Лекарственные взаимодействия — Синекорт

Будесонид Взаимодействие с сильными ингибиторами цитохрома CYP 3 A 4 Метаболизм будесонида опосредуется CYP 3 A 4. Ингибиторы цитохрома CYP P 450 3 A 4 (такие как кетоконазол, итраконазол, вориконазол, позаконазол, кларитромицин, телитромицин, нефазодон и ингибиторы протеазы вирусов иммунодефицита человека) или препараты, метаболизируемые системой цитохрома CYP P 450 3 A 4 (такие как ритонавир, кобицистат), могут замедлять метаболизм кортикостероидов, что приводит к повышению уровня последних в плазме крови, усилению их системного воздействия и повышению риска развития побочных эффектов, обусловленных системными кортикостероидами, включая будесонид. Следует избегать одновременного приема данных препаратов с будесонидом. Если это невозможно, временной интервал между назначением итраконазола, ритонавира и других потенциальных ингибиторов CYP P 450 3 A 4 и будесонида следует максимально увеличить. Грейпфрутовый сок также является ингибитором CYP 3 A 4, и поскольку клиническая значимость одновременного использования его с комбинацией будесонид+формотерол неизвестна, рекомендуется избегать употребления грейпфрутового сока во время терапии препаратом. Циметидин оказывает небольшое ингибирующее действие на метаболизм будесонида в печени. При одновременном приеме циметидина могут возникать небольшие колебания фармакокинетических параметров будесонида, однако, это клинически незначительно при применении в пределах рекомендованной дозы. Формотерол Специальные исследования взаимодействий формотерола не проводилось. Совместный прием с такими препаратами, как хинидин, дисопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминными средствами (терфенадин), ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и трициклическими антидепрессантами, может вызвать удлинение интервала QT с и увеличивать риск желудочковой аритмии. Сопутствующее введение симпатомиметических веществ может увеличить нежелательные сердечно-сосудистые эффекты. Следует с осторожностью назначать формотерол пациентам, получающим ингибиторы МАО (включая агенты с аналогичными свойствами, такие как фуразолидон или прокарбазин) или трициклические антидепрессанты, поскольку эффект β 2 -стимуляторов на сердечно-сосудистую систему может потенциироваться. Одновременное применение леводопы ( L -дигидроксифенилаланина), L-тироксина, окситоцина и алкоголя может пагубно влиять на сердечную переносимость β 2 -адренергических агонистов. β -блокаторы (включая глазные капли), особенно неселективные, могут ослабить эффект формотерола или даже оказывать антагонистическое действие. Одновременный прием других β -адренергических препаратов может иметь потенциально аддитивный бронхолитический эффект. В результате применения β 2 -адреномиметиков может возникать гипокалиемия, которая может усиливаться при сопутствующем лечении производными ксантина, минеральными производными глюкокортикостероидов или диуретиками. Гипокалиемия может усиливать предрасположенность к развитию аритмий у пациентов, принимающих сердечные гликозиды. Детский возраст Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых пациентов. Специальные предупреждения Пациентам рекомендуется всегда иметь при себе препарат для купирования симптомов при остром приступе астмы. Пациенту следует обратиться к врачу или в больницу в случае быстро нарастающей одышки, когда дополнительные ингаляции не приводят к улучшению состояния. Увеличение использования бронхолитиков короткого действия может указывать на ухудшение основного заболевания и требует пересмотра назначенной терапии. Необходима дополнительная консультация врача, если лечение с помощью Синекорт оказывается неэффективным или если требуется большее количество ингаляций, чем максимально рекомендуемая доза. Внезапное и прогрессирующее усиление симптомов астмы потенциально опасно для жизни, и пациент должен пройти срочный медицинский осмотр. В этой ситуации при необходимости может потребоваться дополнительная терапия ингаляционными кортикостероидами или назначения курса пероральных кортикостероидов. При возникновении инфекции, дополнительно назначается антибиотикотерапия. Согласно данным крупномасштабного плацебо-контролируемого американского исследования, в котором изучали безопасность сальметерола, другого β 2 -агониста длительного действия, или плацебо в дополнение к стандартному лечению бронхиальной астмы, у пациентов, получавших сальметерол, отмечался более высокий показатель смертности, обусловленной развитием осложнений бронхиальной астмы, по сравнению с пациентами группы плацебо (13/13 176 [0.10 %] против 3/13 179 [0.02 %]). Однако исследования по определению показателя смертности, обусловленной развитием осложнений бронхиальной астмы, у пациентов, получавших формотерол - одного из действующих веществ препарата Синекорт - проведены не были. Тем не менее