Темобел (Темозоломид) · Капсулы 100 Миллиграмм
В отдельном исследовании I фазы прием ТМЗ с ранитидином не приводил к изменениям степени абсорбции темозоломида или экспозиции его активного метаболита монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (MTИК).
Прием ТМЗ с пищей приводил к снижению Cmax на 33% и уменьшению площади под кривой (AUC) на 9%.
Поскольку нельзя исключить, что изменение Cmax является клинически значимым, ТМЗ следует принимать натощак.
Результаты анализа популяционной фармакокинетики в исследованиях фазы II показали, что совместный прием с дексаметазоном, прохлорперазином, дифенином (фенитоином), карбамазепином, ондансетроном, антагонистами Н2-рецепторов или фенобарбиталом не изменяет клиренс темозоломида. Совместный прием с вальпроевой кислотой влечет за собой слабо выраженное, но статистически значимое снижение клиренса темозоломида.
Иные исследования влияния ТМЗ на метаболизм или элиминацию других лекарственных средств не проводились. В связи с тем, что темозоломид не метаболизируется в печени и слабо связывается с белками, его действие на фармакокинетику других лекарственных средств маловероятно.
Применение томозоломида совместно с другими миелосупрессивными лекарственными средствами, может повышать вероятность миелосупрессии.
Детская популяция
Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.
Специальные предупреждения
Темобел содержит лактозу безводную. Пациентам с непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять данный препарат.
Темобел содержит натрий. Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на капсулу, то есть по сути «не содержит натрия».
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Фармакокинетические свойства темозоломида аналогичны у пациентов с нормальной функцией печени или незначительной дисфункцией печени. На настоящий момент нет данных о применении темозоломида для лечения пациентов с тяжелыми формами нарушения функции печени или с нарушениями функции почек. Маловероятно, что потребуется снижение дозировки при лечении пациентов с тяжелыми формами нарушения функции печени или почек. Однако назначать Темобел данной группе пациентов следует с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста (> 70 лет)
Было установлено, что выведение темозоломида у пациентов в возрасте 19-78 лет клиренс ТМЗ не зависит от возраста. Пожилые пациенты подвергаются повышенному риску развития нейтропении и тромбоцитопении по сравнению с более молодыми пациентами. Поэтому следует проявлять особую осторожность при применении темозоломида у пожилых пациентов.
Применение в педиатрии
Препарат Темобел у детей 3 лет и старше следует применять только при рецидивирующей или прогрессирующей злокачественной глиоме. Опыт применения ТМЗ у детей данной возрастной категории очень ограниченный. Данные о применении, безопасности и эффективности ТМЗ у детей младше 3 лет отсутствуют.
Беременность
Данные по беременным женщинам отсутствуют. В доклинических исследованиях на крысах и кроликах, получавших 150 мг/м2 ТМЗ, были продемонстрированы тератогенность и/или фетальная токсичность. Темобел не следует назначать беременным женщинам. Если необходимо рассмотреть возможность использования во время беременности, пациентку следует предупредить о потенциальном риске для плода.
Кормление грудью
Неизвестно, проникает ли темозоломид в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время лечения следует прекратить.
Фертильность
Женщинам репродуктивного возраста необходимо применять контрацептивные средства во время лечения, чтобы избежать беременности во время приема ТМЗ и в течение как минимум 6 месяцев после завершения лечения.
Темозоломид обладает генотоксичным действием. Поэтому мужчинам, проходящим лечение этим препаратом, следует использовать эффективные меры контрацепции и не рекомендовать зачатие в течение как минимум 3 месяцев после получения последней дозы, а также обратиться за консультацией по криоконсервации спермы до начала лечения из-за возможности необратимого бесплодия вследствие терапии ТМЗ.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
ТМЗ оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и использовать механизмы из-за усталости и сонливости.
Рекомендации по применению
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№021228 от 25.05.2020.