Эпнон®

Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс II по NYHA) Лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс II по NYHA) следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и постепенно увеличивать до целевой дозы 50 мг в сутки в течение 4 недель, контролируя уровень калия в сыворотке крови (см. Таблицу 1). Пациентам, у которых концентрация калия в сыворотке крови составляет >5,0 ммоль /л, терапия препаратом эплеренон не следует начинать. Уровень калия в плазме крови следует определять до назначения препарата в течение 1-й недели и через 1 месяц после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать уровень калия в крови. После начала терапии дозу следует корректировать с учетом уровня калия в крови, как это указано в Таблице 1. Таблица 1 Подбор дозы после начала лечения Концентрация калия в сыворотке крови, ммоль /л Действие Изменение дозы <5,0 Увеличение дозы C 25 мг через день до 25 мг 1 раз в сутки C 25 мг 1 раз в сутки до 50 мг 1 раз в сутки 5,0–5,4 Поддерживающая доза Доза остается прежней 5,5–5,9 Снижение дозы C 50 мг 1 раз в сутки до 25 мг 1 раз в сутки C 25 мг 1 раз в сутки до 25 мг через день C 25 мг через день — временная отмена препарата >6,0 Отмена препарата Неприменимо После временного прекращения приема препарата в связи с повышением уровня калия в крови более 6,0 ммоль /л, терапию препаратом можно возобновить в дозе 25 мг через день, при снижении уровня калия в крови <5,0 ммоль /л. Особые группы пациентов Дети Данные по безопасности и эффективности применения эплеренона у детей и подростков не установлены. Пациенты пожилого возраста Коррекции стартовой дозы у пожилых пациентов не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пожилых пациентов повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять уровень калия в крови. Пациенты с печеночной недостаточностью Коррекции стартовой дозы у больных с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких больных, рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пожилых пациентов. Пациенты с почечной недостаточностью Коррекции стартовой дозы у больных с легким нарушением функции почек не требуется. Рекомендуется периодически определять уровень калия в крови и подбирать дозу согласно Таблице 1. У больных со средней степенью тяжести нарушением функции почек ( Cl креатинина 30-60 мл/мин) рекомендуется начать лечение с дозировки 25 мг через день, после откорректировать дозу согласно уровню калия, в крови (см. Таблицу 1). Рекомендуется периодически определять уровень калия в крови. Отсутствует опыт применения у пациентов с клиренсом креатинина <50 мл/мин, таким пациентам рекомендуется применять препарат Эпнон ® с осторожностью. Применение дозы выше 25 мг 1 раз в сутки не изучалось у пациентов с уровнем клиренса креатинина <50 мл/мин. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) применение эплеренона противопоказано (см. раздел 4.3). Эплеренон не удаляется при диализе. Сопутствующая терапия. При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на CYP3А4, например, амиодарона, дилтиазема и верапамила, лечение препаратом Эпнон ® можно начать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и продолжать лечение, не повышая дозировку. Метод и путь введения Для приема внутрь Таблетки следует принимать внутрь, вне зависимости от приема пищи Меры, которые необходимо принять в случае передозировки Симптомы: случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть снижение АД и гиперкалиемия. Лечение: назначение активированного угля (установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем). При появлении симптоматической гипотензии необходимо назначить поддерживающее лечение. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае Нежелательные явления приведены ниже по системно-органным классам и частоте по следующей классификации: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10,000 до <1/1000), очень редко (<1/10,000), частота неизвестна ( нежелательные реакции, частота которых неизвестна, так как не может быть оценена на основании имеющихся данных). Часто (≥ 1/100 до <1/10)
• гиперкалиемия
• бессонница
• обморок, головокружение, головная боль
• левожелудочковая недостаточность, предсердная фибрилляция
• гипотензия
• кашель
• диарея, тошнота, запор, рвота
• сыпь, зуд
• мышечные спазмы, боль в спине
• почечная недостаточность
• астения
• повышение уровня мочевины, повышение уровня креатинина Нечасто (≥1/1000 до <1/100)
• пиелонефрит, инфекция, фарингит
• эозинофилия
• гипотиреоз
• гиперхолестеринемия, гипонатриемия, дегидратация, гипертриглицеридемия
• гипестезия
• тахикардия
• тромбоз артерий конечностей, ортостатическая гипотензия
• метеоризм
• холецистит
• ангионевротический отек
• боли в костно-мышечной системе
• гинекомастия
• недомогание
• снижение количества рецепторов эпидермального фактора роста, повышение уровня глюкозы крови При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http:// www. ndda. kz Дополнительные сведения Состав лекарственного препарата Одна таблетка содержит активное вещество
• эплеренона 25.00 мг или 50.00 мг, вспомогательные вещества: лактозы мон огидрат, целлюлоза микрокристал лическая РН 101, натрия кроскармеллоза, натрия лаурил
• сульфат, гидрокси пропилметилцеллюлоза 5 ср s, тальк, магния стеарат, состав оболочки: Instacoat universal brown A 05 D 00723 ( гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171), железа ( III ) оксид красный (Е172)). Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон (для дозировки 25 мг и 50 мг) Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой с одной стороны и поливинилхлоридной/ поливинилдихлоридной пленки с другой стороны. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

• гипер чувствительность к эплере нону или к любому из вспомогательных веще ств пр епарата
• концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения более 5,0 ммоль /л
• тяжелая почечная недостаточность ( Cl к реатинина менее 30 мл/мин на 1.73 м 2 )
• тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд -Пью)
• одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов CYP3А4, например итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона
• редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа и синд ром мальабсорбции глюкозы-галак тозы
• комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и блокатора рецепторов ангиотензина II с Эпноном ®
• период лактации
• детский возраст до 18 лет

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Отмечено увеличение частоты гиперкалиемии у больных сахарным диабетом типа 2 и микроальбуминурией, в связи с этим у таких больных лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Нарушение функции печени. У больных с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд -Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5,5 ммоль /л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов. У больных с тяжелым нарушением функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано.