существует вероятность, что повышенный риск смертности, обусловленной развитием осложнений бронхиальной астмы, наблюдаемый в ходе терапии сальметеролом, является классовым эффектом β 2 -агонистов длительного действия, в том числе формотерола. Пациентам рекомендовано всегда иметь при себе препарат неотложной помощи. Не следует начинать применение Синекорт для терапии тяжелого обострения. Для уменьшения риска развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки, пациенту рекомендуется полоскать рот водой после приема каждой поддерживающей дозы. Особую осторожность рекомендуется соблюдать у пациентов с циррозом печени. Следует помнить, что, как и при любых других видах ингаляционной терапии, непосредственно сразу после ингаляции может возникать парадоксальный бронхоспазм с затруднением дыхания и свистящими хрипами. В этом случае терапию препаратом Синекорт следует прекратить и начать альтернативную терапию. Будесонид Системные эффекты могут возникать при назначении любого ингаляционного кортикостероида, особенно в высоких дозах. Эти эффекты гораздо менее вероятны при ингаляционном лечении, чем при приеме пероральных кортикостероидов. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, а также подавление функции надпочечников с эпизодами гипогликемии, замедление роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Поэтому важно, чтобы доза ингаляционного кортикостероида регулировалась до минимальной дозы, при которой поддерживается эффективный контроль. Клинические исследования и метаанализы показывают, что лечение ХОБЛ с помощью ингаляционных кортикостероидов может привести к повышенному риску развития пневмонии. Поэтому врач должен быть особо внимательным, так как клинические признаки воспаления легких и ХОБЛ часто совпадают. Перевод пациентов с пероральной (системной стероидной) терапии У пациентов, переводимых с пероральной, системной стероидной на ингаляционную терапию препаратом Синекорт, следует внимательно следить за признаками надпочечниковой недостаточности. Пациенты, которые ранее получали экстренную кортикостероидную терапию в высокой дозе или длительное лечение при наивысшей рекомендуемой дозе ингаляционных кортикостероидов, также могут подвергаться риску возникновения недостаточности функции надпочечников. Таким образом, при переводе пациентов на терапию препаратом Синекорт рекомендуется соблюдать особую осторожность. Снижение дозы перорального или парентерального стероидного препарата должно происходить постепенно на фоне одновременного применения препарата Синекорт пока состояние пациента стабилизируется. Уменьшение дозы перорального кортикостероида может происходить только поэтапно. Обычно, Синекорт применяют в средней дозе в течение одной недели в дополнение к уже применяемой системной терапии. Дозу, принимаемую внутрь или парентеральную суточную дозу глюкокортикоидов, следует, в зависимости от состояния пациента, уменьшать на 5 мг преднизолона (или эквивалентного препарата) с интервалом в 1 неделю, в тяжелых случаях поэтапно, вдвое меньше (2.5 мг). В некоторых случаях снижение пероральных доз должно происходить значительно медленнее. Во многих случаях ингаляция препарата Синекорт позволяет полностью избежать применение перорального глюкокортикоида или, в тяжелых случаях, использования более низкой системной дозы глюкокортикоидов. Во время перехода на ингаляционную терапию или уменьшения дозы системных кортикостероидов некоторые пациенты могут испытывать симптомы: суставную или мышечную боль, усталость и депрессию, несмотря на поддержание контроля над астмой или даже улучшение легочной функции. Этим пациентам следует рекомендовать продолжить прием Синекорт, но следует следить за объективными признаками недостаточности функции надпочечников. Если появляются признаки недостаточности функции надпочечников, такие как усталость, головная боль, тошнота и рвота, системные дозы кортикостероидов должны быть временно увеличены. После этого отмена системных кортикостероидов должна продолжаться медленнее. Во время периодов стресса или тяжелых приступов астмы пациенты, переведенные на ингаляционные глюкокортикостероиды, могут нуждаться в дополнительном лечении системными кортикостероидами. Недостаточность надпочечников может возникать во время операции, инфекции (особенно гастроэнтерита), травмы или в условиях, связанных с тяжелой потерей электролитов. В этих ситуациях требуется дополнительная системная терапия глюкокортикоидами. При переводе пациента с системной стероидной терапии на ингаляционную возможно возобновление аллергии, например, ринита и экземы, которые ранее были замаскированы выраженным системным эффектом. Такая аллергия нуждается в симптоматической терапии антигистаминами и (или) местными препаратами. В редких случаях ингаляционная терапия кортикостероидами может приводить к проявлению эозинофильных нарушений (например, синдром