Веракол (Цефтриаксон) · Порошок для приготовления раствора для инъекций, в комплекте с растворителем (1 % раствор лидокаина гидрохлорида для инъекций) 1 Грамм
Лидокаин
Вся информация о лидокаине для медицинских работников носит общий характер и не связана конкретно с внутримышечным введением цефтриаксона.
Растворитель для внутримышечной инъекции цефтриаксона содержит местный анестетик (лидокаин). Врачи, использующие местные анестетики, должны иметь достаточный опыт и быть знакомы с диагностикой и лечением возможных нежелательных эффектов (включая системную токсичность) или осложнений. Оборудование и лекарства, необходимые для реанимации, должны быть легко доступны в непосредственной близости.
Гиперчувствительность
Как и в случае со всеми бета-лактамными антибиотиками, были сообщения о серьезных и иногда фатальных реакциях гиперчувствительности. В случае возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефтриаксоном следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры. Перед началом лечения следует выяснить, не развивалось ли у пациента ранее реакции гиперчувствительности на цефтриаксон, другие цефалоспорины или другой препарат бета-лактама. Следует соблюдать осторожность при назначении цефтриаксона пациентам с гиперчувствительностью к другим препаратам бета-лактама в анамнезе.
Реакции гиперчувствительности (вплоть до анафилактического шока) могут быть вызваны лидокаином (содержится в растворителе для внутримышечной инъекции).
У пациентов, получавших бета-лактамные антибиотики, включая цефтриаксон, были зарегистрированы серьезные кожные лекарственные реакции (SCAR), такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), многоформная эритема и острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP). Реакции гиперчувствительности также могут привести к синдрому Коуниса - серьезной аллергической реакции, которая может привести к инфаркту миокарда. Первые симптомы таких реакций могут включать боль в груди, связанную с аллергической реакцией на бета-лактамные антибиотики. При возникновении таких реакций прием цефтриаксона следует немедленно прекратить и рассмотреть альтернативное лечение.
Продление тромбопластинового времени
Цефтриаксон может увеличивать тромбопластиновое время. Поэтому при подозрении на дефицит витамина K рекомендуется проверить значение Quick.
Гемолитическая анемия
Иммуноопосредованная гемолитическая анемия наблюдалась у пациентов, получающих антибиотики класса цефалоспоринов, включая цефтриаксон. Сообщалось о серьезных случаях гемолитической анемии, включая смерть, во время лечения как у взрослых, так и у детей. Если у пациента развивается анемия при приеме цефтриаксона, следует рассмотреть диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии и отменить цефтриаксон до установления причины.
Диарея, связанная с Clostridium difficile (CDAD)
Сообщалось о диарее, связанной с Clostridium difficile (CDAD), при использовании почти всех антибактериальных препаратов, включая цефтриаксон, и она может варьироваться от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными препаратами изменяет нормальную флору толстой кишки, что приводит к чрезмерному росту C. difficile.
C. difficile продуцирует токсины A и B, которые способствуют развитию CDAD. Штаммы C. difficile, продуцирующие токсины, вызывают повышенную заболеваемость и смертность, поскольку эти инфекции могут быть невосприимчивыми к противомикробной терапии и могут потребовать колэктомии. CDAD следует рассматривать у всех пациентов, у которых после приема антибиотиков развивается диарея. Требуется тщательный сбор анамнеза, поскольку сообщалось, что CDAD возникает в срок до двух месяцев после приема антибактериальных препаратов.
При подозрении или подтверждении CDAD может потребоваться прекратить дальнейшее использование антибиотика, не относящегося к C. difficile. Соответствующий прием гидратации и электролитов, добавление белков, лечение антибиотиками C. difficile и хирургическое обследование должны быть инициированы в соответствии с клинической практикой.
В этом случае противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику.
Суперинфекции
При длительном применении цефтриаксона нечувствительные патогены могут выйти из-под контроля. Поэтому необходимо пристальное наблюдение за пациентом. Если во время лечения возникла суперинфекция, необходимо принять соответствующие меры.
Реакция Яриша-Герксгеймера
После начала лечения цефтриаксоном у некоторых пациентов с инфекцией, вызванной спирохетами может возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера (JHR). Реакция обычно проходит самостоятельно, или может быть купирована симптоматическим лечением. В случае возникновения реакции, лечение антибиотиками прекращать не следует.
