Диклофарм (Диклофенак) · Раствор для инъекций
Ингибиторы CYP2C9: рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака с ингибиторами CYP2C9 (такими, как вориконазол), которые могут привести к значительному увеличению пика концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.
Литий, дигоксин
Диклофарм может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития и дигоксина в сыворотке крови.
Диуретики и антигипертензивные средства
Как и для других НПВП, одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного влияния. Пациенты, особенно лица пожилого возраста, должны находиться под тщательным контролем артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АПФ, вследствие увеличения риска нефротоксичности. Сопутствующее лечение препаратами калия может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, что требует пребывания больных под постоянным контролем.
Циклоспорин и такролимус
Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. Диклофенак следует применять в более низких дозах, чем у больных, которые не получают циклоспорин или такролимус.
Препараты, вызывающие гиперкалиемию
Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может увеличить сывороточные уровни калия. Следует часто контролировать уровни калия в сыворотке крови.
Антибактериальные средства - производные хинолона
Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.
Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и кортикостероиды
Одновременное системное применение НПВП или кортикостероидов с диклофенаком может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Антикоагулянты и антитромботические средства
Существуют сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Диклофарм и антикоагулянты. В случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Одновременное назначение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.
Противодиабетические препараты
Возможно одновременное применение препарата Диклофарм и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях, как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения препарата Диклофарм.
Были также отдельные сообщения о метаболическом ацидозе, когда диклофенак применялся одновременно с метформином, особенно у пациентов с ранее существующей почечной недостаточностью.
Колестипол и холестирамин
Одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60%, соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.
Метотрексат
Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее чем за 24 часа до или после приёма метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Индукторы CYP2C9
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака с индукторами CYP2C9 (такими как рифампицин), поскольку это может привести к значительному снижению концентрации в плазме и воздействию диклофенака.
Фенитоин
Рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина в плазме при одновременном применении с диклофенаком из-за возможного увеличения в экспозиции фенитоина.
Фармацевтическая несовместимость
Не следует смешивать раствор препарата Диклофарм, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.
Специальные предупреждения
Общие
Нежелательные побочные эффекты можно минимизировать, используя самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.
Следует избегать одновременного применения Диклофарма с системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в виду отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста. В частности, рекомендуется использовать самую низкую эффективную дозу у лиц пожилого возраста со слабым здоровьем или пациентов с низкой массой тела.
Как и в случае с другими НПВП, включая диклофенак, могут возникнуть аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, при отсутствии прежней экспозиции препарату.
Реакции гиперчувствительности могут приводить к развитию синдрома Коуниса, серьезной аллергической реакции, которая может привести к инфаркту миокарда. Симптомы таких реакций могут включать боль в груди, возникающую в связи с аллергической реакцией на диклофенак.
Диклофарм, как и другие НПВП, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать проявления и симптомы инфекционных заболеваний.
Метабисульфит натрия, присутствующий в составе раствора для инъекций, может привести к изолированной тяжелой реакции гиперчувствительности и бронхоспазму.
При внутримышечном введении препарата необходимо строго соблюдать указания в инструкции по медицинскому применению, во избежание побочных эффектов в месте инъекции, которые могут привести к мышечной слабости, параличу мышц, гипестезии, медикаментозной эмболии сосудов кожи (синдрому Николау) и некрозу места инъекции.
Реакции в месте инъекции
Поступали сообщения о реакциях в месте инъекции после внутримышечного введения диклофенака, включая некроз в месте инъекции и медикаментозную эмболию сосудов кожи, также известную как синдром Николау (особенно после непреднамеренного подкожного введения). Во время внутримышечного введения диклофенака следует соблюдать соответствующие рекомендации по выбору иглы и технике выполнения инъекций.
Влияние на пищеварительную систему
Как и при применении других НПВП, при назначении препарата Диклофарм пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительной системы, с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации в анамнезе, обязательно медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения в желудочно-кишечном тракте увеличивается с повышением дозы препарата у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у людей пожилого возраста. Если при применении препарата Диклофарм у пациентов возникают желудочно-кишечные кровотечения или изъязвление, лечение следует прекратить.
У пожилых людей частота побочных реакций на НПВП увеличивается, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорация, которые могут привести к летальному исходу.
Чтобы снизить риск токсичности в отношении желудочно-кишечного тракта у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у людей пожилого возраста, лечение следует начинать и поддерживать в самой низкой эффективной дозе.
Комбинированная терапия с применением защитных средств (например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса) должна рассматриваться для этих пациентов, а также для пациентов, требующих одновременного использования лекарственных препаратов, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (ASA / аспирин) или других лекарственных средств, которые могут повысить риск нежелательного воздействия на пищеварительную систему.
Пациенты с хронической токсичностью желудочно-кишечного тракта, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о кровотечении желудочно-кишечного тракта).
Следует соблюдать осторожность у пациентов, получающих сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск развитие язв или кровотечений, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромботические средства (ацетилсалициловая кислота).
При назначении Диклофарма следует соблюдать осторожность, а также тщательное медицинское наблюдение у пациентов с язвенным колитом или с болезнью Крона, в связи с их потенциальным обострением.
