Лекарственные взаимодействия — Адваграф®

Метаболические взаимодействия Такролимус, находящийся в системном кровотоке, метаболизируется в печени изоферментом CYP3A4. Кроме того, имеются данные о метаболизме в стенке кишечника при участии изофермента CYP3A4. Одновременный прием лекарственных препаратов или лекарственных средств растительного происхождения с ингибирующим или индуцирующим действием на CYP3A4 может соответственно повышать или понижать концентрации такролимуса в крови. Подобным образом, прекращение приема таких лекарственных препаратов или лекарственных средств растительного происхождения может повлиять на скорость метаболизма такролимуса и, следовательно, на уровень такролимуса в крови. Фармакокинетические исследования показали, что основной причиной повышения уровня такролимуса в крови при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 является увеличение биодоступности такролимуса при пероральном приеме вследствие ингибирования метаболизма в желудочно-кишечном тракте. Влияние на печеночный клиренс является менее выраженным. Настоятельно рекомендуется тщательно контролировать уровни такролимуса в крови, под наблюдением специалиста-трансплантолога, а также осуществлять мониторинг функции трансплантата, удлинения интервала QT (посредством ЭКГ), функции почек и других побочных действий, включая нейротоксичность, в каждом случае, когда одновременно используются вещества, которые могут изменить метаболизм при участии CYP3A4, и при необходимости корректировать или прекращать вводить дозу такролимуса для поддержания экспозиции такролимуса на том же уровне. За пациентами следует внимательно наблюдать при одновременном назначении такролимуса с несколькими веществами, которые влияют на CYP3A4, поскольку действие такролимуса может усиливаться или нейтрализоваться. Влияющие на такролимус лекарственные средства приводятся в таблице ниже. Примеры взаимодействия лекарственных средств не являются исчерпывающими и всеохватывающими, поэтому следует изучать этикетку каждого препарата, который предполагается применять одновременно с такролимусом, для получения информации о характере метаболизма, метаболических путях, потенциальных рисках и конкретных мерах, которые необходимо предпринять в отношении одновременного применения. Лекарственные средства, влияющие на такролимус Класс или название препарата/вещества Влияние лекарственного взаимодействия Рекомендации касательно совместного введения Грейпфрут или грейпфрутовый сок. Может повышать минимальную концентрацию такролимуса в цельной крови и увеличивать риск серьезных нежелательных реакций (таких как нейротоксичность