Галоприл

комбинированная терапия послеоперационной тошноты и рвоты, когда другие лекарственные средства неэффективны или плохо переносятся. Перечень сведений, необходимых до начала применения

Взрослые: быстрое купирование тяжелого острого психомоторного возбуждения, связанного с психосоматическими расстройствами или маниакальными эпизодами биполярного расстройства I типа, в случае неэффективности пероральной терапии неотложная терапия делирия в случае неэффективности нефармакологических методов лечение хореи Гентингтона легкой и средней степени тяжести, когда другие лекарственные средства неэффективны или плохо переносятся, а пероральная терапия не подходит профилактика послеоперационной тошноты и рвоты у пациентов с умеренным и высоким риском, в качестве монотерапии

повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата коматозные состояния депрессия центральной нервной системы (ЦНС) болезнь Паркинсона деменция с тельцами Леви прогрессирующий супрануклеарный паралич удлинение интервала QT С в анамнезе или врожденный синдром удлинения интервала QT недавно перенесенный острый инфаркт миокарда декомпенсированная сердечная недостаточность желудочковая аритмия или желудочковая тахикардия типа torsade de pointes в анамнезе некомпенсированная гипокалиемия одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT детский и подростковый возраст до 18 лет.

Повышение смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией У пациентов с психическими расстройствами, которые принимают антипсихотические препараты, в том числе галоперидол, были зарегистрированы единичные случаи летального исхода. У пациентов пожилого возраста с психозом на фоне деменции, которые принимают антипсихотические препараты, наблюдается повышенный риск летального исхода. Галоприл, раствор для инъекций, не предназначен для лечения нарушений поведения, связанных с деменцией. Действие на сердечно-сосудистую систему При применении галоперидола, кроме редких сообщений о внезапной смерти, были зарегистрированы единичные случаи удлинения интервала QT и/или желудочковой аритмии. Риск указанных расстройств возрастает при применении высоких доз препарата, в случае достижения высоких концентраций препарата в плазме крови у пациентов, склонных к таким расстройствам, или при парентеральном применении, особенно при внутривенном введении. Галоприл, раствор для инъекций, предназначен только для внутримышечного введения. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении у пациентов с брадикардией, заболеваниями сердца, удлинением интервала QT С в семейном анамнезе или у пацие нтов, в анамнезе которых было злоупотребление алкоголем в больших дозах. Также следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с потенциально высокими концентрациями препарата в плазме крови. До начала лечения рекомендуется сделать предварительную ЭКГ. В ходе лечения следует оценить необходимость контроля ЭКГ с целью выявления удлинения интервала QT С и желудочковых аритмий у всех пациентов. Постоянный контроль ЭКГ необходим при повторном введении препарата. У пациентов, которым Галоприл, раствор для инъекций, был предназначен для профилактики или лечения послеоперационной тошноты и рвоты, постоянный контроль ЭКГ рекомендуется проводить в течение 6 часов после инъекци и. В случае удлинения интервала QT С во время терапии дозу нужно уменьшить. Галоперидол следует немедленно отменить, если интервал QT С превышает 500 мс. Нарушения электролитного баланса, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск развития желудочковых аритмий и должны быть откорректированы до начала лечения галоперидолом. Поэтому рекомендуется предварительный и периодический контроль концентраций электролитов. Также были зарегистрированы тахикардия и артериальная гипотензия. При назначении галоперидола пациентам с артериальной гипотензией или ортостатической гипотензией рекомендуется соблюдать осторожность. Цереброваскулярные события Галоприл, раствор для инъекций, следует применять с осторожностью пациентам с фактором риска развития инсульта. Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) Применение галоперидола ассоциируется с развитием злокачественного нейролептического синдрома – редкой реакцией по типу идиосинкразии, которая характеризуется гипертермией, генерализованной ригидностью, вегетативной лабильностью, нарушением сознания и повышением активности креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови. Ранним признаком данного синдрома часто является гипертермия. С появлением этих симптомов следует немедленно прекратить лечение антипсихотическими препаратами и в условиях тщательного наблюдения начать соответствующую поддерживающую терапию. Поздняя дискинезия Поздняя дискинезия может возникать у некоторых пациентов при длительном применении или отмене препарата. Синдром главным образом характеризуется непроизвольными ритмическими движениями языка, лица, рта или челюсти. Эти признаки у некот орых пациентов име ются постоянно. Синдром может быть замаскирован, когда возобновляют курс терапии, повышают дозу или назначают другой антипсихотический препарат. При появлении симптомов поздней дискинезии необходимо рассмотреть возможность отмены всех антипсихотических препаратов, включая Галоприл, раствор для инъекций. Экстрапирамидные симптомы Могут наблюдаться экстрапирамидные симптомы ( например тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия и острая дистония ). Применение галоперидола ассоциируется с развитием акатизии, которая характеризуется субъективно неприятным или тревожным беспокойством и необходимостью все время быть в движении и часто сопровождается невозможностью сидеть или стоять спокойно. Наиболее вероятным является развитие акатизии в течение первых нескольких недель лечения. Для пациентов с такими симптомами повышение дозы может быть вредным. Острая дистония может возникнуть в течение первых нескольких дней лечения Галоприлом, но также сообщалось о более позднем ее начале или развитии после повышения дозы. Симптомами дистонии могут быть, но не ограничиваться ими: кривошея, гримасы на лице, тризм (спазм жевательной мускулатуры), выпячивание языка и необычные движения глаз, включая окулогирный криз. У пациентов мужского пола и лиц более молодого возраста риск развития таких реакций выше. При развитии острой дистонии может потребоваться отмена препарата. При необходимости купирования экстрапирамидных симптомов можно применять противопаркинсонические препараты антихолинергического действия, однако их назначение в обычной практике как профилактическое мероприятие не рекомендуется. Если нужно одновременное лечение противопаркинсоническим препаратом, возможно, для такой терапии придется отменить Галоприл, если назначенный препарат выводится быстрее, чем галоперидол, чтобы избежать развития или обострения экстрапирамидных симптомов. При одновременном применении антихолинергических препаратов, в том числе противопаркинсонических средств, с препаратом Галоприл необходимо помнить о возможном повышении внутриглазного давления. Приступы/судороги Сообщалось, что применение галоперидола может вызвать судороги. Лече ние пациентов с эпилепсией или пациентов с повышенной склонностью к судорожным состояниям ( например синдром отмены при алкоголизме или церебральные нарушения) требует осторожности. Гепатобилиарные эффекты Поскольку галоперидол метаболизируется в печени, рекомендуется снижение дозы и соблюдение мер предосторожности при лечении пациентов с печеночной недостаточностью. Сообщалось об отдельных случаях нарушения функции печени или гепатита, чаще всего холестатического. Со стороны эндокринной системы Тироксин может усилить токсичность галоперидола. Антипсихотическую терапию пациентам с гипертиреозом следует применять с осторожностью и только в сочетании с терапией, направленной на достижение эутиреоидного состояния. Гормональные эффекты антипсихотических препаратов включают гиперпролактинемию, которая может привести к галакторее, гинекомастии и олиг о- или аменорее. Пациентам с исходной гиперпролактинемией и пациентам с возможными пролактинзависимыми опухолями Галоприл необходимо применять с осторожностью. Очень редко сообщалось о случаях гипогликемии и синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ). Венозная тромбоэмболия При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, получающих лечение антипсихотическими средствами, часто присутствуют приобретенные факторы риска развития ВТЭ, которые должны быть выявлены до начала и в ходе лечения галоперидолом, также необходимо принять профилактические меры. Ответ на лечение и отмена препарата При шизофрении ответ на лечение антипсихотическими препаратами может быть отсрочен. В случае отмены