Черджа-Стросса). Эти случаи обычно были связаны с отменой или снижением дозы системной кортикостероидной терапии. Прямая причинно-следственная связь не была установлена. Следует соблюдать особую осторожность в отношении пациентов с туберкулезом легких, грибковыми или вирусными инфекциями. Дети, принимающие иммуносупрессоры, более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые дети. Например, ветряная оспа или корь могут иметь тяжелый или даже смертельный исход у детей, принимающих кортикостероиды. У детей и взрослых, не переболевших данными заболеваниями, следует соблюдать особую осторожность во избежание контакта с возбудителями. В случае контакта следует рассмотреть вопрос о проведении терапии иммуноглобулином для серотерапии ветряной оспы или внутривенным объединенным иммуноглобулином. Если проявляются признаки инфекции ветряной оспы, следует рассмотреть вопрос о назначении противовирусных препаратов. При возникновении вирусной инфекции верхних дыхательных путей, следует продолжать регулярную терапию бронхиальной астмы. При развитии у пациентов обострения бронхиальной астмы на фоне вирусной инфекции дыхательных путей следует рассмотреть прием кортикостероидов короткого действия внутрь. Долгосрочный эффект интраназальных/ингаляционных стероидов у детей и подростков до конца не изучен. Как правило, врач должен тщательно отслеживать рост детей, принимавших глюкокортикостероиды в течение длительного времени и взвешивать преимущества терапии кортикостероидами в сравнении с возможным риском задержки роста. При возникновении таких симптомов, как нечеткость зрения или другие нарушения зрения, следует проконсультироваться с офтальмологом для изучения возможных причин, включая глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия (ЦС Х Р), зарегистрированные после системного и местного применения кортикостероидов. Следует избегать одновременного применения препарата Синекорт с сильными ингибиторами CYP 3 A 4. Формотерол Как и при применении любых β 2 -агонистов, следует соблюдать осторожность в отношении пациентов со следующими заболеваниями: -тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, такие как ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия или тяжелая сердечная недостаточность;
• гипертиреоз;
• сахарный диабет;
• инфаркт миокарда;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• эпилепсия;
• гипокалиемия. Следует внимательно следить за пациентами с удлинением QT c -интервала. Высокие дозы β 2 -агонистов могут снижать уровень калия, вызывая перераспределение калия из внеклеточного во внутриклеточное пространство путем стимуляции Na + / K + -АТФазы в мышечных клетках. В таких ситуациях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови. Применение в детском возрасте Синекорт не рекомендован детям до 11 лет. Применение в период беременности и лактации Беременность Нет данных о применении препарата Синекорт или совместного применения формотерола и будесонида в период беременности. Данные об использовании формотерола у беременных женщин отсутствуют. Синекорт в период беременности следует применять, если ожидаемая польза для матери больше, чем любой возможный риск для плода, особенно в течение первого триместра и вскоре после родов. Лактация Будесонид при ингаляционном применении выделяется с грудным молоком. Однако в крови детей, находящихся на грудном вскармливании, будесонид не был обнаружен. Таким образом, воздействие будесонида на детей, находящихся на грудном вскармливании, маловероятно при применении матерью препарата Си некорт в терапевтических дозах. Неизвестно, выводится ли формотерол с грудным молоком. Таким образом, кормящие женщины не должны применять Си некорт при отсутствии веских показаний. Фертильность Отсутствуют данные о потенциальном влиянии будесонида на репродуктивную функцию. Есть вероятность, что формотерол может несколько снизить репродуктивную функцию при высоких показателях системного воздействия. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным и средств а ми или потенциально опасными механизмами Исследовани я не проводились. Си некорт не оказывает или оказывает несущественное влияние на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами. Рекомендации по применению Режим дозирования Бронхиальная астма Дозировка Си некорт должна регулярно контролироваться врачом и быть индивидуально подобрана в зависимости от тяжести заболевания. Первоначальная доза должна быть подобрана таким образом, чтобы получить эффективный контроль симптомов. После достижения желаемого контроля над симптомами бронхиальной астмы рекомендуется снижать дозу до минимально эффективной поддерживающей дозы. При необходимости можно рассмотреть перевод пациента на монотерапию ингаляционными кортикостероидами. В случае прекращения терапии препаратом Синекорт снижать дозы рекомендуется постепенно. При тяжелой