Золекс (Золедроновая кислота) · Концентрат для приготовления раствора для инфузий
Профилактика нарушений со стороны скелета у пациентов с распространенными злокачественными новообразованиями с поражением костей
Взрослые и пациенты пожилого возраста
Рекомендуемая доза для профилактики явлений со стороны скелета у пациентов с распространенными злокачественными новообразованиями с поражением костей составляет 4 мг золедроновой кислоты каждые 3–4 недели.
Пациентам также следует дополнительно применять кальций внутрь в дозе 500 мг в сутки и витамин D в дозе 400 ME в сутки.
При принятии решения о лечении пациентов с костными метастазами с целью профилактики явлений со стороны костной ткани следует принимать во внимание, что терапевтический эффект наступает через 2–3 месяца после начала лечения препаратом.
Лечение ГОГ
Взрослые и пациенты пожилого возраста
Рекомендуемая доза при гиперкальциемии (концентрация кальция в сыворотке крови с коррекцией по уровню альбумина ≥ 12,0 мг/дл или 3,0 ммоль/л) составляет однократную дозу 4 мг золедроновой кислоты.
Почечная недостаточность при ГОГ:
Лечение препаратом Золекс пациентов с ГОГ с тяжелыми нарушениями функции почек следует рассматривать только после оценки соотношения риска и пользы лечения. В клинических исследованиях пациенты с уровнем креатинина в сыворотке крови > 400 мкмоль/л или > 4,5 мг/дл были исключены. Пациентам с ГОГ, у которых концентрация креатинина в сыворотке составляет < 400 мкмоль/л или < 4,5 мг/дл, коррекция режима дозировки не требуется.
Профилактика явлений со стороны скелета у пациентов с распространенными злокачественными новообразованиями с поражением костей:
Перед началом лечения препаратом Золекс пациентам с множественной миеломой или метастатическим поражением костей вследствие солидной опухоли следует определить уровень креатинина в сыворотке крови и клиренс креатинина (КК). КК рассчитывается на основании уровня креатинина в сыворотке по формуле Кокрофта-Голта. Препарат Золекс не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек на момент начала терапии, которые определяются для данной популяции как КК < 30 мл/мин. В клинических исследованиях препарата Золекс пациенты с уровнем креатинина в сыворотке крови > 265 мкмоль/л или > 3,0 мг/дл были исключены.
Пациентам с метастазами в костях при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести до начала терапии, которые определяются для данной популяции как КК 30–60 мл/мин, рекомендуются следующие дозы препарата Золекс:
Исходный уровень клиренса креатинина (мл/мин)
Рекомендуемая доза Золекс*
> 60
4.0 мг золедроновая кислота
50–60
3.5 мг* золедроновая кислота
40–49
3.3 мг* золедроновая кислота
30–39
3.0 мг* золедроновая кислота
* Дозы были рассчитаны с допущением, что целевая AUC составляет 0,66 (мг•ч/л) (КК = 75 мл/мин). Снижение дозы для пациентов с нарушением функции почек допускается, чтобы достичь такого же значения AUC, как и у пациентов с клиренсом креатинина 75 мл/мин.
После начала терапии уровень креатинина в сыворотке крови следует измерять перед введением каждой дозы препарата Золекс, а в случае ухудшения функции почек лечение следует отменить. В клинических испытаниях ухудшение функции почек было определено следующим образом:
Для пациентов с нормальным исходным уровнем креатинина в сыворотке крови (< 1,4 мг/дл или < 124 мкмоль/л) повышение на 0,5 мг/дл или 44 мкмоль/л;
Для пациентов с аномальным исходным уровнем креатинина в сыворотке крови (> 1,4 мг/дл или > 124 мкмоль/л) повышение на 1,0 мг/дл или 88 мкмоль/л.
В клинических исследованиях лечение золедроновой кислотой возобновляли только после того, как уровень креатинина достигал значений в пределах 10 % от исходной величины. Терапию золедроновой кислотой следует возобновлять в той же дозе, что и до прерывания лечения.
Дети
Эффективность и безопасность золедроновой кислоты у детей в возрасте 1–17 лет не установлены.
Инструкция по приготовлению сниженных доз препарата Золекс
Необходимый объем концентрата отбирают следующим образом:
4,4 мл для дозы 3,5 мг
4,1 мл для дозы 3,3 мг
3,8 мл для дозы 3,0 мг
Отобранное количество концентрата необходимо дополнительно развести в 100 мл стерильного 0,9 % раствора натрия хлорида (м/об) или 5 % раствора глюкозы (м/об). Дозу следует вводить в виде однократной внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут.
Концентрат препарата Золекс нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы, такими как раствор Рингера с лактатом, и его следует вводить в виде однократного раствора для внутривенного введения с использованием отдельной системы для в/в инфузий.
У пациентов необходимо сохранять хорошую гидратацию до и после введения препарата Золекс.
Метод и путь введения
Предназначен для внутривенного введения. Извлеченное количество концентрата должно быть дополнительно разбавлено в 100 мл. Доза должна быть введена в виде однократной внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут.
Во время приготовления инфузии необходимо соблюдать асептику. Только для одноразового использования.
Следует использовать только прозрачный раствор без частиц и обесцвечивания. Дайте охлажденному раствору нагреться до комнатной температуры перед применением.
Пациентам с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести рекомендуется принимать сниженные дозы Золекс.
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№024425 от 30.12.2019.