Тизерцин® (Левомепромазин) · Таблетки, покрытые оболочкой 25 Миллиграмм
Следует избегать одновременного приема следующих средств:
Антигипертензивных из-за риска выраженного снижения АД.
Ингибиторов моноаминоксидазы МАО, так как возможно увеличение продолжительности эффекта препарата Тизерцин и тяжести его побочных эффектов.
Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:
Антихолинергические препараты (трициклические антидепрессанты; блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов; некоторые антипаркинсонические средства; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты.
Метаболизм препаратов с учсастием цитохрома 2D6
Левомепромазин и его негидроксилированные метаболиты являются сильными ингибиторами цитохрома CYP2D6. Совместное применение левомепромазина и препаратов, первично метаболизируемых с помощью CYP2D6, может вызвать повышение концентрации этих препаратов в плазме крови. С целью выявления дозозависимых нежелательных реакций, связанных с субстратами CYP2D6 (такими как амитриптилин/амитриптилиноксид), необходим тщательный мониторинг таких пациентов.
Средства, угнетающие ЦНС (наркотические анальгетики, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) усиливают угнетающее действие препарата на ЦНС.
Средства, стимулирующие ЦНС (например, производные амфетамина) - снижение психостимулирующего эффекта.
Леводопа: ослабляется эффект этого препарата.
Пероральные гипогликемические препараты: их эффективность снижается, может развиться гипергликемия.
Средства, удлиняющие интервал QT
Некоторые противоаритмические препараты класса 1А (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид), противоаритмические препараты класса III, (например, амиодарон, соталал и дофетилид), некоторые антибиотики (например, спарфлоксацин, моксифлоксацин, внутривенный эритромицин), некоторые противогрибковые азолы, цизаприд, трициклические антидепрессанты (например амитриптилин), тетрациклические антидепрессанты, (например мапротилин), другие нейролептики (например фенотиазины, пимозид и сертиндол), бретилиум, некоторые антигистаминные препараты (например терфенадин), а также антималярийные препараты - возможна суммация эффектов и, следовательно, повышается риск развития аритмии.
Следует избегать совместного применения нейролептиков с любыми препаратами, вызывающими нарушение электролитного баланса.
Следует избегать совместного применения с диуретиками, снижающими уровень калия – предпочтительно применение сберегающих калий диуретиков.
Дилевалол: взаимным торможением метаболизма этот препарат и Тизерцин усиливают эффекты друг друга; при совместном применении может возникнуть необходимость в снижении дозы одного или обоих препаратов; не исключено аналогичное взаимодействие с другими бета-блокаторами
Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию: этот эффект может усилиться.
Алкоголь: усиливается угнетение ЦНС и повышается вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов.
Прочие:
Одновременное введение с витамином С, снижает дефицит этого витамина, связанный с применением препарата Тизерцин.
При одновременном применении дефероксиамина с прохлорперазином сообщалось о развитии преходящей метаболической энцефалопатии с потерей сознания продолжительностью от 48 до 72 часов. Такое взаимодействие возможно и с левомепромазином, так как его фармакологическая активность в значительной мере сходна с таковой прохлорперазина.
Адреналин (эпинефрин) нельзя применять при передозировке нейролептиками.
Дети
Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.
Специальные предупреждения
Применение препарата следует прекратить в случае возникновения реакций гиперчувствительности.
При беременности препарат следует назначать после тщательного сопоставления риска и пользы.
Одновременное применение со средствами, угнетающими ЦНС и антихолинергическими веществами требует особой осторожности.
Особая осторожность нужна при назначении препаратов пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.
Повышенная смертность у пожилых пациентов, страдающих деменцией
В двух обсервационных клинических исследованиях было показано, что применение антипсихотических средств у пожилых пациентов, страдающих деменцией, в некоторой степени повышало риск развития смертности, по сравнению с пациентами, не получавшими такого лечения. Эти данные недостаточны для точной оценки риска, и механизм повышения риска также неизвестен.
Запрещено применение препарата Тизерцин для лечения поведенческих нарушений при деменции.
Пациенты пожилого возраста (особенно с деменцией) имеют выраженную предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также более чувствительны к антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому пожилым пациентам препарат назначают с низких начальных доз и повышение доз должно быть постепенным.