бронхиальной астме показано проведение регулярных медицинских обследований ввиду возможного развития угрожающих жизни состояний. Пациенты с тяжелой бронхиальной астмой имеют продолжительные симптомы, частые обострения и значения ПСВ (пиковая скорость выдоха) ниже 60 % от нормы, с максимальной изменчивостью потока > 30 %, которые не возвращаются к нормальным значениям, несмотря на применение бронходилататора. Таким пациентам показана терапия кортикостероидами ингаляционно или внутрь. Внезапное усугубление симптомов может потребовать повышения дозы кортикостероида, что должно осуществляться под медицинским наблюдением. Однако не следует увеличивать частоту применения комбинированного препарата. В нестабильных ситуациях следует рассмотреть возможность перевода пациента на однокомпонентные препараты. Пациентам следует применять поддерживающую суточную дозу препарата Синекорт и, при необходимости, быстродействующий бронходилататор для купирования симптомов. В экстренных случаях может потребоваться дополнительная терапия. Пациенты должны всегда носить с собой бронходилататор быстрого действия. Частое применение препарата неотложной помощи указывает на ухудшение состояния пациента и необходимости пересмотра лечения бронхиальной астмы. Взрослые (от 18 лет и старше): Синекорт 160/4.5мкг/доза: 2 ингаляции один или два раза в сутки. В некоторых случаях при усилении симптомов астмы, можно увеличить дозу до 4 ингаляций два раза в сутки временно или в качестве поддерживающей дозы. Подростки (12-17 лет): Синекорт 160/4.5мкг/доза: 2 ингаляции один или два раза в сутки. При усилении симптомов астмы дозу можно временно (максимум на 1 неделю) увеличить до 4 ингаляций два раза в сутки. Дети (6-11 лет): Синекорт не рекомендован детям 6-11 лет. Дети до 6 лет: Синекорт не рекомендован детям до 6 лет. Хроническая обструктивная болезнь легких Взрослые: 2 ингаляции препарата Синекорт 160/4.5мкг/доза два раза в сутки. Максимальная суточная доза 4 ингаляции. О собы егрупп ыпациентов Нет необходимости в специальном подборе дозы препарата для пациентов пожилого возраста. Отсутствуют данные о применении препарата Синекорт у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Так как будесонид и формотерол главным образом выводятся при участии печеночного метаболизма, то у пациентов с тяжелым заболеванием печени можно ожидать замедление скорости выведения препарата. Необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами. Метод и путь введения Синекорт предназначен только для ингаляционного применения. Для правильного применения препарата Синекорт необходимо:
• внимательно изучить инструкцию по применению ингалятора
• вдыхать сильно и глубоко через мундштук, чтобы гарантировать попадание оптимальной дозы препарата в легкие
• никогда не выдыхать через мундштук
• полоскать рот водой после каждого использования ингалятора для снижения риска развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки. Пациент может не почувствовать вкус или не ощутить препарат после использования Синекорт, что обусловлено небольшим количеством доставляемого вещества. Инструкция по использованию Перед первым использованием, или, когда ингалятор не использовался более одной недели или в случае падения ингалятора, осторожно встряхните ингалятор и выпустите 2 распыления в воздух. Использование Перед использованием встряхните ингалятор. Удалите крышку с мундштука и расположите ингалятор вертикально, мундштуком вниз. Сделайте глубокий, на сколько возможно, выдох. Поместите мундштук между зубами и плотно сожмите его губами. Сделать глубокий вдох. Продолжая делать глубокий вдох нажмите на верхнюю часть ингалятора, чтобы осуществить распыление лекарственного вещества. После выхода спрея, снимите палец с верхней части ингалятора. Извлеките ингалятор изо рта и задержите дыхание на 10 секунд или насколько сможете, после чего можете дышать обычным образом. -3810 -3175 0 0 Если необходимо провести еще одну ингаляцию, подождите 1 минуту, встряхните ингалятор снова и повторите 2, 3 и 4 этапы. После использования ингалятора всегда надевайте крышку на мундштук до характерного щелчка Для очистки необходимо снять защитный колпачок, очистить мундштук внутри и снаружи сухой тканью. Не помещайте ингалятор в воду. Рекомендуется чистить ингалятор не реже одного раза в неделю. Стрелка на счетчике на верхней части ингалятора указывает на количество вдохов (доз, впрыскиваний), оставшихся в ингаляторе. Дозирующий ингалятор не подлежит дальнейшему использованию после того, как счетчик достигнет нуля («0»), даже если ингалятор не кажется пустым, в нем не будет достаточного количества активного вещества для выпуска дозы. Меры, которые необходимо принять в случае передозировки В случае передозировки препаратом Синекорт могут проявиться побочные действия его компонентов – будесонида и формотерола, что требует пересмотра дозы. Симптомы: