Роксера® (Розувастатин) · Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 Миллиграмм
Изменение AUC* розувастатина
Софосбувир/велпатасвир/воксилапревир (400 мг-100 мг-100 мг) + воксилапревир (100 мг) один раз в сутки, 15 дней
однократная доза 10 мг
в 7,4 раза
Циклоспорин 75 мг до 200 мг BID, 6 месяцев
10 мг OD, 10 дней
в 7,1 раза
Даролутамид 600 мг BID, 5 дней
однократная доза 5 мг
в 5.2 раза
Регорафениб 160 мг, OD, 14 дней
однократная доза 5 мг
в 3.8 раза ↑
Атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг OD, 8 дней
однократная доза 10 мг
в 3.1 раза
Велпатасвир 100 мг OD
однократная доза 10 мг
в 2.7 раза
Омбитасвир 25 мг/паритапревир 150 мг/ритонавир 100 мг OD/ дасабувир 400 мг BID, 14 дней
однократная доза 5 мг
в 2.6 раза
Терифлуномид
не применимо
в 2.5 раза
Гразопревир 200 мг/элбасвир 50 мг OD, 11 дней
однократная доза 10 мг
в 2.3 раза
Глекапревир 400 мг/пибрентасвир 120 мг OD, 7 дней
5 мг OD, 7 дней
в 2.2 раза
Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг BID, 17 дней
20 мг OD, 7 дней
в 2.1 раза
Капматиниб 400 мг BID
однократная доза 10 мг
в 2.1 раза
Клопидогрел 300 мг нагрузочная доза, затем 75 мг через 24 часа.
однократная доза 20 мг
в 2 раза
Фостаматиниб 100 мг два раза в день
однократная доза 20
в 2.0 раза
Фебуксостат 120 мг OD
однократная доза 10 мг
в 1.9 раза
Увеличение AUC розувастатина менее чем в 2 раза
Изменение AUC* розувастатина
Гемфиброзил 600 мг BID, 7 дней
однократная доза 80 мг
в 1.9 раза
Элтромбопаг 75 мг OD, 5 дней
однократная доза 10 мг
в 1.6 раза
Дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг BID, 7 дней
10 мг OD, 7 дней
в 1.5 раза
Типранавир 500 мг/ритонавир 200 мг BID, 11 дней
однократная доза 10 мг
в 1.4 раа
Дронедарон 400 мг BID
не применимо
в 1.4 раза
Интраконазол 200 мг OD, 5 дней
однократная доза 10 мг
в 1.4 раза**
Эзетимиб 10 мг OD, 14 дней
10 мг, OD, 14 дней
в 1.2 раза **
Снижение AUC розувастатина
Изменение AUC* розувастатина
Эритромицин 500 мг QID, 7 дней
однократная доза 80 мг
20%
Байкалин 50 мг TID, 14 дней
однократная доза 20 мг
47%
* Данные, представленные в виде х-кратного изменения, представляют собой простое соотношение между одновременным приемом розувастатина с другими препаратами и приемом только розувастатина. Данные, представленные в виде % изменения, представляют собой %-ую разницу по сравнению с приемом только розувастатина.
Увеличение обозначается знаком «», уменьшение – знаком “”.
** Проводилось несколько исследований взаимодействия при различных дозировках розувастатина, в таблице показано наиболее значимое соотношение
AUC = площадь под кривой; OD = один раз в сутки; BID = два раза в сутки; TID = три раза в сутки; QID = четыре раза в сутки
Следующие лекарственные препараты/комбинации не оказывали клинически значимого влияния на соотношение AUC розувастатина при одновременном применении: алеглитазар 0,3 мг, в течение 7 дней; фенофибрат 67 мг 7 дней три раза в сутки; флуконазол 200 мг 11 дней 1 раз в сутки; фосампренавир 700 мг/ритонавир 100 мг 8 дней два раза в сутки; кетоконазол 200 мг 7 дней два раза в сутки; рифампицин 450 мг 7 дней 1 раз в сутки; силимарин 140 мг 5 дней три раза в сутки.
