Польсуксан (Суксаметония хлорид) · Раствор для инъекций
Как деполяризующий миорелаксант суксаметоний также парализует дыхательные мышцы, не влияя на сознание пациента. Поэтому суксаметоний можно вводить только во время общей анестезии под наблюдением опытного анестезиолога, должны быть доступны вспомогательные средства для эндотрахеальной интубации и искусственного дыхания и, при необходимости, для реанимации.
Польсуксан следует применять с осторожностью:
для пациентов с личным или семейным анамнезом нервно-мышечных заболеваний, потому что реакция на суксаметоний непредсказуема;
суксаметония хлорид гидролитически расщепляется холинэстеразой или псевдохолинэстеразой в плазме и тем самым инактивируется. Таким образом, продолжительность действия суксаметония в первую очередь зависит от концентрации и активности этого фермента. Дефицит холинэстеразы или псевдохолинэстеразы может значительно продлить действие Польсуксана. Причиной дефицита холинэстеразы может быть генетическая, тяжелая печеночная недостаточность, почечная недостаточность, требующая диализа, гипотиреоз, тяжелые заболевания различного генеза (злокачественные новообразования, тяжелая недостаточность питания), тяжелые ожоги и лекарственные препараты. Отмечается физиологическое снижение холинэстеразы у новорожденных, лиц пожилого возраста и на поздних сроках беременности. Клиническая значимость в виде значительно пролонгированного эффекта суксаметония существует прежде всего у пациентов с генетическим дефицитом плазмохолинэстеразы. Этим пациентам может потребоваться реанимация на срок до нескольких часов.
у пациентов, получающих плазмаферез (удаляет холинэстеразу из плазмы), у пациентов, получающих препараты, снижающие синтез или активность холинэстеразы плазмы;
у пациентов с личным или семейным анамнезом побочных реакций на анестетики, так как это может указывать на наследственный низкий уровень псевдохолинэстеразы или на повышенный риск злокачественной гипертермии;
у пациентов с астмой или аллергией в анамнезе, так как Польсуксан может вызвать аллергические реакции и бронхоспазм;
у пациентов с онкологическими заболеваниями;
у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой (из-за повышения внутриглазного давления).
у пациентов с открытоугольной глаукомой или с риском развития закрытоугольной глаукомы. Им следует предварительно провести обработку 1-2 каплями миотического препарата (например, пилокарпин);
у пациентов с переломами костей или мышечными судорогами, или и тем, и другим, поскольку начальные фасцикуляции после введения могут вызвать травму;
у пациентов, состояние которых может ухудшиться при повышении артериального давления (например, аневризма головного мозга, повышение внутричерепного давления);
у пациентов с повышенным риском регургитации, таких как беременные женщины, больные с растяжением желудка и кишечника, грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, асцитом, опухолью в желудке, так как Польсуксан может повышать внутрижелудочное давление;
у пациентов, получающих лечение сердечными гликозидами, так как повышается риск развития аритмий;
Парасимпатомиметические эффекты, такие как брадикардия или асистолия, падение артериального давления и гиперсаливация, обычно можно предотвратить или уменьшить введением атропина.
Тем не менее, пациентам с заболеваниями сердца и легких следует соблюдать осторожность. Кардиальные побочные эффекты чаще встречаются у детей и подростков (начальная брадикардия, затем тахикардия, возможен замещающий узловой ритм, возможна желудочковая экстрасистолия). Были случаи необратимой остановки сердца у детей и подростков. У некоторых из этих пациентов ранее не диагностировались нервно-мышечные заболевания.
Частота аритмий увеличивается независимо от возраста при введении второй дозы в течение 15 минут после первой дозы.
По этим и следующим причинам Польсуксан не следует вводить повторно или вводить в виде непрерывной инфузии.
повторные дозы суксаметония, а также непрерывная инфузия могут изменить блокирующие свойства вещества (для этого необходима кумулятивная доза 5-10 мг/кг массы тела). Затем из первоначально пролонгированного блока деполяризации (блок фазы I) развивается тип длительного недеполяризационного блока (фаза II или двойной блок). Двойной блок также возникает, когда суксаметоний не может быть гидролизован атипичной псевдохолинэстеразой и, таким образом, накапливается в синаптической щели. Две формы блока можно различить только релаксографически, но не клинически. В отличие от блокады деполяризации, двойная блокада должна частично противодействовать ингибиторам холинэстеразы. После инъекции Польсуксана может произойти значительный сдвиг калия из внутриклеточного во внеклеточный. Опасная для жизни гиперкалиемия с фибрилляцией желудочков и асистолией может возникнуть в результате повышения уровня калия в сыворотке крови. Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты с тяжелыми ожогами, а также пациенты с политравмой особенно подвержены риску.
после инъекции Польсуксана возникают временные мышечные фасцикуляции, которые могут привести к мышечной боли или болезненности. Начальные мышечные фасцикуляции и мышечную боль можно уменьшить введением небольшой дозы недеполяризующего миорелаксанта («прекураризация»).
гипермагниемия и гипокальциемия могут усилить или пролонгировать действие суксаметония за счет ингибирования пресинаптического высвобождения ацетилхолина, а гипокалиемия за счет снижения мембранного потенциала покоя.
особая осторожность требуется при одновременном применении азатиоприна с суксаметонием. Следует проверить, вводился ли азатиоприн перед операцией.
у пациентов, получающих тиопентал. Тиопентал несовместим с растворами с низким pH и с окислителями, поэтому тиопентал и суксаметоний нельзя вводить одновременно или смешивать.
у пациентов, получающих азатиоприн, т. к. при одновременном приеме с суксаметонием требуется особая осторожность. Анестезиологи должны перед хирургической операцией проверить, получали ли их пациенты азатиоприн.
гипотермия может усиливать или пролонгировать действие суксаметония за счет замедления физических и биохимических мембранных процессов. Суксаметоний считается пусковым веществом для злокачественной гипертермии. Заметная ригидность жевательных мышц может указывать на повышенный риск злокачественной гипертермии у пациента.
следует также соблюдать осторожность у пациентов с перекрестной чувствительностью к другим миорелаксантам.
аномальные изменения нервно-мышечной блокады можно предотвратить путем интраоперационного мониторинга нервно-мышечной функции с помощью стимулятора периферических нервов.
у пациентов, получающих общую анестезию.
у пациентов, подвергающихся немедленной интубации или другим процедурам, требующим поддержания проходимости дыхательных путей, в том числе у практически здоровых детей и подростков, рекомендуется ограничить применение суксаметония ситуациями, когда необходима немедленная интубация или поддержание проходимости дыхательных путей.
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№021409 от 28.11.2019.