Лекарственные взаимодействия — Лидокаин

Антиаритмические препараты:
• Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих лечение препаратами, структура которых близка к местным анестетикам амидного типа, таких, как токаинид и мексилетин, поскольку токсические эффекты имеют кумулятивный характер.
• Специфические исследования взаимодействия с лидокаином и антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном ) не проводились, но рекомендуется соблюдать осторожность при использовании этой комбинации. Бета-блокаторы или циметидин:
• Лекарственные средства, снижающие клиренс лидокаина (например, циметидин или бета-блокаторы) потенциально могут вызывать токсичные концентрации в плазме при повторном приеме высоких доз лидокаина в течение длительных периодов времени. Такие взаимодействия не имеют клинического значения во время лечения с лидокаином кратковременно в рекомендуемых дозах;
• Некардиоселективные бета-блокаторы, такие как пропранолол, усиливают воздействие адреналина на мозг. Высокое кровяное давление и может привести к тяжелой гипертензии и брадикардии. Препараты наперстянки: риск развития брадикардии и нарушений атриовентрикулярной проводимости. Специальные предупреждения Вспомогательные вещества Препарат Лидокаин содержит 47,2 мг натрия на флакон объемом 20 мл, что соответствует 2,36% от общего содержания натрия в продукте. ВОЗ рекомендует максимальную суточную дозу в 2 г для взрослого человека. Применение в педиатрии У детей старше 12 лет с массой тела менее 25 кг дозы следует подбирать в соответствии с их весом и физиологическим состоянием. Во время беременности или лактации Лидокаин вводился большому числу беременных женщин или женщин детородного возраста: не сообщалось ни о каких специфических нарушениях репродуктивной функции, ни об увеличении частоты физических аномалий. Воздействие местных анестетиков на плод (брадикардия), по-видимому, более выражено в случае парацервикальной блокады. Такие эффекты обусловлены тем, что плод подвергался воздействию анестетиков в высоких концентрациях. Лидокаин проникает в грудное молоко. Маловероятно, что он может повлиять на состояние младенца. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Местные анестетики могут незначительно влиять на психические функции и временно влиять на изменение координации движений. Данные эффекты зависят от дозы. Рекомендации по применению Режим дозирования Взрослые и дети старше 12 лет В следующей таблице приведены данные о дозировке для обычно используемых методик для среднестатистического взрослого человека. Цифры отражают ожидаемый средний разброс требуемых доз. Следует ознакомиться со стандартными руководствами для определения факторов, связанных с конкретными блокирующими методиками и с индивидуальными требований пациента. Опыт клинициста и знание клинического состояния пациента являются важными элементами для расчета необходимой дозы. Рекомендуется использовать минимальную дозу, необходимую для обеспечения адекватной анестезии. Эффект и продолжительность действия анестезии могут отличаться у разных людей. Рекомендуемая доза Конц. (мг/мл) Объем (мл) Доза (мг) Начало (мин.) Продолжительность эффекта (час) Хирургическая анестезия Эпидуральная поясничная анестезия а) 20* 15-25 300-500 15-20 1,5-2 Грудное Эпидуральное грудная анестезия а) 20* 10-15 200-300 10-20 1,5-2 Каудальная эпидуральная блокада а) 10 20* 20-30 1525 200-300 300-500 15-30 15-30 1-1,5 1,5-2 Внутрисуставная блокада b) 10 ≤ 40 ≤ 400 5-10 30-60 минут после введения Локальная блокада (периферическая блокада) (например, мелких нервов) Инфильтрационная анестезия 10 ≤ 40 ≤ 400 1-2 2-3 Блокада пальцев 10 1-5 10-50 2-5 1,5-2 Межреберная блокада (для каждого нерва) Одновременно блокируется не более 8 нервов 10 2-5 20-50 3-5 1-2 Перибульбарная блокада 10 10-15 100-150 3-5 1,5-2 Блокада половых органов 10 10 100 5-10 1,5-2 Блокада крупных нервов Парацервикальная анестезия (каждой стороны) 10 10 100 3-5 1-1,5 Блокада плечевого сплетения (подмышечная) 10 40-50 400-500 15-30 1,5-2 Надключичные, межлопаточные и подключичные периваскулярные сосуды 10 30-40 300-400 15-30 1,5-2 Блокада седалищного нерва 20* 15-20 300-400 15-30 2-3 3 в 1 (бедренная, запирательная и латеральная кожная) 10 30-40 300-400 15-30 1,5-2 а) Доза, включая тестовую дозу. б) И меются постмаркетинговые сообщения о применении хондролиза у пациентов, которым после операции проводится непрерывная внутрисуставная инфузия под местной анестезией. Лидокаин не одобрен для применения по этим показаниям. ≤ = до
• Лидокаин 2% показан только взрослым. Обычно для хирургической анестезии (например, эпидуральное введение) требуются более высокие концентрации. Если требуется более мелкий блок, рекомендуется использовать более низкую концентрацию. Количество препарата будет влиять на степень анестезии. Особые группы пациентов Дети Пациенты детского возраста от 1 до 12 лет. Дозы, указанные в таблице, следует рассматривать как рекомендации по применению в педиатрии. Есть индивидуальные различия. У детей с большой массой тела часто наблюдается постепенное снижение массы тела. Необходимая доза исходит из идеальной массы тела. Необходимо ознакомиться со стандартными руководствами. Факторы, влияющие на конкретные методы блокировки и требования к отдельным пациентам. Рекомендуемая доза для детей Концентрация (мг/мл) Объем (мл) Доза (мг) Начало (мин.) Продолжительность эффекта (час) Каудальная эпидуральная блокада 10 0,5 5 10-15 1-1,5 При расчете дозы следует учитывать как возраст, так и вес пациента. Метод и путь введения Периневральное и эпидуральное применение. Чтобы избежать