антипсихотических препаратов симптомы, связанные с основным заболеванием, могут не возобновляться и не проявляться в течение нескольких недель или месяцев. Были очень редкие сообщения относительно острых симптомов отмены (включая тошноту, рвоту и бессонницу), возникших после резкого прекращения применения высоких доз антипсихотических препаратов. Рекомендуется постепенное снижение дозы в качестве меры предосторожности. Пациенты с депрессией Не рекомендуется применять Галоприл в качестве монотерапии у пациентов с преобладанием симптомов депрессии. Его можно комбинировать с антидепрессантами для лечения состояний, которые характеризуются сочетанием депрессии и психоза. Переход от мании к депрессии Существует риск перехода мании в депрессию у пациентов, получающих галоперидол для лечения маниакальных эпизодов биполярного расстройства. Тщательное наблюдение за пациентами по развитию депрессии с сопутствующими рисками, такими как суицидальное поведение, является крайне важным для предотвращения развития подобных состояний. Медленные метаболизаторы фермента CYP2D6 Галоперидол следует применять с осторожностью пациентам с замедленным метаболизмом цитохрома P450 (CYP) 2D6 и в случае одновременного приема ингибиторов CYP3A4.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых. Влияние на сердечно-сосудистую систему Галоприл нельзя применять в сочетании с лекарственными средствами, вызывающими удлинение интервала Q Т С. К таким препарат относятся: антиаритмические препараты класса I А ( например дизопирамид, хинидин ) антиаритмические препараты класса III ( например амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол ) некоторые антидепрессанты ( например циталопрам, эсциталопрам ) некоторые антибиотики ( например азитромицин, кларитромицин, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, телитромицин ) другие антипсихотические препараты ( например производные фенотиазина, сертиндол, пимозид, зипразидон ) некоторые противогрибковые препараты ( например пентамидин ) некоторые противомалярийные препараты ( например галофантрин ) некоторые препараты, влияющие на желудочно-кишечный тракт ( например доласетрон ) некоторые лекарственные средства для лечения рака ( например торемифен, вандетаниб ) некоторые другие лекарственные средства ( например бепридил, метадон ). Данный список не является исчерпывающим. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Галоприл в комбинации с лекарственными средствами, которые вызывают нарушение электролитного баланса. Лекарственные средства, которые могут повысить концентрацию галоперидола в плазме крови Метаболизм галоперидола осуществляется несколькими путями. Основной путь – глюкуронизация и восстановление до кетонов. Также в метаболизме участвует система ферментов цитохрома P450, особенно CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Ингибирование этих путей метаболизма другим лекарственным средством или снижение активности изофермента 2D6 может привести к повышению концентрации галоперидола. Возможен аддитивный эффект подавления активности изофермента CYP3A4 и снижение активности изофермента CYP2D6. Учитывая ограниченную, а иногда и противоречивую информацию, потенциальное повышение концентрации галоперидола в плазме крови при одновременном приеме с ингибитором изофермента CYP3A4 и/или CYP2D6 может достигать от 20 до 40 %, хотя в некоторых случаях зарегистрировано повышение до 100 %. Примерами лекарственных средств, которые могут привести к повышению концентрации галоперидола в плазме крови (на основании клинического опыта или механизмов междулекарственного взаимодействия), являются: ингибиторы изофермента CYP 3 A 4: алпрозолам, флувоксамин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, позаконазол, саквинавир, верапамил, вориконазол ингибиторы изофермента CYP2D6: бупропион, хлорпромазин, дулоксетин, пароксетин, прометазин, сертралин, венлафаксин комбинированные ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2D6: флуоксетин, ритонавир с неустановленным механизмом: буспирон. Данный список не является исчерпывающим. Повышение концентрации галоперидола в плазме крови может увеличить риск нежелательных явлений, в том числе удлинение интервала QT С. Удлинение интервала QT С наблюдалось при применении галоперидола в комбинации с ингибиторами метаболизма – кетоконазолом (400 мг/сутки) и пароксетином (20 мг/сутки). Пациентам, принимающим галоперидол в сочетании с такими лекарственными средствами, рекомендуется проводить мониторинг симпт омов усиления или удлинения фармакологического действия галоперидола, а дозу Галоприла в случае необходимости следует снизить. Лекарственные средства, которые могут снизить концентрацию галоперидола в плазме крови Одновременное применение галоперидола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 может привести к постепенному снижению концентрации галоперидола в плазме крови до уровня, когда эффективность его также снизится. Примерами таких препаратов являются: карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, зверобой продырявленный ( Hypericum perforatum ). Данный список не является исчерпывающим. Индукция ферментов может наблюдаться уже после нескольких дней приема препарата. Максимальная индукция ферментов, как правило, наблюдается примерно через 2 недели и может сохраняться некоторое время после отмены терапии лекарственным средством. При одновременном применении индукторов фермента CYP3A4 рекомендуется наблюдать за состоянием пациента, а дозу Галоприла в случае необходимости следует увеличить. После отмены индуктора изофермента CYP3A4 концентрация галоперидола может постепенно вырасти, следовательно, может возникнуть необходимость снизить дозу Галоприла. Известно, что натрия вальпроат угнетает глюкуронизацию, но не влияет на концентрацию галоперидола в плазме крови. Влияние галоперидола на другие лекарственные средства Галоперидол может усиливать действие средств, угнетающих ЦНС, в том числе алкоголя, или других депрессантов ЦНС, например снотворных, седативных препаратов и мощных анальгетиков. Также отмечалось усиление действия на ЦНС при комбинации с метилдопой. Галоперидол ослабляет действие эпинефрина (адреналина) и других симпатомиметических лекарственных средств ( например стимуляторов, таких как амфетамины ) и приводит к изменению антигипертензивного действия адреноблокаторов, таких как гуанетидин. Галоперидол может ослаблять действие леводопы и других агонистов дофамина. Галоперидол является ингибитором фермента CYP 2D6. Галоперидол игибирует метаболизм трициклических антидепрессантов ( например имипрамина, дезипрамина ), способствуя повышению их концентрации в плазме крови. Другие формы взаимодействия В редких случаях при одновременном применении солей лития и галоперидола наблюдались такие нарушения: энцефалопатия, экстрапирамидные симптомы, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, острый мозговой синдром и кома. Большинство этих явлений были обратимы. Являются ли они проявлением определенной нозологической формы не выяснено. Однако при появлении подобных расстройств у пациентов, принимающих одновременно соли лития и галоперидол, применение препаратов следует немедленно прекратить. Выявлен антагонизм галоперидола к антикоагулянту фениндиону. Специальные предупреждения Применение в педиатрии Безопасность и эффективность применения препарата Галоприл, раствор для инъекций, детям и подросткам (возрастом до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют. Во время беременности или лактации Беременность В

галоперидола проявляется усилением известных фармакологических и побочных эффектов. Наиболее выраженными симптомами являются: тяжелые экстрапирамидные реакции, артериальная гипотензия и седативный эффект. Экстрапирамидная реакция проявляется ригидностью и генерализованным или локальным тремором. Наряду с артериальной гипотензией также возможно развитие артериальной гипертензии. В экстремальных случаях возможно коматозное состояние с угнетением дыхания и артериальной гипотензией, которая может быть достаточно тяжелой, с развитием шокоподобного состояния. Необходимо учесть риск развития желудочковых аритмий, возможно связанных с удлинением интервала QT С. Лечение Специфического антидота не существует. Проводится поддерживающая терапия. Эффективность активированного угля не установлена. Диализ при лечении передозировки не рекомендуется, так как при его проведении удаляется очень незначительное количество галоперидола. Проходимость дыхательных путей у пациентов в состоянии комы необходимо обеспечить с помощью орофарингеального воздуховода или эндотрахеальной трубки. При угнетении дыхания может потребоваться искусственная вентиляция легких. Рекомендуется мониторинг ЭКГ и показателей жизненно важных функций до восстановления нормальных показателей ЭКГ. Для лечения тяжелых аритмий рекомендуются соответствующие антиаритмические мероприятия. Артериальную гипотензию и сосудистый коллапс можно компенсировать введением жидкости, плазмы или концентрированного альбумина, а также введением сосудосуживающих средств, таких как дофамин или норадреналин. Эпинефрин (адреналин) применять запрещено, поскольку в сочетании с галоперидолом может вызвать выраженную артериальную гипотензию. В случае развития тяжелых экстрапирамидных симптомов рекомендуется парентеральное введение противопаркинсонических препаратов. Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата Если вы забыли принять дозу, примите следующие дозы в соответствии с режимом лечения, который был рекомендован вашим врачом. В дальнейшем продолжайте принимать препарат в соответствии с рекомендациями врача. Не следует принимать двойную дозу препарата, чтобы восполнить ту, которую вы забыли принять. Указание на наличие риска симптомов отмены Нет данных. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат. Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае (при необходимости) Нежелательные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (нельзя определить на основании существующих данных). Очень часто
• ажитация, бессонница
• экстрапирамидные расстройства, гиперкинезия, головная боль Часто
• психотические расстройства, депрессия
• поздняя дискинезия, акатизия, брадикинезия, дискинезия, дистония, гипокинезия, гипертония, головокружение, сонливость, тремор
• окулогирный криз, нарушение зрения
• артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия
• тошнота, рвота, запор, сухость во рту, повышенное слюноотделение
• отклонения от нормы функциональных проб печени
• высыпания на коже
• задержка мочи
• эректильная дисфункция
• увеличение массы тела Нечасто
• лейкопения
• гиперчувствительность
• спутанность сознания, потеря либидо, снижение либидо, беспокойство
• судороги, паркинсонизм, седация, непроизвольные сокращения мышц
• расплывчатость зрения
• тахикардия
• одышка
• гепатит, желтуха
• реакция фоточувствительности, крапивница, зуд, гипергидроз
• кривошея, ригидность мышц, спазмы мышц, скованность опорно
• двигательного аппарата
• аменорея, галакторея, дисменорея, боль в молочных железах, дискомфорт в молочных железах
• гипертермия, отек, нарушение ходьбы Редко
• гиперпролактинемия
• злокачественный нейролептический синдром, моторная дисфункция, нистагм
• бронхоспазм
• тризм, подергивание мышц
• меноррагия, нарушение менструального цикла, сексуальная дисфункция
• удлинение интервала QT на ЭКГ Частота неизвестна
• панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения
• анафилактическая реакция
• нарушение секреции антидиуретического гормона (АДГ)
• гипогликемия
• акинезия, ригидность по типу «зубчатого колеса», маскообразное лицо
• фибрилляция желудочко в, тахикардия типа torsades de pointes, желудочковая тахикардия, экстрасистолия
• отек гортани, ларингоспазм
• острая печеночная недостаточность, холестаз
• ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит
• рабдомиолиз
• синдром отмены у новорожденных
• приапизм, гинекомастия
• внезапная смерть, отек лица, гипотермия. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан http:// www. ndda. kz Дополнительные сведения

3 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить в оригинальной упаковк е при температуре не вы ше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Условия отпуска из аптек По рецепту Сведения о производителе Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу» Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41. Тел: (057)717-41-09 факс: (057)717-41-09 Адрес электронной почты: office @ zn. kharkov. ua Держатель регистрационного удостоверения Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу». Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, Киевский район, улица Шевченко, дом 22. Тел: (057)717-41-09 факс: (057)717-41-09 Адрес электронной почты: office @ zn. kharkov. ua Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта ) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства ТОО « Фарм-Евро », Республика Казахстан, 050039, г. Алматы, ул. Майлина, д. 72, кв. 34 Тел.: +7(727)2711017 Факс: +7(727)2718497 Адрес электронной почты ( E-mail ): farmevro@mail.ru