Несостоятельность желудочно-кишечного анастомоза
Применение НПВС, включая диклофенак, может быть связано с повышенным риском развития несостоятельности желудочно-кишечного анастомоза после желудочно-кишечной операции, в связи с чем рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и настороженность в послеоперационном периоде.
Влияние на печень
При назначении Диклофарма пациентам с нарушениями функции печени необходимо тщательное медицинское наблюдение, поскольку состояние таких больных может обостриться.
Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, уровень одного или нескольких ферментов печени могут повышаться. Во время длительного лечения диклофенаком, регулярный мониторинг функции печени указывается в качестве меры предосторожности.
Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, а также, если наблюдаются симптомы, связанные с прогрессирующими заболеваниями печени, или другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата Диклофарм следует прекратить.
Течение заболеваний, таких как гепатит, может проходить без продромальных симптомов.
Следует соблюдать осторожность при назначении диклофенака у пациентов с печеночной порфирией, поскольку он может вызвать приступ.
Влияние на почки
Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, отмечается задержка жидкости и отёк, требуется особая осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями функций сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, пациентам получающим сопутствующее лечение диуретиками или лекарственными средствами, которые могут значительно повлиять на функцию почек, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объёма жидкости по любой причине, например до или после серьёзного хирургического вмешательства. В таких случаях, в качестве меры предосторожности при использовании диклофенака, рекомендуется мониторинг почечной функции. Прекращение терапии НПВП обычно приводит к возвращению в состояние, которое предшествовало лечению.
Кожные реакции
В связи с применением НПВП, включая диклофенак, очень редко сообщалось о тяжёлых кожных реакциях, некоторые из которых заканчивались летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), а также о лекарственной реакции с эозинофилией и системными симптомами (DRESS). Наиболее высокому риску этих реакций, пациенты подвергаются в начале курса терапии, а развитие данных реакций отмечается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение Диклофарма следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.
Проконсультируйтесь со своим врачом перед использованием Диклофарма:
Если у вас когда-либо появлялась сильная кожная сыпь или шелушение кожи, волдыри и/или язвочки во рту после использования Диклофарма или других обезболивающих препаратов.
СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани
У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными нарушениями соединительной ткани может повыситься риск асептического менингита.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Пациентам с существенным фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний (например гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует принимать Диклофарм только после тщательного рассмотрения. Поскольку риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний при лечении диклофенаком может увеличится с дозой и продолжительностью экспозиции, следует использовать самый минимальный период лечения и самую низкую эффективную суточную дозу. Потребность пациента в симптоматическом облегчении и реакции на терапию следует периодически переоценивать.
Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, отмечается задержка жидкости и отёк, требуется соответствующий мониторинг и рекомендации для пациентов с гипертонической болезнью в анамнезе и/или сердечной недостаточностью от лёгкой до умеренной степени.
Лечение НПВП, включая диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг в день) и в течение длительного периода лечения, может быть связано с повышенным риском развития артериальных тромботических заболеваний (например инфаркта миокарда или инсульта).
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует принимать Диклофарм только после тщательного рассмотрения.
Влияние на гематологические показатели
Во время длительного лечения диклофенаком, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг анализа крови.
Диклофарм может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов. Пациентов с нарушениями гемостаза, кровоточащим диатезом или гематологическими нарушениями следует тщательно наблюдать.
Астма в анамнезе
У больных с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), с хроническими обструктивными заболеваниями лёгких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам, симптомами) чаще, чем у других возникают реакции на НПВП, похожие на обострение астмы, отёк Квинке или крапивницу. Поэтому для таких пациентов необходимо соблюдать особую осторожность и рекомендованы специальные меры (готовность к чрезвычайным ситуациям и оказание неотложной помощи). Это также применимо и к пациентам с аллергией на другие вещества, например, с кожными реакциями, зудом или крапивницей.
Как и другие НПВП, которые ингибируют активность синтеза простагландина, диклофенак может ускорять бронхоспазм, если его назначают пациентам, страдающим хронической бронхиальной астмой.
Сокрытие признаков инфекции
Благодаря своим фармакодинамическим свойствам диклофенак, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы инфекции.
Реакции в месте инъекции
Имеются сообщения о реакциях в месте инъекции после внутримышечного введения диклофенака, включая некроз в месте инъекции и медикаментозную эмболию кожи, также известную как синдром Николау (особенно после случайного подкожного введения). При внутримышечном введении Диклофарма следует соблюдать соответствующий выбор иглы и технику введения.
Вспомогательные вещества
Следует учесть, что в препарате содержатся такие вспомогательные вещества, как спирт этиловый 96 % в количестве 100 мг, спирт бензиловый в количестве 40 мг и натрия метабисульфит в количестве 3.2 мг, которые могут влиять и изменять действия других лекарств, вызвать токсические и серьёзные аллергические реакции, а также бронхоспазм.
Препарат содержит 400 мг/мл пропиленгликоля, способный вызывать эффекты, подобные действию алкоголя.
Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в ампуле объемом 3 мл, то есть практически не содержит натрия.
Следует соблюдать осторожность при назначении лицам, соблюдающим бессолевую диету.
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№024227 от 26.02.2025.