Состав — Кеторолак

Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальным временем кровотечения длительность кровотечения увеличивалась, но не выходила за нормальный диапазон значений 2-11 минут. В отличие от длительного влияния в результате применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к нормальной в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. Кеторолак не следует назначать пациентам, которые перенесли операцию с высоким риском кровотечения или неполной его остановкой. Следует быть осторожным, если обязательная остановка кровотечения является критической. Кеторолак не является препаратом для анестезии и не имеет седативных или анксиолитических свойств, следовательно, он не рекомен дуется как препарата для премедикации перед операцией для поддержания анестезии. Кожные реакции При приеме НПВ Почень редко сообщается о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых заканчиваются летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса -Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, лекарственную реакцию с эозинофилией с системными симптомами (DRESS-синдром). Пациенты подвергаются наибольшему риску возникновения таких реакций в начале терапии: начало реакций в большинстве случаев наступ а ло в течение первого месяца терапии. Лечение препаратом Кеторолак следует прекратить при первом появлении сыпи, очагов поражения слизистых оболочек или любых признаков гиперчувствительности. Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой и разными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита. Задержка жидкости и отеки Сообщалось о задержке жидкости и отеках во время применения кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, артериальной гипертензией или подобными состояниями. Кардиоваскулярные нарушения, нарушения функции почек и печени Следует обследовать пациентов, имеющих патологии, которые могут стать причиной ослабления объема крови и/или почечного кровотока, при котором почечные простагландины играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У таких пациентов применение нестероидных противовоспалительных препаратов может, в зависимости от дозы препарата, стать причиной ослабления почечной простагландиновой структуры и может спровоцировать явную почечную недостаточность. Под большим риском такой реакции находятся пациенты, которые истощены в объеме вследствие потери крови или сильного обезвоживания, пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, люди пожилого возраста и пациенты, принимающие диуретики. Следует контролировать функцию почек у таких пациентов. Обычно вслед за прекращением терапии нестероидными противовоспалительными препаратами следует выздоровление до состояния перед началом лечения. Нарушенное восстановление потерянной жидкости/крови во время операции, вызывающее гиповолемию, может стать причиной почечной дисфункции, которая в свою очередь может усилиться при применении кеторолака. Таким образом, дегидратация должна быть откорректирована и рекомендовано строгое наблюдение специалиста за сывороточной мочевиной и креатинином, диурезом до тех пор, пока пациент нормоволемичен. Для пациентов, находящихся на почечном диализе, клиренс кеторолака был сокращен приблизительно до половины нормального показателя и период полувыведения повышался приблизительно в 3 раза. Пациенты с нарушением функции печени в результате цирроза не имели никаких клинически значимых изменений в клиренсе кеторолака или окончательном периоде полувыведения. Могут наблюдаться граничные повышения значений по данным одного или большего количества функциональных тестов печени. Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или если наблюдаются системные пр оявления, лекарственный препарат следует отменить. Анафилактические ( анафилактоидные ) реакции Анафилактические ( анафилактоидные ) реакции (включая, но не ограничиваясь, анафилаксией, бронхоспазмами, гиперемией, высыпаниями, гипот ен зией, ларингеальным отёком и отёком Квинке ) могут проявляться как у пациентов с гиперчувствительностью к аспирину, другим НПВП или кеторолаку внутривенно в анамнезе, так и у пациентов без такого анамнеза. Такие явления могут проявиться также у пациентов, имеющих в анамнезе отёк Квинке, бронхоспастическую реактивность (например, астму) или носовые полипы. Псевдоанафилактические реакции, такие как анафилаксия, могут иметь смертельный исход. Таким образом, кеторолак не должен применяться для пациентов, имеющих в анамнезе астму, а также для пациентов с ярко выраженным или частичным синдромом носовых полипов, отёком Квинке и бронхоспазмами. При возникновении анафилактоидных реакций необходимо обращаться за неотложной медицинской помощью. Влияние на зрение При применении НПВП наблюдались неблагоприятные офтальмологические эффекты; соответственно, пациенты, у которых во время лечения кеторолака трометамином развиваются нарушения зрения, должны проходить офтальмологическое обследование. Зависимость Кеторолак не является агонистом или антагонистом наркотических средств и не обладает центральной опиоидоподобной активностью. Вспомогательные вещества Лекарственный препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат. Применение в педиатрии Противопоказан детям и подросткам до 1 7 лет. Во время беременности или лактации Беременность Учитывая известное влияние НПВП на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока), кеторолак противопоказан во время беременности, схваток и родов. Начало родов может быть задержано, а длительность продлена с повышенной тенденцией возникновения кровотечения как у матери, так и у ребенка. Применение НПВП в качестве жаропонижа ющего и обезболивающего препарата на 20 неделе и более поздних сроках беременности может вызвать нарушение функции почек у плода, приводящее к снижению количества околоплодных вод. Амниотическая жидкость обеспечивает защиту плода и способствует нормальному развитию легких, пищеварительной системы и мышц. При маловодии могут развиться осложнения. Если Вы беременны, не применяйте НПВП на 20 неделе и более поздних сроках беременности, не посоветовавшись с врачом, так как прием данных препаратов может привести к проблемам развития у Вашего будущего ребенка. Лактация Кеторолак выделяется в грудное молоко в небольших количествах, поэтому лекарственный препарат противопоказан в период кормления грудью. Фертильность Кеторолак может ухудшить фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Некоторые