Юперио® (Валсартан и сакубитрил) · Гранулы покрытые оболочкой 31.25 Миллиграмм
Противопоказанные лекарственные взаимодействия
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
Одновременное применение препарата Юперио® с ингибиторами АПФ противопоказано, поскольку одновременное ингибирование неприлизина (NEP) и АПФ повышает риск развития ангионевротического отека. Терапию препаратом Юперио® необходимо начинать не ранее, чем через 36 часов после последней дозы приема ингибитора АПФ. Терапия ингибитором АПФ должна начинаться не раньше, чем через 36 часов после последней дозы препарата Юперио®.
Алискирен
Одновременное применение препарата Юперио® с алискирен-содержащими лекарственными препаратами противопоказано пациентам с сахарным диабетом и пациентам с нарушением функции почек (рСКФ <60 мл/мин/1.73 м2). Комбинация препарата Юперио® и прямых ингибиторов ренина, таких как алискирен, не рекомендуется. Комбинация препарата Юперио® и алискирена потенциально связана с более высокой частотой побочных реакций, таких как гипотензия, гиперкалиемия и сниженная функция почек (включая острую почечную недостаточность).
Взаимодействия, ведущие к нежелательному сочетанному применению
Препарат Юперио® содержит валсартан, и, как следствие, не должен применяться с другими препаратами, содержащими БРА.
Взаимодействия, в отношении которых следует соблюдать меры предосторожности
Субстраты OATP1B1 и OATP1B3, например, статины
Данные in vitro указывают на то, что сакубитрил ингибирует транспортеры OATP1B1 и OATP1B3. Как следствие, препарат Юперио® может увеличить системную экспозицию субстратов OATP1В1 и OATP1B3, в частности статинов. Одновременное применение препарата Юперио® увеличивало Сmax аторвастатина и его метаболитов в 2 раза и AUC в 1,3 раза. Таким образом, следует проявлять осторожность при одновременном применении препарата Юперио® со статинами. При одновременном назначении симвастатина и препарата Юперио® не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между лекарственными средствами.
Ингибиторы фосфодиэстеразы 5, включая силденафил
У пациентов с гипертензией, получающих препарат Юперио® (до достижения равновесной концентрации), применение однократной дозы силденафила более значительно усиливало антигипертензивное действие по сравнению с применением препарата Юперио® в монотерапии. По этой причине у пациентов, получающих препарат Юперио®, применять силденафил или другой ингибитор фосфодиэстеразы 5-го типа следует с осторожностью.
Калий
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (триамтерен, амилорид), антагонистов минералокортикоидов (например, спиронолактона, эплеренона), калиевых добавок, или калийсодержащих заменителей поваренной соли, или других препаратов (например, гепарина) может привести к повышению уровня калия в сыворотке и уровня сывороточного креатинина. У пациентов, получающих препарат Юперио® одновременно с этими препаратами, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)
У пожилых пациентов, пациентов с гиповолемией (включая тех, кто получает диуретики), или пациентов с нарушением почечной функции одновременное применение препарата Юперио® и НПВП может привести к повышенному риску ухудшения функции почек.
В связи с этим у пациентов, получающих препарат Юперио® одновременно с НПВП, при назначении подобной схемы лечения и в случае ее изменения рекомендуется контролировать функцию почек.
Препараты лития
Сообщалось об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке и токсичности при одновременном применении лития и ингибиторов АПФ или антагонистов рецептора ангиотензина II, включая препарат Юперио®. Следовательно, комбинация этих препаратов не рекомендуется. При необходимости применения этой комбинации требуется тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке. При применении диуретиков риск токсического действия лития может возрастать.
Фуросемид
Одновременное применение препарата Юперио® и фуросемида не влияет на фармакокинетику препарата Юперио®, но сокращает Cmax и AUC фуросемида на 50% и 28% соответственно. В то время как объем мочи существенно не меняется, выделение натрия с мочой сокращалось в течение 4 и 24 часов после сочетанного применения. Средняя суточная доза фуросемида не менялась по сравнению с исходной дозой до конца исследования PARADIGM-HF у пациентов, получавших препарат Юперио®.