С целью предупреждения развития ортостатического коллапса после приема первой дозы препарата пациент должен лежать в течение получаса. Если после приема препарата развивается головокружение, то такой постельный режим рекомендуется после приема каждой дозы препарата.
Рекомендуется осторожность при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте, а также имеющих застойную сердечную недостаточность, нарушения проводимости, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT или нестабильное состояние системы кровообращения. До начала применения препарата Тизерцин следует зарегистрировать электрокардиограмму для исключения любого сердечно-сосудистого заболевания, которое может служить противопоказанием.
Как и при введении других фенотиазинов, левомепромазин может вызвать удлинение интервала QT, аритмии и очень редко - желудочковую тахикардию типа «пируэт».
Во время терапии антипсихотическими препаратами наблюдались случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Так как у пациентов, получающих антипсихотические препараты, часто имеются факторы риска приобретенной ВТЭ, следует выявить все возможные факторы риска и предпринять необходимые профилактические меры до и во время лечения
препаратом Тизерцин.
Если во время лечения антипсихотическими препаратами наблюдается гипертермия, следует обязательно исключить злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). ЗНС – угрожающее жизни заболевание, характеризующееся следующими симптомами: мышечная ригидность, гипертермия, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное артериальное давление, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), кататония.
Лабораторные показатели: повышение уровней креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Все эти симптомы указывают на развитие ЗНС. При их возникновении, а также, если во время лечения возникнет гипертермия невыясненной этиологии без выраженных клинических симптомов ЗНС, применение препарата Тизерцин следует немедленно прекратить. Если после выздоровления от ЗНС состояние пациента требует дальнейшей антипсихотической терапии, следует тщательно продумать выбор препарата.
Применения препарата Тизерцин следует избегать у пациентов с повышенным риском случайной или преднамеренной передозировки.
Инсульт
В рандомизированных клинических исследованиях с контролем плацебо, в которых участвовали пожилые пациенты с деменцией, получавшие определенные атипичные антипсихотические препараты, наблюдалось 3-кратное повышение риска развития нарушений мозгового кровообращения. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск развития нарушений мозгового кровообращения нельзя исключить и для других антипсихотических средств или других групп пациентов. Левомепромазин следует с осторожностью использовать у пациентов с факторами риска развития инсульта.
Гипергликемия
Гипергликемия или непереносимость глюкозы наблюдалась у пациентов. получавших левомепромазин. Пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска развития диабета, которым назначается лечение левомепромазином, на протяжении лечения следует проводить соответствующий гликемический мониторинг.
Многие антипсихотические средства, в том числе левомепромазин, могут снижать порог эпилептической судорожной готовности и вызывать изменения электроэнцефалограммы (ЭЭГ), характерные для эпилепсии. Поэтому при постепенном подборе дозы препарата Тизерцин у пациентов с эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.
Развитие вызванной хлорпромазином гепатотоксической реакции, напоминающей холестатическую желтуху, может возникнуть и при применении других фенотиазинов; такая реакция зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения применения препарата. Поэтому при длительном лечении рекомендуется регулярный контроль показателей функции печени.
При лечении фенотиазинами у некоторых пациентов также наблюдались агранулоцитоз и лейкопения. Поэтому при длительной терапии рекомендуется регулярный контроль формулы крови, несмотря на очень низкую частоту этих явлений.
Запрещено употребление алкогольных напитков во время лечения и до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения применения препарата Тизерцин).
До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать следующие показатели:
артериальное давление (особенно у пациентов с нестабильным состоянием кровообращения или склонным к гипотензии),
функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени),
формулу крови (при лихорадке, воспалении горла, что может быть признаком лейкопении или агранулоцитоза; в начале лечения и при длительном лечении)
ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов)
контроль содержания калия в сыворотке крови. Периодический контроль и коррекция уровня электролитов в сыворотке крови, особенно при длительном, хроническом применении препарата.
При внезапной отмене препарата могут развиться острые симптомы отмены, например возвращение психотических симптомов, беспокойство, усиление симптомов тревожности, бессонница, тошнота, рвота, головная боль, дрожь, потливость, учащение пульса.
Применение в педиатрии
Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет.
Лактоза
Так как Тизерцин таблетки, покрытые оболочкой содержат 40 мг лактозы моногидрата в каждой таблетке, то его не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, полным дефицитом лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Содержание натрия
Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в каждой таблетке, то есть практически не содержит натрия.
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№004387 от 12.02.2016.