Лекарственные взаимодействия — Азитромед

Антациды. В фармакокинетическом исследовании, посвященном изучению эффектов одновременного введения антацидов с азитромицином, никакого эффекта на общую биодоступность не наблюдалось, хотя пиковые концентрации сыворотки были снижены примерно на 24%. У пациентов, получающих азитромицин и антациды, препараты не следует принимать одновременно. Цетиризин: у здоровых добровольцев совместное введение 5-дневного режима азитромицина с 20 мг цетиризина в стационарном состоянии не приводило к фармакокинетическому взаимодействию и значимым изменениям интервала QT. Диданозин ( дидезоксиинозин ): Совместное введение азитромицина 1200 мг /день с 400 мг /день диданозина у шести ВИЧ-положительных субъектов, по-видимому, не влияло на фармакокинетику устойчивого диданозина по сравнению с плацебо. Дигоксин: Сообщается, что некоторые макролидные антибиотики нарушают микробный метаболизм дигоксина в кишечнике у некоторых пациентов. У пациентов, получающих азитромицин, родственный азалидный антибиотик и дигоксин, следует учитывать возможность повышения уровня дигоксина. Зидовудин: единичные дозы 1000 мг и дозы 1200 мг или 600 мг азитромицина мало влияли на фармакокинетику плазмы или экскрецию с мочой зидовудина или его метаболита глюкуронида. Однако введение азитромицина увеличивало концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарных клетках периферической крови. Клиническая значимость этого вывода неясна, но это может принести пользу пациентам. Азитромицин не взаимодействует значительно с печеночной системой цитохрома P450. Считается, что он не подвергается взаимодействию фармакокинетических лекарственных средств, как это наблюдается с эритромицином и другими макролидами. Индукция или инактивация печеночного цитохрома Р450 через цитохрометметаболитовый комплекс не происходит с азитромицином. Производные спорыньи: из-за теоретической возможности эрготизма одновременное использование Азитромицин с производными спорыньи не рекомендуется Фармакокинетические исследования были проведены между азитромицином и следующими препаратами, которые, как известно, подвергаются значительному метаболизму, опосредованному цитохромом Р450. Аторвастатин: совместное введение аторвастатина (10 мг в день) и азитромицина (500 мг в день) не изменяло концентрации аторвастатина в плазме (на основании анализа ингибирования HMG- коредуктазы ). Карбамазепин: при изучении фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев не наблюдалось значимого эффекта на уровень карбамазепина или его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших сопутствующий азитромицин. Циметидин: В фармакокинетическом исследовании, посвященном изучению влияния разовой дозы циметидина, назначаемой за 2 часа до азитромицина, по фармакокинетике азитромицина не наблюдалось изменений фармакокинетики азитромицина. Кумариновые пер оральные антикоагулянты: в исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не изменял антикоагулянтный эффект разовой дозы 15 мг варфарина, вводимой здоровым добровольцам. Получены сообщения в постмаркетинговый период потенцированной антикоагуляции после совместного введения азитромицина и пероральных антикоагулянтов кумаринового типа. Хотя причинная связь не установлена, следует рассмотреть частоту мониторинга протромбинового времени, когда азитромицин используется у пациентов, получающих пероральные антикоагулянты кумаринового типа. Циклоспорин. В фармакокинетическом исследовании со здоровыми добровольцами, которым вводили пероральную дозу азитромицина в дозе 500 мг/день в течение 3 дней и затем вводили оральную дозу циклоспорина в дозе 10 мг/ кг, полученный циклоспорин С мax и AUC 0-5 были значительно увеличены (соответственно на 24 и 21%), одн ако достоверных изменений в AUC 0-∞ не наблюдалось. Следовательно, следует с осторожностью относиться к одновременному введению этих препаратов. Если совместное введение этих препаратов необходимо, следует контролировать уровни циклоспорина и дозу соответствующим образом. Эфавирен з: Совместное введение разовой дозы 600 мг азитромицина и 400 мг эфавиренца в день в течение 7 дней не приводило к каким-либо клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям. Флуконазол: Совместное введение одной дозы 1200 мг азитромицина не изменяло фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общее воздействие и период полураспада азитромицина не изменялись при совместном назначении флуконазола, однако наблюдалось клинически незначимое снижение C max (18%) азитромицина. Индинавир: Совместное введение одной дозы 1200 мг азитромицина не оказывало статистически значимого влияния на фармакокинетику индинавира, вводимого по 800 мг три раза в день в течение 5 дней. Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев, Азитромицин не оказывал существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона. Мидазолам: у здоровых добровольцев совместное введение азитромицина 500 мг/день в течение 3 дней не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики в виде разовой дозы 15 мг мидазолама. Нелфинавир: Совместное назначение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в стационарном состоянии (750 мг три раза в день) приводило к увеличению концентрации азитромицина. Не наблюдалось клинически значимых побочных эффектов, и корректировка дозы не требовалась. Рифабутин: совместное введение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрацию любого препарата в сыворотке. Нейтропения наблюдалась у пациентов, получавших сопутствующее лечение азитромицином и рифабутином. Хотя нейтропения была связана с использованием рифабутина, причинно-следственная связь с комбинацией с азитромицином не установлена Силденафил: у нормальных здоровых мужчин-добровольцев не было доказатель ств вл ияния азитромицина (500 мг в день в течение 3 дней) на AUC и C max, силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Терфенадин: Фармакокинетические исследования не выявили каких-либо признаков взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщались редкие случаи, когда возможность такого взаимодействия не могла быть полностью исключена; Однако не было никаких конкретных доказательств того, что такое взаимодействие имело место. Теофиллин: Нет доказатель ств кл инически значимого фармакокинетического взаимодействия, когда азитромицин и теофиллин вводятся совместно здоровым добровольцам. Триазолам: у 14 здоровых добровольцев совместное введение азитромицина 500 мг на 1-й день и 250 мг на 2-й день с 0,125 мг триазоламом на второй день не оказывало существенного влияния на какие-либо из фармакокинетических показателей триазолама по сравнению с триазоламом и плацебо. Триметоприм / сульфаметоксазол: совместное введение триметоприма / сульфаметоксазола DS (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с 1200 мг азитромицина на 7-й день не оказывало существенного влияния на максимальные концентрации, общее воздействие или выделение мочи либо Триметоприм или сульфаметоксазол. Концентрации азитромицина в сыворотке были сходны с таковыми в других исследованиях. Специальные предупреждения Беременность и период лактации А декватных и контролируемых исследований у беременных женщин не проводились. А зитромицин следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости. Лактация Данных о секреции в грудном молоке нет. Так как многие препараты из организма в материнском молоке, азитромицин не следует использовать при лечении лактирующей женщины, если только врач не считает, что потенциальные выгоды оправдывают потенциальные риски для младенца. Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности. Рекомендации по применению Режим дозирования Взрослые, дети и подростки с массой тела более 45 кг: Назначают по 500 мг/сутки в течение 3-х дней (курсовая доза – 1,5 г ). При неосложненном уретрите и/или цервиците, вызванном Chlamydia trachomatis назначают однократно 1 г (2 капсулы по 500 мг). Для чувствительной Neisseria gonorrhoeae,