Велаксин® (Венлафаксин) · Капсулы с пролонгированным высвобождением 150 Миллиграмм
Ингибиторы моноаминоксидазы (иМАО)
Необратимые неизбирательные иМАО
Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (иМАО) и Велаксина противопоказано. Прием Велаксина можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии необратимыми неизбирательными иМАО. Прием Велаксина необходимо прекратить не менее чем за 7 дней до начала лечения необратимыми неизбирательными иМАО.
Обратимый избирательный иМАО-А (моклобемид)
Ввиду риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется совместное применение Велаксина и обратимых избирательных иМАО (моклобемид). Перерыв между началом лечения Велаксином и предшествующим лечением обратимым ингибитором МАО может быть более кратким - меньше 14 дней. Рекомендуется прекратить прием Велаксина не менее чем за 7 дней до начала лечения обратимыми иМАО.
Обратимый неизбирательный иМАО (линезолид)
Антибиотик линезолид является слабым обратимым и неизбирательным иМАО, не следует назначать его пациентам, принимающим Велаксин.
Сообщалось о тяжелых неблагоприятных реакциях у пациентов, недавно прекративших прием иМАО и начавших принимать Велаксин, или прекративших лечение препаратом Велаксин незадолго до начала лечения иМАО. Эти реакции включают тремор, миоклонию, повышенное потоотделение, тошноту, рвоту, покраснение лица, головокружение и повышенную температуру с признаками, напоминающими злокачественный нейролептический синдром, судорожные припадки и смерть.
Серотониновый синдром
Как и в случае приема других серотонинергических средств, при приеме препарата Велаксин может наблюдаться серотониновый синдром, особенно при совместном применении с другими средствами, которые оказывают действие на серотонинергическую нейромедиаторную систему (в том числе триптаны, ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина, избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, амфетамин, литий, сибутрамин, зверобой [Hypericum perforatum], опиоиды, такие как бупренорфин, фентанил и его аналоги, трамадол, декстрометорфан, тапентадол, петидин, метадон и пентазоцин) или с лекарственными средствами, нарушающими метаболизм серотонина (в том числе иМАО, например, метиленовый синий) или с предшественниками серотонина (добавки триптофана), а также с другими антипсихотическими препаратами и антагонистами дофамина.
Если по клиническим показаниям требуется совместное применение венлафаксина с препаратами, влияющими на серотонинергическую и/или допаминергическую систему нейротрансмиссии, рекомендуется тщательное наблюдение пациента, особенно в начале лечения и при увеличении дозы. Не рекомендуется совместное применение Велаксин и предшественников серотонина (таких как добавки триптофана).
Вещества, действующие на центральную нервную систему
Рекомендуется соблюдать осторожность при приеме препарата Велаксин в комбинации с веществами, действующими на ЦНС.
Этанол
Пациентам следует рекомендовать не употреблять алкоголь, учитывая его воздействие на ЦНС и потенциальное клиническое ухудшение психических состояний, а также потенциальное неблагоприятное взаимодействие с венлафаксином, включая угнетающие ЦНС эффекты.
Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT
При одновременном применении Велаксин с препаратами, вызывающими удлинение интервала QTс, увеличивается риск удлинения интервала QTс и развития желудочковых аритмий (типа «пируэт»). Поэтому следует избегать совместного применения Велаксин со следующими препаратами:
-антиаритмические препараты Iа и III класса (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид)
-некоторые антипсихотические препараты (тиоридазин)
-некоторые макролиды (эритромицин)
-некоторые антигистаминные препараты
-некоторые хинолоновые антибактериальные препараты (моксифлоксацин)
Приведенный выше перечень неполный, поэтому следует избегать совместного применения со всеми препаратами, вызывающими значимое удлинение интервала QT.
Влияние других лекарственных средств на венлафаксин
Кетоконазол (ингибитор CYP3A4)
Совместное применение ингибиторов CYP3A4 (например, атазанавира, кларитромицина, индинавира, итраконазола, вориконазола, позаконазола, кетоконазола, нелфинавира, ритонавира, саквинавира, телитромицина) и венлафаксина может повышать уровни венлафаксина и О-десметилвенлафаксина. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при совместном применении ингибитора CYP3A4 и Велаксин.
Влияние венлафаксина на другие лекарственные средства
Препараты, метаболизируемые с участием CYP2D6
Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6. Венлафаксин не ингибирует CYP3А4 (алпразолам и карбамазепин), CYP1А2 (кофеин), CYP2С9 (толбутамид) или CYP2С19 (диазепам).
Препараты лития
Возможно развитие серотонинового синдрома при совместном применении Велаксин и препаратов лития.
Диазепам
Велаксин не изменяет фармакокинетику, фармакодинамику диазепама и его активного метаболита десметилдиазепама. Диазепам не влияет на фармакокинетику венлафаксина или О-десметилвенлафаксина. Неизвестно о фармакокинетическом и/или фармакодинамическом взаимодействии с другими бензодиазепинами.
Имипрамин
Велаксин не влияет на фармакокинетику имипрамина и 2-OH-имипрамина. При приеме Велаксин в дозе 75 - 150 мг в сутки наблюдалось дозозависимое повышение AUC 2-OH-десипрамина в 2,5 - 4,5 раза. Имипрамин не влияет на фармакокинетику Велаксина или О-десметилвенлафаксина. Клиническая значимость этого взаимодействия не известна. Следует соблюдать осторожность при совместном приеме Велаксин и имипрамина.
Галоперидол
Фармакокинетические исследования с галоперидолом показали снижение общего перорального клиренса на 42%, повышение AUC на 70%, повышение Cmax на 88%; изменение периода полувыведения галоперидола не наблюдались. Это следует учитывать у пациентов, принимающих галоперидол совместно с Велаксином. Клиническая значимость этого взаимодействия не известна.
Рисперидон
Венлафаксин повышает AUC рисперидона на 50%, но не изменяет в значимой степени фармакокинетический профиль общей антипсихотической фракции (рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон). Клиническая значимость этого взаимодействия не известна.
Метопролол
При совместном применении препарата Велаксин и метопролола у здоровых лиц концентрация метопролола в плазме крови повышалась. Клиническая значимость этого результата для пациентов, страдающих гипертензией, неизвестна. Метопролол не изменяет фармакокинетический профиль венлафаксина или его активного метаболита О-десметилвенлафаксина. Следует соблюдать осторожность при совместном приеме венлафаксина и метопролола.
Индинавир
Фармакокинетическое исследование с индинавиром показало снижение AUC индинавира на 28% и снижение Cmax индинавира на 36%. Индинавир не влияет на фармакокинетику Велаксина или О-десметилвенлафаксина. Клиническая значимость этого взаимодействия не известна.
Оральные контрацептивные препараты
В пострегистрационном периоде сообщалось о нежелательной беременности у пациенток, получавших венлафаксин и принимавших оральные контрацептивные препараты. Отсутствуют однозначные доказательства, что беременность наступила в результате лекарственного взаимодействия с венлафаксином. Исследования на лекарственное взаимодействие с гормональными контрацептивными препаратами не проводились.
Специальные предупреждения
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№005012 от 14.07.2017.