Цефтриаксон кальциевые преципитаты
Ультразвуковые исследования желчного пузыря пациентов, получавших цефтриаксон, особенно в дозах 1 г в сутки и более, выявили преципитаты цефтриаксона кальция. Вероятность таких выпадений наиболее высока у педиатрических пациентов. Осадки снова исчезают после прекращения терапии цефтриаксоном и редко бывают симптоматическими. В симптоматических случаях рекомендуется консервативное безоперационное лечение. Врач также должен рассмотреть возможность прекращения лечения цефтриаксоном на основании индивидуальной оценки соотношения пользы и риска.
Панкреатит
В редких случаях у пациентов, получавших цефтриаксон, сообщалось о панкреатите, возможно, вследствие холестатической болезни. У большинства пациентов на консультации были выявлены факторы риска холестаза и желчного отстоя, такие как обширное предварительное лечение, тяжелое заболевание или полное парентеральное питание. Не исключено, что отложения в желчном пузыре, вызванные цефтриаксоном, действуют как триггер или кофактор.
Цефтриаксон может замещать связывание билирубина с сывороточным альбумином. Поэтому лечение новорожденных с гипербилирубинемией не показано.
Энцефалопатия
Сообщалось о развитии энцефалопатии при применении цефтриаксона, особенно у пациентов пожилого возраста с тяжелой почечной недостаточностью или с нарушениями со стороны центральной нервной системы. При подозрении на развитие энцефалопатии, ассоциированной с применением цефтриаксона (симптомы могут включать нарушение сознания, изменение психического состояния, миоклонус, судороги), следует рассмотреть необходимость отмены цефтриаксона.
Мониторинг анализа крови
При длительном лечении через регулярные промежутки времени следует проводить общий анализ крови.
Влияние на результаты исследований
Во время лечения препаратом могут наблюдаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, неферментных методов для определения глюкозы.
Нарушение функции почек
С осторожностью рекомендуется назначать цефтриаксон пациентам с нарушением функции почек, которые одновременно получают аминогликозиды и диуретики.
Новорожденные, дети и подростки
Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций, или вводить одновременно с ними, даже если растворы вводятся через разные инфузионные каналы. Сообщалось о случаях фатальных реакций из-за преципитата цефтриаксона кальция в почках и легких новорожденных, даже когда для цефтриаксона и растворов, содержащих кальций, использовались разные линии инфузии и время введения. По этой причине нельзя вводить внутривенные растворы, содержащие кальций, новорожденным в течение как минимум 48 ч после последней дозы цефтриаксона.
В других возрастных группах не известны случаи внутрисосудистого преципитации цефтриаксона кальция после одновременного применения цефтриаксона и внутривенных кальцийсодержащих растворов. Тем не менее, всем пациентам следует избегать одновременного приема.
Риск серьезных нежелательных эффектов от местных анестетиков, таких как лидокаин, увеличивается в следующих ситуациях:
- Пожилые пациенты
- Пациенты в плохом общем состоянии
- AV-блокада (поскольку местные анестетики могут задерживать проведение стимулов)
- Тяжелое заболевание печени
- Тяжелая почечная недостаточность
В этих случаях внутримышечная инъекция цефтриаксона (с растворителем лидокаин) должна выполняться с особой осторожностью.
Пациенты, принимающие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон), должны находиться под наблюдением, и следует рассмотреть возможность мониторинга ЭКГ, поскольку сердечные эффекты могут быть суммирующими.
Инъекции растворов, содержащих лидокаин, в область головы и шеи при случайном внутриартериальном введении могут вызвать симптомы со стороны центральной нервной системы даже в малых дозах.
Натрий
Каждый грамм Веракола содержит 3,6 ммоль натрия, что следует учитывать пациентам, находящимся на диете с контролем натрия.
Менингит
При бактериальном менингите у младенцев и детей лечение препаратом начинают с дозы 100 мг/кг (не более 4 г) один раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности, дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующей длительности лечения:
Neisseria meningitidis
4 дня
Haemophilus influenzae
6 дней
Streptococcus pneumoniae
7 дней
Диссеминированная болезнь Лайма
Рекомендуемая доза для детей и взрослых составляет 50 мг/кг (максимум 2 г) один раз в сутки в течение 14 дней.
Гонорея
Для лечения гонореи (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) рекомендуется однократное внутримышечное введение препарата в дозе 250 мг.