пациенты в случае применения кеторолака могут чувствовать сонливость, головокружение, вертиго, бессонницу, повышенную утомляемость, нарушение зрения или депрессию. Если пациенты чувствуют вышеуказанные или другие аналогичные побочные эффекты, им не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами. Рекомендации по применению Режим дозирования Детям до 1 7 лет – применение противопоказано. Пациенты в возрасте от 17 до 64 лет с массой тела не менее 50 кг и с сохраненной функцией почек: начальная доза – 20 мг, а затем максимум по 10 мг 4 раз в сутки с интервалом от 4 до 6 часов. Максимальная суточная доза составляет 4 таблетки (40 мг). Пациенты пожилого возраста Пациенты с массой тела менее 50 кг, пожилые люди или пациенты с почечной недостаточностью: по 10 мг максимум 4 раза в сутки с интервалом от 4 до 6 часов. Переход от внутримышечной к пероральной терапии Терапию следует начинать с парентеральных форм кеторолака, и пациентов следует как можно скорее переводить на пероральную терапию. Не следует использовать пероральные формы кеторолака трометамина в качестве начальной терапии. Для пациентов, получающих кеторолака трометамин парентерально, и которые были переведены на таблетированные формы кеторолака трометамина, общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пожилых пациентов, пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов с массой тела менее 50 кг), а дозирование пероральной формы препарата не должно превышать 40 мг в сутки при переходе на оральную форму кеторолака. Пациентов необходимо переводить на пероральную терапию как можно раньше. Метод и путь введения Для приема внутрь. Длительность лечения Продолжительность применения всех форм кеторолака не должна превышать 5 дней. Не превышать суточную максимальную дозу у взрослых, так как это не обеспечит лучшей эффективности, но повышает риск развития серьезных нежелательных явлений. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от болевого синдрома. С целью минимизации побочных эффектов лекарственный препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени, которое необходимо для контроля симптомов. Меры, которые необходимо принять в случае передозировки Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение; редко – диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, иногда судороги. В случаях тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени. Наблюдались анафилактоидные реакции после те рапевтического употребления НПВП, которые могут возникнуть после передозировки. Лечение: промывание желудка, применение активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательным образом контролировать функцию почек и печени. За состоянием пациентов следует наблюдать, по крайней мере, в течение 4 часов после приема потенциально токсического количества. Частые или длительные судороги следует лечить путем внутривенного введения диазепама. Другие мероприятия могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. Терапия симптоматическая. Гемодиализ или гемоперфузия могут быть непригодными из-за высокого связывания с белками. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата Обратитесь за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата. Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае Очень часто боли в животе тошнота диспепсия головные боли Часто запор диарея метеоризм язвенная болезнь желудочно-кишечного тракта (желудка/двенадцатиперстной кишки) желудочно-кишечное кровотечение /перфорация изжога стоматит рвота нарушение функции почек анемия головокружение сонливость отеки повышение уровня ферментов печени гипертензия удлинение времени кровотечения зуд пурпура кожные высыпания шум в ушах потливость Нечасто лихорадка инфекции сепсис сердечная недостаточность сердцебиение бледность тахикардия обморок алопеция светочувствительность крапивница анорексия сухость во рту отрыжка эзофагит чрезмерная жажда гастрит глоссит кровавая рвота гепатит повышение аппетита желтуха мелена ректальное кровотечение экхимозы эозинофилия носовое кровотечение лейкопения тромбоцитопения изменение веса аномальные сны спутанность сознания беспокойство астения путаница депрессия эйфория экстрапирамидные симптомы галлюцинации гиперкинезия неспособность сосредоточиться бессонница нервозность парестезии сонливость ступор тремор головокружение повышенная утомляемость бесплодие астма кашель одышка отек легких ринит нарушение вкуса нарушения зрения нечеткость зрения потеря слуха цистит дизурия гематурия увеличение частоты мочеиспускания интерстициальный нефрит олигурия /полиурия протеинурия почечная недостаточность задержка мочи Другие редко наблюдаемые побочные реакции отек Квинке смерть реакции гиперчувствительности, такие как анафилаксия анафилактоидные реакции отек гортани отек языка миалгия аритмия брадикардия боль в груди покраснение гипотензия инфаркт миокарда васкулит эксфолиативный дерматит мультиформная эритема синдром Лайелла буллезные реакции, включая синдром Стивенса -Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) острый панкреатит печеночная недостаточность неспецифический язвенный стоматит обострение воспалительного заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) апластическая анемия гемолитическая анемия лимфаденопатия панцитопения послеоперационное кровотечение (редко требуется переливание крови) гипергликемия гиперкалиемия гипонатриемия асептический менингит судороги кома психоз бронхоспазм угнетение дыхания пневмония конъюнктивит боль в боку с или без гематурией и/или азотемией гемолитический уремический синдром При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан. http:// www. ndda. kz Дополнительные сведения Состав лекарственного препарата Одна таблетка содержит активное вещество – кеторолака трометамин 10 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный 300 ( Аэросил ), магния стеарат, лактозы моногидрат; состав оболочки Опадрай II белый (85 F 18422): поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид ( Е171), полиэтиленгликоль, тальк. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки круглые, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Форма выпуска и упаковка По 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По две, три, пять контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или две контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона. С рок хранения 2 года. Не применять по истечении срока годности!