколько месяцев или год) и потенциально необратимых серьезных нежелательных реакций, влияющие на различные, иногда множественные системы организма (опорно-двигательный аппарат, нервная система, психика, органы чувств) у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от их возраста и ранее существовавших факторов риска.
Офлоксацин следует немедленно прекратить при первых признаках или симптомах любой серьезной нежелательной реакции, и пациентам следует рекомендовать обратиться к своему врачу за консультацией.
Тендинит и разрыв сухожилий
Тендинит редко возникающий на фоне применения хинолонов, может иногда приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Тендинит и разрыв сухожилия, иногда двусторонние, могут произойти в течение 48 часов после начала лечения офлоксацином, и были зарегистрированы случаи возникновения их в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у пациентов в возрасте старше 60 лет, у пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с трансплантацией паренхиматозных органов и пациентов, одновременно получающих кортикостероиды. Суточная доза должна быть скорректирована у пациентов пожилого возраста на основе клиренса креатинина. Необходим тщательный мониторинг этих пациентов. Все пациенты должны проконсультироваться со своим врачом, если они испытывают симптомы тендинита. Если есть подозрение на тендинит (например, болезненный отек, воспаление), лечение офлоксацином должно быть немедленно прекращено и рассмотрена возможность альтернативного лечения, может потребоваться соответствующее лечение (например, иммобилизация) поврежденного сухожилия. Кортикостероиды не следует применять при появлении признаков тендинопатии.
Фторхинолоновые антибиотики следует использовать с особой осторожностью, особенно у пожилых людей, пациентов с заболеваниями почек; пациентов, получающих терапию системными кортикостероидами; пациентов после трансплантации органов. У этих пациентов повышен риск повреждения сухожилия, который может возникнуть в результате лечения фторхинолоновыми и хинолоновыми антибиотиками.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку офлоксацин в основном выводится почками, доза офлоксацина должна быть скорректирована у пациентов с нарушением функции почек.
Удлинение интервала QT
Сообщалось о случаях удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин. Офлоксацин как и другие фторхинолоны следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих факторы риска удлинения интервала QT на ЭКГ, такими как:
- врожденный синдром удлиненного интервала QT;
- одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT (например, антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);
- нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия);
- заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);
- пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому следует соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов, включая офлоксацин у данных групп пациентов.
Аневризма и расслоение аорты, а также регургитация/недостаточность сердечных клапанов
В эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышенном риске развития аневризмы и расслоения аорты, особенно у пожилых пациентов, а также регургитации аортального и митрального клапана после приема фторхинолонов.
Зарегистрированы случаи аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненные разрывом (в том числе с летальным исходом), а также регургитации / недостаточности любого из сердечных клапанов при приеме фторхинолонов
Следовательно, фторхинолоны следует использовать только после тщательной оценки соотношения пользы и риска и после рассмотрения других терапевтических возможностей у пациентов с отягощенным семейным анамнезом в отношении аневризмы или врожденного порока клапанов сердца, у пациентов с аневризмой и / или расслоением аорты либо недостаточностью клапанов сердца в анамнезе, а также при наличии других факторов риска или предрасполагающих состояний
- В обоих случаях при аневризме и расслоении аорты, а также при регургитации/недостаточности сердечных клапанов (например, нарушения со стороны соединительной ткани, такие как синдром Марфана или синдром Элерса-Данлоса, синдром Тернера, болезнь Бехчета, гипертензия, ревматоидный артрит),
- а также при аневризме и расслоении аорты (например, сосудистые заболевания, такие как артериит Такаясу или гигантоклеточный артериит, или известный атеросклероз, или синдром Шегрена),
- при регургитации/недостаточности сердечных клапанов (например, инфекционный эндокардит).
Риск аневризмы и расслоения аорты, а также разрыва также может быть повышен у пациентов, получающих одновременно лечение системными кортикостероидами.
В случае внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу за неотложной помощью.
Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться за медицинской помощью в случае острой одышки, впервые возникшего учащенного сердцебиения, а также развития отека брюшной полости или нижних конечностей.
Психотические реакции
У пациентов, принимающих хинолоны, в том числе офлоксацин, возможно развитие психотических реакций. В очень редких случаях даже после приёма первой дозы офлоксацина данные реакции могут перейти в суицидальные мысли и поведение, направленное на причинение вреда своему здоровью. В случае появления описанных выше реакций, следует прекратить приём препарата и предпринять соответствующие меры. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении офлоксацина пациентам с психозами или с психическими заболеваниями в анамнезе.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени офлоксацин следует применять с осторожностью, поскольку может произойти поражение печени. Фторхинолоны могут привести к молниеносному гепатиту и печеночной недостаточности (в том числе со смертельным исходом). У пациентов с нарушениями функции печени при развитии симптомов заболевания печени (анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд) применение офлоксацина следует прекратить.
Антагонисты витамина К
При одновременном применении офлоксацина с антагонистами витамина К (например, варфарина) необходим контроль коагуляционных тестов в связи с возможным увеличением ПВ/МНО (протромбиновое время/международноенормализованное отношение) и/или кровотечения.
Риски резистентности
Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и со временем для отдельных видов. Поэтому требуется локальная информация по резистентности; следует проводить микробиологическую диагностику с выделением возбудителя и определением его чувствительности, особенно при тяжелых инфекциях или отсутствии ответа на лечение.