Нитраты, например, нитроглицерин
Лекарственного взаимодействия между препаратом Юперио® и нитроглицерином, вводимым внутривенно для понижения кровяного давления, не отмечено. Одновременное применение нитроглицерина и препарата Юперио® сопровождалось разницей в частоте сердечных сокращений в 5 ударов в минуту по сравнению с применением нитроглицерина в монотерапии. Аналогичное влияние на частоту сердечных сокращений может иметь место в случаях, когда препарат Юперио® принимался с сублингвальными, пероральными или трансдермальными нитратами. В целом корректировка дозы не требуется.
Транспортеры ОATP и MRP2
Активный метаболит сакубитрила (LBQ657) и валсартан являются субстратами OATP1B1, OATP1B3, OAT1 и OAT3; валсартан – также субстрат MRP2. Таким образом, одновременное применение препарата Юперио® с ингибиторами OATP1B1, OATP1B3, OAT3 (например, рифампицином, циклоспорином), OAT1 (например, тенофовиром, цидофовиром) или MRP2 (например, ритонавиром) может привести к повышению системной экспозиции LBQ657 или валсартана. Следует соблюдать осторожность в начале и в момент завершения совместного применения препарата Юперио® и данной группы препаратов.
Метформин
Одновременное применение препарата Юперио® и метформина привело к снижению Cmax и AUC метформина на 23%. Клиническая значимость этих данных неизвестна. Поэтому до начала лечения препаратом Юперио® у пациентов, принимающих метформин, необходимо оценить их клиническое состояние.
Незначительные взаимодействия
Клинически значимые лекарственные взаимодействия не были отмечены во время применения препарата Юперио® и дигоксина, варфарина, гидрохлоротиазида, амлодипина, омепразола, карведилола или с комбинацией левоноргестрела/этинилэстрадиола.
Специальные предупреждения
Беременность
Не рекомендуется применять препарат Юперио® во время первого триместра беременности. Препарат противопоказан к применению во время второго и третьего триместров беременности.
Валсартан
Эпидемиологические свидетельства в отношении риска тератогенности после воздействия ингибиторов АПФ во время первого триместра беременности не являются окончательными; тем не менее, нельзя исключать незначительное повышение риска. Несмотря на отсутствие контролируемых эпидемиологических данных в отношении риска, связанного с БРА, похожие риски могут существовать для данного класса лекарственных препаратов. Кроме случаев, когда необходимо продолжать терапию БРА, пациенток, планирующих беременность, необходимо перевести на альтернативные антигипертензивные препараты, которые имеют проверенный профиль безопасности для применения во время беременности. Лечение препаратами БРА следует прекратить сразу после наступления беременности, и, если необходимо, назначается альтернативная терапия. Известно, что терапия БРА во время второго и третьего триместра провоцирует фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление окостенения черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).
Если воздействие БРА произошло со второго триместра беременности, рекомендуется осуществлять ультразвуковое обследование почек и состояние костей черепа. Младенцев, матери которых принимали БРА, необходимо тщательно контролировать на предмет гипотензии.
Сакубитрил
Данные о применении сакубитрила у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность.
Сакубитрил/валсартан
Данные о применении препарата Юперио® у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных с применением препарата Юперио® выявили репродуктивную токсичность.
Кормление грудью
Ограниченные данные показывают, что препарат Юперио® выделяется с грудным молоком в очень малых количествах. Информации о влиянии сакубитрила/валсартана на новорождённых детей недостаточно. Ввиду потенциального риска развития побочных реакций у новорожденных детей, находящихся на грудном вскармливании, не рекомендуется применять препарат во время грудного вскармливания.
Репродуктивная функция
Данные о влиянии препарата Юперио® на репродуктивную функцию человека отсутствуют. Во время исследований препарата на самцах и самках крыс не были выявлены поражения репродуктивной функции.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат Юперио® оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В связи с возможным возникновением головокружения или повышенной утомляемости следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или работе с механизмами.
Рекомендации по применению
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№026515 от 14.03.2025.