Состав — Кеторосан

Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. Функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24– 48 часов после отмены кеторолака. Были зарегистрированы случаи кровоточивости послеоперационной раны, связанные с применением кеторолака. Поэтому препарат не следует применять у пациентов, которым выполняют операции с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза. Следует соблюдать особую осторожность в ситуациях, не допускающих отклонений гемостаза, например, в косметической или однодневной хирургии, при резекции простаты или тонзилэктомии. При использовании кеторолака были зарегистрированы гематомы, носовые кровотечения и другие признаки кровоточивости. Врачи должны быть осведомлены о фармакологическом сходстве кеторолака и других противовоспалительных препаратов, которые ингибируют циклооксигеназу и повышает риск кровоточивости, особенно у пожилых людей. Кожные реакции Со стороны кожи были зарегистрированы серьезные реакции, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них с летальным исходом. Самый высокий риск возникновения этих реакций в начале курса лечения, первые проявления, в основном, появляются в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. При первом появлении сыпи на коже, поражении слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности следует прекратить лечение Кеторосаном. Заболевания соединительной ткани Применение Кеторосана у пациентов с системной красной волчанкой или заболеваниями соединительной ткани может привести к повышенному риску развития асептического менингита. Задержка натрия/жидкости в организме при сердечно-сосудистых заболеваниях и периферических отеках Требуется соблюдать осторожность у пациентов с гипертонией и / или сердечной недостаточностью в анамнезе, так как были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеки в связи с терапией НПВП. Задержка жидкости, гипертония и периферические отеки отмечались у некоторых пациентов, принимавших нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе кеторолак, таким образом, следует с осторожностью применять пациентам с сердечной декомпенсацией, гипертонией или аналогичными заболеваниями. Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга Необходимо внимательно наблюдать за состоянием пациентов артериальной гипертензией и/или с незначительной с умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе. Требуется осторожность у пациентов с задержкой жидкости и отеков в анамнезе, в связи с НПВП-терапией. Чтобы минимизировать потенциальный риск развития нежелательных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, применяющих НПВП, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени. Пациентам с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга следует назначать Кеторосан после тщательной оценки всех преимуществ и недостатков такого лечения. Так же следует проанализировать целесообразность назначения Кеторосана пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение). Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение коксибов и некоторых НПВП, особенно в высоких дозах, может ассоциироваться с незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт. Хотя при лечении препаратом кеторолак не отмечалось увеличение частоты тромботических событий, тем не менее нельзя исключить такой риск в отношении кеторолака. Сердечно-сосудистая, почечная и печеночная недостаточность Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием факторов, приводящих к уменьшению объема циркулирующей крови (ОЦК) и / или снижению почечного кровотока, когда почечные простагландины выполняют вспомогательную роль в поддержании почечной перфузии. У этих пациентов назначение НПВП может вызвать дозозависимое снижение образования почечных простагландинов и манифестацию почечной недостаточности. Наибольший риск такой реакции наблюдается у пациентов со снижением объёма из-за потери крови, тяжелой дегидратации, с недостаточностью функции почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, у пожилых пациентов и у пациентов, принимающих диуретики. Следует контролировать функцию почек у этой категории пациентов. После прерывания терапии НПВП, как правило, наступает восстановление состояния. Недостаточное восполнение жидкости/крови во время хирургических операций, ведущее к гиповолемии, может вызывать почечную дисфункцию, которая может усугубиться при назначении кеторолака. Поэтому дефицит объема должен быть компенсирован; до нормализации волемии необходимо тщательно отслеживать уровни мочевины и креатинина плазмы крови и диурез. У пациентов, проходящих гемодиализ, клиренс кеторолака уменьшается до половины от нормального уровня, период полувыведения повышается приблизительно в 3 раза. Применение пациентам с нарушением функции почек Кеторосан следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек или с заболеваниями почек в анамнезе. Кеторосан, как и другие НПВП, подавляет синтез простагландинов и может ускорить почечную недостаточность (повышение уровня мочевины, креатинина и калия в сыворотке крови после одной дозы). К группе риска относятся пациенты с нарушением функции почек, гиповолемией из-за потери крови или обезвоживания, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, которые применяют диуретики и пациенты пожилого возраста. Перед началом лечения пациенты должны быть хорошо гидратированы. Пациенты с менее выраженным нарушением функции почек должны получать более низкие дозы кеторолака (не более 60 мг в сутки, внутримышечно) и следует тщательно наблюдать за состоянием почек. После прекращение НПВП-терапии, как правило, происходит восстановление функции почек до исходного состояния. Кеторолак и его метаболиты выводятся в основном почками, поэтому пациенты с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (креатинин сыворотки более 160 микромоль /л) не должны получать Кеторосан. Применение пациентам с нарушением функции печени Пациентам с нарушением функции печени, с заболеваниями печени в анамнезе следует с осторожностью назначать Кеторосан. По имеющимся данным у менее 1 % пациентов наблюдалось значительное повышение (более чем в три раза превышает норму) в сыворотке крови АЛТ, АСТ. В случае появления клинических симптомов заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь) Кеторосан следует отменить. Анафилактические (анафилактоидные) реакции Анафилактические (анафилактоидные) реакции (включая, анафилактический шок, бронхоспазм, гиперемия, сыпь, гипотония, отек гортани и ангионевротический отек, но не ограничиваясь ими), могут возникнуть у пациентов с или без анамнеза повышенной чувствительностью к аспирину, другим НПВП или кеторолаку. Они также могут встречаться у людей с ангиодистрофией, бронхоспастическими реакциями (например, астма) в анамнезе и полипами носа. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход. Таким образом, кеторолак не должен применяться у пациентов с астмой в анамнезе и у пациентов с полным или частичным синдромом полипов носа, ангиодистрофией и бронхоспазмом. В связи с высокой вероятностью развития бронхоспазма следует контролировать состояние пациента. Задержка жидкости и отеки Сообщалось о задержке жидкости, гипертонии и отеке при применении кеторолака, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью, гипертонией или подобными состояниями. Рекомендуется проявлять осторожность, при одновременном введении метотрексата, поскольку сообщается, что некоторые препараты, ингибирующие синтез простагландина, снижают клиренс метотрексата и, таким образом, возможно, повышают его токсичность Злоупотребление лекарствами и зависимость Кеторосан лишен аддиктивного потенциала. Не наблюдались симптомы отмены после резкого прекращения кеторолак. Кеторосан противопоказано для лиц, страдающих алкоголизмом, эпилепсией, детям, беременным и кормящим женщинам, пациентам с заболеваниями печени, так как содержит в качестве вспомогательного вещества этанол. Фармацевтическая несовместимость Кеторосан не следует смешивать в малом объеме (например, в шприце) с морфина сульфатом, петидина гидрохлоридом, прометазина гидрохлоридом или гидроксизина гидрохлоридом из-за выпадения осадка. Кеторосан совместим с физиологическим раствором, 5% декстрозой, раствором Рингера, лактатом Рингера или плазмолитическими растворами. Совместимость Кеторосан с другими лекарственными средствами неизвестна.