Миастения
Фторхинолоны, включая офлоксацин, обладают нервно-мышечной блокирующей активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В постмаркетинговом периоде наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение офлоксацина у пациента с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.
Фотосенсибилизация
Хотя случаи проявления реакций фоточувствительности во время приёма офлоксацина очень редки, необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения (солярий) во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения препаратом во избежание повреждения кожных покровов.
Суперинфекция
Как и при применении других антибиотиков, применение офлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента, и, в случае развития во время лечения суперинфекции, следует принимать соответствующие меры.
Периферическая нейропатия
При приёме фторхинолонов, в том числе при приёме офлоксацина, были сообщения о развитии сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, симптомы которой развиваются быстро и приводящей к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости. Если у пациента появились симптомы нейропатии (боль, жжение, покалывание, онемение, или слабость), следует прекратить приём препарата для того, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.
Гипогликемия и гипергликемия
При применении фторхинолонов, включая офлоксацин, чаще у пациентов пожилого возраста, наблюдались случаи развития как гипогликемии, так и гипергликемии. У пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременно лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или препаратами инсулина, сообщалось о случаях развития гипогликемической комы. Рекомендуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы
Пациенты с лантентной или диагностированным дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитической реакции при лечении хинолонами, поэтому применение офлоксацина противопоказано.
Нарушений зрения
При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога.
Ложноположительный результат на опиаты
Офлоксацин может давать ложноположительный результат на опиаты, определяемые в моче с помощью иммунологических тестовых систем. В связи с этим во время лечения офлоксацином необходимо использовать более специфические методы анализа на опиаты.
Пациенты с редкими наследственными нарушениями
Пациенты с редкими наследственными нарушениями обмена галактозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозо-галактозы не должны принимать офлоксацин.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
С препаратами, способными удлинять интервал QT
Офлоксацин, подобно другим хинолонам, следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT (антиаритмические препараты класса IА и III,
трициклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды).
У пациентов, получавших лечение офлоксацина в комбинации с непрямыми антикоагулянтами, наблюдалось продление времени кровотечения.
Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные препараты
В ходе клинических исследований не были обнаружены фармакокинетические взаимодействия офлоксацина с теофиллином. Однако возможно значительное снижение порога судорожной активности головного мозга при одновременном применении хинолонов с теофиллином и нестероидными противовоспалительными препаратами, снижающими порог судорожный активности головного мозга.
Одновременное применение с некоторыми нестероидными противовоспалительными препаратами, производными фенилпропионовой кислоты, может привести к токсичности, возможно из-за почечных эффектов.
В случае конвульсивных припадков, лечение офлоксацином немедленно прекратить.
Глибенкламид
Офлоксацин может вызвать незначительное увеличение концентрации глибенкламида в сыворотке крови при одновременном введении, поэтому надо тщательно контролировать состояние пациента, получающих такую комбинацию.
Микробактерии туберкулеза
Офлоксацин может ингибировать рост микобактерий туберкулеза, в связи с чем может давать ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза.
Пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат
Пробенецид снижает почечный клиренс офлоксацина на 24 % и увеличивает AUC на 16 %. При одновременном применении лекарственных средств (пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат) с офлоксацином, влияющих на канальцевую секрецию почек, лечение офлоксацином следует проводить с осторожностью, особенно при нарушении почечной функции.
С препаратами, способными снижать артериальное давление, лекарственными средствами для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов.
При одновременном применении с офлоксацином возможно резкое и значительное снижение артериального давления, поэтому в этом случае требуется особенно тщательный мониторинг показателей функционального состояния сердечно-сосудистой системы.
Антагонисты витамина К
Лечение офлоксацина в комбинации с антагонистом витамина К (например, с варфарином) может приводить к увеличению показателей коагуляционных тестов (протромбинового времени (ПВ) с учетом международного нормализованного отношения (МНО)) и/или усилению кровотечения, которое может принимать серьезную форму. Следовательно, пациентам, получающим антагонисты витамина К необходим мониторинг коагуляционных тестов.
Антациды, содержащие алюминия гидроксид, сукральфат, магния гидроксид, алюминия фосфат, или препаратами содержащий цинк, железо
Антациды, содержащие алюминия гидроксид, сукральфат, магния гидроксид, алюминия фосфат, или препараты, содержащие цинк или железо, снижают всасывание офлоксацина. При применении вышеперечисленных препаратов и офлоксацина между их приемом следует соблюдать приблизительно двухчасовой интервал.
Другие гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин
Офлоксацин увеличивает риск развития гипогликемии, требуется более тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Глюкокортикостероид
При одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых пациентов.
Опиаты
Офлоксацин может давать ложноположительный результат на опиаты и порфирины, определяемые в моче. В связи с этим во время лечения офлоксацином необходимо использовать более специфические методы анализа на опиаты.
Специальные предупреждения
Содержание натрия
Данный препарат содержит 7,7 ммоль (177 мг) натрия в 50 мл дозы и 15,39 ммоль (354 мг) в 100 мл дозы. Должно быть принято во внимание у пациентов с контролируемой диетой натрия.
Применение в педиатрии
Офлоксацин не показан для использования у детей и подростков до 18 лет.
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-3№021326 от 25.01.2018.