Фармакодинамические взаимодействия Калийсберегающие диуретики и препараты калия. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков. Ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II. Риск гиперкалиемии может увеличиться при использовании Эпнона ® в комбинации с ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и/или блокатором рецепторов ангиотензина II. Рекомендуется тщательное наблюдение сывороточного калия и печеночной функции, особенно у пациентов подверженных риску ослабленной почечной функции, например, пожилых. Нельзя использовать тройную комбинацию АПФ и блокатора рецепторов ангиотензина с Эпноном ®. Препараты, содержащие литий. Взаимодействие эплеренона с литием не изучалось. Однако у больных, получавших литий в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием. Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови. Циклоспорин, такрол u мус. Эти препараты могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у больных группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Триметоприм. Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у больных с почечной недостаточностью и у пожилых людей. Альфа 1 -адреноблокаторы (празозин, альфузозин ). При одновременном применении альфа 1 -адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. При одновременном применении с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии. Глюкокортикоид, тетракозактид. Одновременное применение с эплереноном может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости). Фармакокинетические взаимодействия Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1А2, CYP2С19, CYP2С9, CYP2D6 и CYP3А4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р. Дигоксин. AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% ДИ — 4–30%). Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Варфарин. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Субстраты CYP3А4. В специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами CYP3А4, например мидазоламом и цизапридом, выявлено не было. Ингибиторы CYP3А4 Мощные ингибиторы CYP3А4. При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3А4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Мощный ингибитор CYP 3А4 ( кетоконазол в дозе 200 мг 2 раза в сутки) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3А4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано. Слабые и умеренные ингибиторы CYP3А4. Одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98 до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг. Индукторы CYP3А4 Одновременный прием настойки зверобоя (мощный индуктор CYP3А4) с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%. При применении более мощных индукторов CYP3А4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3А4 ( рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя) не рекомендуется. Антациды. На основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается. Специальные предупреждения Гиперкалиемия. При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать уровень калия в крови. В дальнейшем периодический контроль уровня калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым больным с почечной недостаточностью (см. раздел 4.2) и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению уровня калия в крови. В одном исследовании добавление гидрохлортиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Риск гиперкалиемии может увеличиться при использовании Эпнон ® в комбинации с ингибитором ангиотензин -конвертирующего фермента (АКФ) и/или блокатором рецепторов ангиотензина II, в связи с чем нельзя использовать такую комбинацию. Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Отмечено увеличение частоты гиперкалиемии у больных сахарным диабетом типа 2 и микроальбуминурией, в связи с этим у таких больных лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Нарушение функции печени. У больных с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд -Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5,5 ммоль /л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов. У больных с тяжелым нарушением функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано. Индукторы CYP3А4. Одновременное применение Эпнон®с мощными индукторами CYP3А4 не рекомендуется. Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий. Во время лечения Эпнон ® следует избегать назначения указанных средств Лактоза. Таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. Применение в педиатрии Противопоказано применение у детей и подростков до 18 лет. Во время беременности и ли лактации Нет достаточных данных о применении эплеренона у беременных. Доступные данные не указывают прямые или косвенные побочные эффекты в отношении беременных, эмбриофетального развития, родов и постнатального развития. Следует соблюдать осторожность при назначении эплеренона беременным женщинам. Неизвестно, выделяется ли эплеренон с грудным молоком после перорального приема. В то же время есть данные, которые свидетельствуют о наличии эплеренона и/или его метаболитов в молоке. Из-за неизвестного потенциала неблагоприятного воздействия от грудного вскармливания рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время приема препарата, учитывая важность препарата для матери. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Эффекты эплеренона на способность управлять автомобилем или пользоваться техникой не изучались. Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивной функции, однако необходимо учитывать возможность появления головокружения во время лечения. Рекомендации по применению Режим дозирования Для индивидуального подбора дозы могут быть использованы дозировки 25 и 50 мг. Максимальная суточная доза – 50 мг. Для пациентов после недавно перенесенного инфаркта миокарда с сердечной недостаточностью

3 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте ! Условия отпуска из аптек По рецепту Сведения о производителе MSN Laboratories Private Limited Formulations Division Plot No. 42, Anrich Industrial Estate, Bollaram, Sangareddy District -502 325, Телангана, Индия Держатель регистрационного удостоверения MSN Laboratories Private Limited MSN House Plot No. C-24, Sanath Nagar Industrial Estate, Sanath Nagar, Hyderabad, Pin Code-500 018, Телангана, Индия Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, прин имающей претензии (предложения) по качеству лекарствен ных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства Претензии потребителей направлять по адресу: ТОО « Registrarius » Юридический адрес: Республика Казахстан, г. Алматы, Бостандыкский район, улица Байзакова 280, БЦ Almaty Towers, Коворкинг Центр Smart Point-2, офис 29 Телефон 24/7: +7-771-888-77-11, +7-727-313-12-07 Электронная почта: pharmacovigilance. kz @ msnlabs. com.