Занидип-рекордати (Лерканидипин) · Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 Миллиграмм
Синдром слабости синусового узла
У пациентов с синдромом слабости синусового узла лерканидипин следует применять с осторожностью (без кардиостимулятора).
Левожелудочковая недостаточность
Несмотря на то, что исследования гемодинамики не обнаружили какого-либо влияния препарата на функцию левого желудочка, при применении у пациентов с дисфункцией левого желудочка следует проявлять осторожность.
Ишемическая болезнь сердца
Предполагается, что некоторые дигидропиридины кратковременного действия могут повышать риск сердечно-сосудистых реакций у пациентов с ишемической болезнью сердца. Хотя лерканидипин является препаратом длительного действия, при применении препарата у данных пациентов следует проявлять осторожность.
Некоторые дигидропиридины могут вызывать прекордиальную боль или стенокардию. Очень редко у пациентов с предшествующей стенокардией может увеличиваться частота, продолжительность и степень тяжести приступов. Могут наблюдаться отдельные случаи возникновения инфаркта миокарда.
Применение при почечной и печеночной недостаточности
Особой осторожности требуют пациенты с легкой или средней степенью почечной или печеночной недостаточности. Несмотря на то, что обычно применение препарата в рекомендованной дозе 10 мг в сутки может хорошо переноситься, увеличение дозы до 20 мг в сутки необходимо проводить с осторожностью. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени гипотензивное действие препарата может усиливаться, в этом случае необходима коррекция дозы.
Лерканидипин противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе.
Перитонеальный диализ
Появление мутного перитонеального экссудата у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, связывали с применением лерканидипина. Данное помутнение возможно обусловлено повышением концентрации триглицеридов в перитонеальном экссудате. В виду того, что механизм явления пока неизвестен, помутнение, как правило, исчезает после отмены лерканидипина. Данную взаимосвязь очень важно иметь ввиду, поскольку помутнение перитонеального экссудата может быть ошибочно принято за инфекционный перитонит с последующей необоснованной госпитализацией и эмпирической антибиотикотерапией.
Индукторы CYP3A4
Индукторы CYP3A4, такие как противосудорожные препараты (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин могут уровень снижать концентрацию лерканидипина в плазме крови, что может привести к снижению эффективности препарата.
Алкоголь
Следует избегать употребления алкоголя во время лечения препаратом, так как он вызывает потенцирование эффекта вазодилятаторов.
Субстраты CYP3A4
Следует проявлять осторожность при применении лерканидипина одновременно с другими субстратами CYP3A4, такими, как терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин, соталол.
Мидазолам
При применении лерканидипина в дозе 20 мг одновременно с мидазоламом у добровольцев пожилого возраста, всасывание лерканидипина повышалось (приблизительно на 40%), а скорость всасывания снижалась (tmax увеличивалось и составляло 3 часа вместо 1,75 часа). Концентрация мидазолама не изменялась.
Метопролол
При одновременном приеме лерканидипина с метопрололом, бета-блокатором, который выводится, главным образом, печенью, биодоступность метопролола не изменялась, в то время как биодоступность лерканидипина уменьшалась на 50%. Данный эффект может быть вызван снижением печеночного кровотока, вызываемого β-блокаторами, и поэтому может встречаться также при применении других препаратов этого класса. Следовательно, лерканидипин можно безопасно принимать с блокаторами бета-адренорецепторов, но необходима коррекция дозы.
Дигоксин
Одновременный прием 20 мг лерканидипина пациентами, постоянно принимающими бета-метилдигоксин, не выявил признаков фармакокинетического взаимодействия.
Однако, отмечалось увеличение Сmax дигоксина в среднем на 33%, в то время как значение AUC и почечный клиренс изменились незначительно. Состояние пациентов, одновременно принимающих дигоксин, необходимо тщательно контролировать на предмет токсичности дигоксина.
Одновременное применение с другими лекарственными препаратами
Флуоксетин
Исследование взаимодействия с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4), проведенное с участием добровольцев в возрасте 65 ± 7 лет (среднее значение ± стандартное отклонение), не показало каких-либо клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.
Циметидин
Одновременный прием циметидина в суточной дозе до 800 мг не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови, но при увеличении дозы необходима осторожность, поскольку биодоступность и гипотензивное действие лерканидипина могут повышаться.
Симвастатин
При одновременном приеме лерканидипина в дозе 20 мг и симвастатина в дозе 40 мг AUC лерканидипина изменялась незначительно, в то время как AUC симвастатина увеличивалась на 56%, а для его активного метаболита β-гидроксикислоты – на 28%. Данные изменения вряд ли могут иметь клиническую значимость. При приеме лерканидипина утром и симвастатина вечером (как это показано для данного препарата) какого-либо взаимодействия не ожидается.
Варфарин
Одновременный прием 20 мг лерканидипина здоровыми добровольцами натощак не оказывал влияния на фармакокинетику варфарина.
Диуретики и ингибиторы АПФ
Лерканидипин безопасно применялся одновременно с диуретиками и ингибиторами АПФ.
Другие лекарственные препараты, влияющие на артериальное давление
Как и применении других гипотензивных препаратов, усиление гипотензивного действия может наблюдаться при приеме лерканидипина с другими препаратами, влияющими на артериальное давление, например, с альфа-блокаторами для купирования симптомов со стороны мочевыводящих путей, трициклических антидепрессантов, нейролептиков.
Напротив, снижение гипотензивного эффекта может наблюдаться при одновременном применении с кортикостероидами.
Специальные предупреждения
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата при применении у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют
- препарат предпочтительно принимать утром не менее, чем за 15 минут до завтрака.
- препарат не следует принимать с грейпфрутовым соком.
Источник: инструкция по медицинскому применению, рег. № РК-ЛС-5№017728 от 02.09.2016.