внутрисосудистой инъекции, повторите аспирацию до и во время введения основной дозы. Необходимо вводить медленно инъекционно или в возрастающих дозах из расчета 100 - 200 мг/мин, при этом внимательно наблюдая за жизненно важными показателями пациента и поддерживая вербальный контакт. При эпидуральном введении предварительной пробной дозы 3–5 мл. рекомендуется местный анестетик короткого действия с адреналином. Случайную внутрисосудистую инъекцию можно распознать по временному учащению сердечного ритма, а случайную интратекальную инъекцию - по признакам спинальной блокады. В случае появления токсических симптомов инъекцию следует немедленно прекратить. Меры, которые необходимо принять в случае передозировки Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков, которые могут быть выполнены немедленно (в течение от нескольких секунд до нескольких минут), вызывают системные токсические реакции. В случае передозировки системная токсичность часто проявляется замедленно (через 15-60 минут после инъекции) из-за более медленного повышения концентрации местного анестетика в крови (см. раздел «Описание нежелательных реакций»). Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата В случае возникновения у вас каких-либо дополнительных вопросов по применению данного лекарственного препарата, обратитесь к своему врачу. Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае Часто
• артериальная гипотензия, гипертония
• тошнота, рвота
• парестезии, головокружение
• брадикардия Нечасто
• признаки и симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги, периоральные парестезии, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, тремор, шум в ушах, дизартрия, угнетение центральной нервной системы) Редко
• невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит
• остановка сердца, нарушения сердечного ритма
• аллергические реакции, анафилактический шок
• угнетение дыхания
• диплопия Системные токсические реакции в основном затрагивают центральную нервную систему (ЦНС) и сердечно-сосудистую систему. Такие реакции вызваны высокой концентрацией местного анестетика в крови. Это может произойти в результате (непреднамеренной) внутрисосудистой инъекции, передозировки или исключительно быстрого всасывания из зон с высокой перфузией. Реакции ЦНС одинаковы для всех местных анестетиков амидного типа, в то время как реакции сердечно-сосудистой системы в большей степени зависят от лекарственного средства, как количественно, так и качественно. Токсическим воздействиям на сердечно-сосудистую систему обычно предшествуют признаки токсического воздействия на центральную нервную систему, если только пациенту не вводили общую анестезию или не применяли сильные седативные препараты, такие как бензодиазепины или барбитураты. Токсичность для центральной нервной системы Токсичность для центральной нервной системы часто представляет собой постепенную реакцию, характеризующуюся нарастающими симптомами и признаками тяжести. Первыми симптомами являются: головокружение, парестезии в области рта, нечувствительность языка, шум в ушах, гиперакузия и нарушения зрения. Дизартрия, мышечные подергивания или тремор являются более серьезными и могут предшествовать возникновению генерализованных судорог. Эти симптомы не следует путать с невротическим поведением. может наступить приступ, потеря сознания и судороги, которые длитсья от нескольких секунд до нескольких минут. Гипоксия и гиперкапния могут быстро наступить после судорог из-за повышенной мышечной активности, связанной с нарушением нормального дыхания и возможным спазмом дыхательных путей. В тяжелых случаях возникает апноэ. Ацидоз, гиперкалиемия, гипокальциемия и гипоксия усиливают и продлевают токсический эффект местных анестетиков. Выздоровление наступает после перераспределения местных анестетиков из центральной нервной системы, из-за метаболизма и выведение из организма. Выздоровление может наступить быстро, если только не были введены высокие дозы препарата. Токсичность для сердечно-сосудистой системы В тяжелых случаях может наблюдаться токсичность для сердечно-сосудистой системы, которой обычно предшествуют признаки токсичности на уровне центральной нервной системы. У пациентов, получающих сильные седативные препараты или проводящих общую анестезию, продромальные симптомы могут проявляться на уровне ЦНС или отсутствовать. При высоких системных концентрациях местных анестетиков могут возникать артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и даже остановка сердца, но в редких случаях остановка сердца происходила без продромальных эффектов на уровне ЦНС. У детей ранние признаки токсичности местных анестетиков могут быть замаскированы блокадой во время проведения общей анестезии. Лечение острой токсичности При появлении признаков острой системной токсичности введение местного анестетика следует немедленно прекратить. Симптомы токсичности со стороны ЦНС (судороги, угнетение ЦНС) следует немедленно оказать необходимую поддержку дыхательным путям и назначить противоэпилептическое средство. В случае остановки кровообращения следует немедленно начать сердечно-легочную реанимацию. Жизненно важны оптимальная оксигенация и вентиляция легких, искусственное кровообращение и лечение ацидоза. В случае угнетения сердечно-сосудистой системы (артериальной гипотензии, брадикардии) рекомендуется соответствующее лечение с использованием внутривенных вливаний, вазопрессоров, хронотропных и/или инотропных препаратов. Детям следует назначать дозу, соответствующую возрасту и весу. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http:// www. ndda. kz Дополнительные сведения