Периоперационная профилактика
С целью профилактики послеоперационных инфекций при контаминированных или потенциально контаминированных вмешательствах в зависимости от степени инфекционного риска рекомендуется однократное введение препарата в дозе 1-2 г за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке эффективно одновременное введение препарата и 5-нитроимидазола, например, орнидазола.
Пациенты с нарушением функции почек
При условии отсутствия нарушений функции печени коррекция дозы препарата не требуется. Только в случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) <10 мл/мин) суточная доза препарата не должна превышать 2 г.
Цефтриаксон не выводится при перитонеальном диализе или гемодиализе. Пациентам, находящимся на диализе, введение дополнительной дозы препарата после окончания диализа не требуется. У пациентов, находящихся на диализе, суточная доза препарата не должна превышать 2 г.
Пациенты с нарушением функции печени
При условии отсутствия нарушений функции почек коррекция дозы препарата не требуется.
Пациенты с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью
У пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется тщательный клинический мониторинг безопасности и эффективности препарата.
Способ применения
Внутривенно, внутримышечно.
Восстановленные растворы цефтриаксона необходимо использовать сразу после приготовления. В зависимости от концентрации растворы имеют цвет от бледно-желтого до желто-коричневого. Это свойство активного ингредиента не имеет значения для эффективности или переносимости препарата.
Внутримышечно
Раствор цефтриаксона вводится глубоко в крупную мышцу в дозе, не превышающей 1 г в одно место введения.
Если в качестве растворителя используется лидокаин, полученный раствор нельзя вводить внутривенно.
Внутривенная инъекция
Для внутривенной инъекции 500 мг цефтриаксона растворяют в 5 мл и 1 г цефтриаксона в 10 мл воды для инъекций и вводят внутривенно в течение периода введения от двух до четырех мин.
Внутривенная инфузия
Введение препарата должно длиться не менее 30 мин. Для внутривенной инфузии 2 г цефтриаксона растворяют в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих кальций: натрия хлорид 0.9 %, натрия хлорид 0.45 % + глюкоза 2.5 %, глюкоза 5 %, глюкоза 10 %, декстран 6 % в глюкозе 5 %, вода для инъекций.
Из-за возможной несовместимости растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать или комбинировать с растворами, содержащими другие антибиотики. Их нельзя добавлять ни в какие инфузионные растворы, кроме упомянутых выше.
Однако 2 г цефтриаксона и 1 г орнидазола физически и химически совместимы в 250 мл физиологического раствора хлорида натрия или глюкозы.
Кальцийсодержащие растворители, такие как раствор Рингера или Хартмана, нельзя использовать для восстановления цефтриаксона или для дальнейшего разбавления восстановленного раствора для внутривенного введения, поскольку могут образовываться осадки. Осадки цефтриаксона кальция также могут образовываться при смешивании цефтриаксона с растворами, содержащими кальций, в той же инфузионной линии. Цефтриаксон нельзя вводить через Y-образный соединитель одновременно с кальцийсодержащими инфузионными растворами, включая непрерывные кальцийсодержащие инфузии, например, в контексте парентерального питания. Однако, за исключением новорожденных, цефтриаксон и растворы, содержащие кальций, можно вводить последовательно другим пациентам.
Дозы в зависимости от массы тела
Объем замещения 1 г цефтриаксона составляет 0.71 мл в воде для инъекций и 1% растворе лидокаина гидрохлорида. Это требует смещения объема растворителя для облегчения дозирования в зависимости от веса (в первую очередь у детей до 12 лет), если отмеряют и вводят только часть полученного раствора.
Объемы, необходимые для восстановления раствора, требуемой концентрации.
Растворы для внутримышечных инъекций
Веракол
Объем 1 % раствора лидокаина
Полученный раствор для инъекций
Объем
Концентрация
250 мг
1.9 мл
2.1 мл
125 мг/мл
500 мг
1.7 мл
2.1 мл
250 мг/мл
1 г
2.9 мл
3.6 мл
285 мг/мл
Растворы для внутривенных инъекций
Веракол
Объем воды для инъекций
Полученный раствор для инъекций
Объем
Концентрация
250 мг
4.9 мл
5.1 мл
50 мг/мл
500 мг
4.7 мл
5.1 мл
100 мг/мл
1 г
9.4 мл
10.1 мл
100 мг/мл
Растворы для инфузий
Веракол
Объем раствора для инфузии, не содержащего кальций
Полученный раствор для инфузий
Объем
Концентрация
2 г
39 мл
40.4 мл
50 мг/мл
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№021614 от 15.06.2020.