Влияние розувастатина на лекарственные препараты при одновременном применении
Антагонисты витамина K
Как и в случае других ингибиторов HMG - CoА редуктазы, начало терапии препаратом Роксера® или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени. В таких случаях рекомендуется мониторинг международного нормализованного отношения (МНО).
Пероральные контрацептивы/гормонзаместительная терапия (ГЗТ)
Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрила на 26% и 34%, соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Данные о фармакокинетике препаратов у пациентов, одновременно принимающих розувастатин и ГЗТ, отсутствуют, поэтому нельзя исключать подобного эффекта. Однако комбинация широко применялась у женщин в рамках клинических исследований и переносилась хорошо.
Другие лекарственные препараты
Дигоксин
По данным специальных исследований не следует ожидать клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.
Фузидиевая кислота
Исследования взаимодействия розувастатина и фузидиевой кислоты не проводились. Риск миопатии, включая рабдомиолиз, может увеличиться при одновременном применении системных препаратов фузидовой кислоты и статинов. Механизм данного взаимодействия (фармакодинамический или фармакокинетический, или же оба) пока неизвестно. Сообщалось о случаях развития рабдомиолиза (включая некоторые летальные исходы) у пациентов, принимавших одновременно данные препараты. В случае необходимости применения системных препаратов фузидиевой кислоты прием Роксеры следует прекратить на протяжении всего периода лечения фузидовой кислотой.
Дети: исследования взаимодействия проводились только у взрослой популяции. Степень взаимодействия в педиатрической популяции неизвестна.
Специальные предупреждения
Специальная информация о вспомогательных веществах
Таблетки Роксера®, покрытые плёночной оболочкой, содержат лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.
Поговорите со свои врачом, прежде чем принимать Роксеру.
Перед началом терапии препаратом пациент должен находиться на стандартной диете с пониженным содержанием холестерина и продолжать придерживаться этой диеты в период лечения. Доза препарата устанавливается индивидуально, в зависимости от целей терапии, ответа пациента на лечение.
При наличии у вас миастении или случаев миастении в анамнезе (заболеваний с общей мышечной слабостью, включая, в некоторых случаях, дыхательные мышцы) или глазной миастении (слабость глазных мышц), прием статинов иногда может ухудшить состояние или привести к возникновению миастении.
Гиперхолестеринемия
Рекомендуемая начальная суточная доза составляет от 5 мг до 10 мг и принимается один раз в день. Доза одинакова как для пациентов, впервые принимающих статины, так и переходящих с терапии другим ингибитором HMG - CoA редуктазы. При выборе стартовой дозы необходимо учитывать исходный индивидуальный уровень холестерина и существующий сердечно-сосудистый риск, а также потенциальный риск развития нежелательных реакций.
При необходимости дозу можно увеличить через 4 недели. Учитывая увеличивающуюся частоту сообщений о неблагоприятных реакциях при приёме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами, увеличение суточной дозы до 40 мг должно рассматриваться только для пациентов с тяжёлой гиперлипидемией и высоким сердечно-сосудистым риском (в частности, при семейной гиперхолестеринемии), у которых не удаётся достичь целевых уровней липидов при приёме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением. Увеличение дозы до 40 мг возможно только под наблюдением врача.
Профилактика сердечно-сосудистых осложнений
В исследовании снижения риска нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы препарат применяли в дозе 20 мг/сут.
Дети
Применение препарата у детей должен проводить только специалист.
Дети и подростки от 6 до 17 лет (стадия Таннера <II-V)
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия
У детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией обычная начальная доза составляет 5 мг в день.
• У детей в возрасте от 6 до 9 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией обычный диапазон доз составляет 5-10 мг перорально один раз в сутки. Безопасность и эффективность доз более 10 мг в данной популяции не изучались.
• Для детей в возрасте от 10 до 17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией обычный диапазон доз составляет 5-20 мг перорально один раз в сутки. Безопасность и эффективность доз более 20 мг в данной популяции не изучались.
Увеличение дозы должно проводиться в соответствии с индивидуальной реакцией ребенка и переносимостью препарата в соответствии с рекомендациями по лечению детей. Перед началом лечения розувастатином детям и подросткам следует назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую следует соблюдать и во время лечения розувастатином.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
У детей от 6 до 17 лет с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией рекомендуемая максимальная доза составляет 20 мг один раз в сутки.
Рекомендуется начальная доза от 5 до 10 мг один раз в день в зависимости от возраста, веса и предыдущего приема статинов. Увеличение дозы до максимальной дозы 20 мг один раз в сутки должно проводиться в соответствии с индивидуальной реакцией ребенка и переносимостью препарата в соответствии с рекомендациями по лечению детей. Перед началом лечения розувастатином детям и подросткам следует придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты, которую следует соблюдать и во время лечения розувастатином. Опыт применения других доз, кроме 20 мг, в данной группе пациентов ограничен.
Таблетки 40 мг не предназначены для применения у детей.
Особые группы пациентов
Дети младше 6 лет
Безопасность и эффективность применения у детей младше 6 лет не изучались. Поэтому препарат Роксера® не рекомендуется применять у детей младше 6 лет.
Применение у пожилых
Пациентам в возрасте старше 70 лет рекомендуется начинать приём препарата с дозы 5 мг. Коррекции дозы препарата в зависимости от возраста не требуется.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется, рекомендуемая начальная доза препарата 5 мг. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) - противопоказано применение препарата в дозировке 40 мг. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) - противопоказано применение препарата Роксера®.
У пациентов с печеночной недостаточностью, оцениваемой 7 баллов и/или менее по шкале Чайлд-Пью, увеличение системной экспозиции розувататина не выявлено, коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с печеночной недостаточностью, оцениваемой 8 и 9 баллов по шкале Чайлда — Пью, системная экспозиция увеличилась. У данных пациентов целесообразна оценка функции почек. Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.
Препарат Роксера® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.
Раса
Отмечено увеличение системной концентрации розувастатина у пациентов азиатской расы. Рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг. Применение препарата в дозе 40 мг у пациентов азиатской расы противопоказано.
Генетический полиморфизм.
Определенные типы генетического полиморфизма могут приводить к повышению экспозиции розувастатина. Пациентам с известным наличием таких типов полиморфизма рекомендуется применять более низкую дозу препарата Роксера®.
Рекомендуемая начальная доза для пациентов с факторами, предрасполагающими к развитию миопатии, составляет 5 мг. Доза 40 мг таким пациентам противопоказана.
Одновременное применение
Розувастатин является субстратом различных транспортных белков (например, ОАТР1В1 и BCRP). Риск миопатии (в том числе рабдомиолиза) возрастает при одновременном применении Роксеры с некоторыми лекарственными средствами, которые могут повышать концентрацию розувастатина в плазме крови вследствие взаимодействия с данными транспортными белками (например, циклоспорином и некоторыми ингибиторами протеазы, в том числе комбинациями ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром. По возможности следует рассмотреть применение альтернативных лекарственных средств и, в случае необходимости, временно прервать терапию препаратом Роксера®. В ситуациях, когда одновременное применение данных лекарственных средств с Роксерой неизбежно, следует тщательно взвесить пользу и риск от сопутствующего применения и корректировать дозу препарата Роксера®.
Метод и путь введения
Для приема внутрь.
Роксера® может приниматься в любое время дня, независимо от еды.
Частота применения с указанием времени приема
Один раз в сутки.
Длительность лечения
Продолжительность лечения препаратом Роксера® определяется лечащим врачом.
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№018084 от 06.12.2016.