Ропивакаин-Санто

При проведении длительной инфузии или повторных болезненных инъекций следует учитывать риск возникновения токсических концентраций в плазме крови или повреждения местного нерва. Суммарные дозы до 675 мг Ропивакаин-Санто, что вводили в течение 24 часов, хорошо переносились взрослыми пациентами во время анестезии при хирургических вмешательствах и при купировании послеоперационной боли. В ограниченном количестве У ограниченного количества пациентов введение более высоких доз препарата (до 800 мг/ сут ) сопровождалось появлением относительно небольшого количества нежелательных реакций. При проведении длительной блокады периферических нервов путем продолжительной инфузии или повторных инъекций следует учитывать риск достижения токсической концентрации препарата в плазме крови или причинение местного неврологического повреждения. В клинических исследованиях блокада бедренного нерва перед хирургическим вмешательством достигалась путем введения 300 мг Ропивакаин-Санто с концентрацией 7,5 мг / мл, а межлестничная блокада - путем введения 225 мг Ропивакаин-Санто с концентрацией 7,5 мг / мл. Далее анальгезию поддерживали введением препарата ропивакаин в дозе 2 мг / мл. Скорость инфузии или периодические инъекции по 10-20 мг в час в течение 48 часов обеспечивали достаточную анальгезию и хорошо переносились. При кесаревом сечении эпидуральное применение Ропивакаин-Санто в концентрации более 7,5 мг / мл или спинальной применение не задокументировано. Метод и путь введения Способ введения эпидуральный, периневральный и инфильтрационный. Ропивакаин -Санто должен использоваться только специалистами, имеющими достаточный опыт проведения регионарной анестезии. Важно соблюдать большую осторожность для предотвращения случайных внутрисосудистых инъекций. До и во время инъекции общей дозы рекомендуется тщательно проводить аспирационную пробу. Во время введения препарата следует внимательно наблюдать за жизненно важными функциями пациента. При возникновении признаков токсического воздействия препарата введение следует немедленно прекратить. У детей старше 4 лет изучались дозы до 3 мг/кг при концентрации ропивакаина 3 мг/мл. Однако эта концентрация связана с более высокой частотой моторного блока. При применении расчетных доз рекомендуется фракционирования общей дозы независимо от пути введения препарата. Меры, которые необходимо принять в случае передозировки Симптомы Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсические реакции. В случае передозировки системная токсичность проявляется позже (через 1-2 часа после инъекции) через медленнее увеличение концентрации местного анестетика в крови. Лечение При возникновении признаков острой системной токсичности применение местных анестетиков следует немедленно прекратить, а лечение должно быть направлено на быстрое прекращение симптомов со стороны ЦНС (судо роги и угнетение ЦНС) с целью поддержания оксигенации и кровообращения. Всегда следует обеспечивать представление кислорода и, в случае необходимости, проводить искусственную вентиляцию легких, и введение противосудорожных препаратов. При остановке кровообращения немедленно следует начать мероприятия по проведению сердечно-легочной реанимации. Поддержание надлежащего уровня оксигенации, вентиляции легких и кровообращения, а также лечение ацидоза имеют жизненно важное значение. При угнетении сердечной функции (падение артериального давления / брадикардии) следует рассмотреть вопрос о назначении соответствующего лечения с введением жидкости, вазопрессорного средства и / или инотроп ного средства. При лечении симптомов токсичности у детей следует применять дозы, соответствующие их возрасту и массе тела. В случае остановки сердца для достижения успешного результата могут потребоваться длительные реанимационные усилия. Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить забытую дозу. Указание на наличие риска симптомов отмены Не применимо Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата Обратитесь к врачу за советом прежде, чем применять лекарственный препарат. Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае Профиль нежелатель ных реакции препарата Ропивакаин -Санто подобный профиля нежелатель ных реакции других длительно действующие местных анестетиков амидного типа. Нежелательные реакции, вызванные применением лекарственного средства, трудно отличить от физиологических эффектов, вызванных блокадой нервов и симпатичной блокадой, а также явлений, вызванных непосредственно во время пункции иглой (например, спинальная гематома, головная боль, появился после пункции дурального пространства, менингит и эпидуральный абсцесс). Нежелательные реакции при периневрально ми эпидурально мвведени и препарата. Очень часто артериальная гипотензия а тошнота Часто парестезии головокружение головная боль б радикардия тахикардия артериальная гипертензия рвота b боль в спине задержка мочи повышение температуры озноб Нечасто тревожность симптомы токсического воздействия на ЦНС (судороги, большой эпилептический припадок, падения, легкое головокружение, околоротовая парестезии, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах, нарушение зрения, дизартрия, судорожные движения мышц, тремор)*, гипестезия одышка гипотермия Редко аллергические реакции (анафилактические реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек и крапивница) остановка сердца аритмии Неизвестно дискинезия синдром Горнера обморок а Артериальная гипотензия является менее распространенной и встречается у детей (> 1/100). b Рвота очень распространено у детей (> 1/10). *

Ропивакаин-Санто 7,5 мг/мл показан взрослым и подросткам старше 12 лет при: Анестезия при хирургических вмешательствах: эпидуральная анестезия при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение блокада крупных нервных сплетений блокада периферических нервов. Ропивакаин-Санто 10 мг/мл показан взрослым и подросткам старше 12 лет при: Анестезия при хирургических вмешательствах: эпидуральная анестезия при хирургических вмешательствах Перечень сведений, необходимых до начала применения

гиперчувствительность к действующему веществу ропивакаину или к любому из вспомогательных веществ, а также другим местным анестетикам амидного типа противопоказания, связанные с эпидуральной или регионарной анестезией независимо от используемого местноанестезирующего средства внутривенная регионарная анестезия родовспомогательная парацервикальная анестезия эпидуральная и интратекальная анестезия у пациентов с гиповолемией

Анестезия должна проводиться опытными специалистами, в специально оборудованных помещениях. Обязательно наличие оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. Пациенту, до начала проведения проводниковых блокад, должен быть введен внутривенный катетер. Специалист должен быть знаком с мерами предосторожности во избежание внутрисосудистого введения и иметь соответствующий опыт диагностики и лечения возможных нежелательных реакции, системной токсичности и других осложнений, таких как необратимое субарахноидальное введение, что может вызвать сильную спинномозговую блокаду с апноэ и гипотензией. Судороги чаще возникают после блокады плечевого сплетения и эпидуральной блокады. Вероятнее всего, это может быть результатом случайного внутрисосудистого введения или быстрого всасывания в месте введения. Необходимо соблюдать осторожность с целью предотвращения инъекции в область воспаления. Сердечно-сосудистая система Эпидуральная анестезия может приводить к снижению артериального давления (АД) и брадикардии. Введение сосудосуживающих препаратов или увеличение объема циркулирующей крови может уменьшить риск развития подобных нежелатель ных реакции. Пациенты, принимающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и ЭКГ- мониторингом, так как могут возникнуть нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы. Имеются сообщения о редких случаях остановки сердца при применении препарата Ропивакаин-Санто для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов, особенно после случайного внутрисосудистого введения препарата, у пожилых пациентов и у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями. В ряде случаев реанимационные мероприятия были затруднительны. Остановка сердца, как правило, требует более длительных реанимационных мероприятий. Блокада в области головы и шеи Некоторые процедуры, связанные с применением местных анестетиков, такие как инъекции в области головы и шеи, могут сопровождаться повышенной частотой развития серьезных нежелатель ных реакции, вне зависимости от типа применяемого местного анестетика. Обширная блокада периферических нервов Обширная блокада периферических нервов может предусматривать введение больших объемов местноанестезирующего средства в высоко васкуляризированных областях, часто близко к крупным кровеносным сосудам. Возможен повышенный риск внутрисосудистого введения и/или быстрая системная абсорбция, которая может привести к высоким концентрациям препарата в плазме крови. Гиперчувствительность Необходимо учитывать возможную перекрестную гиперчувствительность с другими местноанестезирующими средствами амидного типа. Гиповолемия У пациентов с гиповолемией может развиться внезапная и сильная гипотензия при эпидуральной и интратекальной анестезии независимо от используемого местноанестезирующего средства. Пациенты с ослабленным общим состоянием здоровья Пожилые пациенты, пациенты в ослабленном состоянии или пациенты с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, в том числе блокады внутрисердечной проводимости, прогрессирующие заболевания печени, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая хроническая почечная недостаточность, требуют особого внимания, хотя для данных групп пациентов регионарная анестезии часто является предпочтительной. Печеночная недостаточность Поскольку Ропивакаин-Санто метаболизируется в печени, следует проявлять осторожность при применении препарата у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени; в некоторых случаях из-за замедленной элиминации может возникнуть необходимость уменьшения повторно вводимых доз анестетика. Почечная недостаточность Обычно у пациентов с почечной недостаточностью при введении препарата однократно или при использовании препарата в течение непродолжительного периода времени не требуется корректировать дозу. Однако ацидоз и снижение концентрации белков в плазме крови, часто развивающиеся у пациентов с хронической почечной недостаточностью, могут повышать риск системного токсического действия препарата. Острая порфирия Ропивакаин-Санто
• может являться порфириногенным и может применяться у пациентов с диагнозом острая порфирия только в случае, если нет более безопасной альтернативы. В случае повышенной чувствительности пациентов должны быть приняты необходимые меры предосторожности. Хондролиз Имеются сообщения о случаях хондролиза у пациентов, получавших послеоперационную внутрисуставную продленную инфузию. Большая часть этих сообщений касалась плечевого сустава. Из-за возможности влияния различных факторов и противоречивых литературных данных, точной причинно-следственной связи не установлено. Ропивакаин-Санто не показан для продленной внутрисуставной инфузии. Вспомогательные вещества с известным действием Ропивакаин -Санто, 7.5 мг/мл, 10 мг/мл, раствор для инъекций содержит 29.5 мг и 28 мг натрия в одной ампуле 10 мл, соответственно. Это необходимо учитывать при назначении лицам, соблюдающим бессолевую диету. Длительное применение Следует избегать длительного применения Ропивакаин-Санто пациентами, параллельно принимающими сильные ингибиторы изофермента CYP1A2, таких, как флювоксамин и эноксацин. Применение у детей Особое внимание может потребоваться при назначении препарата новорожденным по причине незрелости определенных органов и функций. Рекомендуемые дозы для новорожденных основываются на ограниченных клинических данных. При использовании Ропивакаин-Санто в этой возрастной группе требуется тщательный контроль признаков системной токсичности (например, с помощью признаков токсического действия, оказываемого на центральную нервную систему, ЭКГ, SpO2) и местной нейротоксичности (например, длительное восстановление). Мониторинг необходимо продолжать после введения инфузии по причине медленного выведения из организма у новорожденных. Эффективность и безопасность при применении препарата Ропивакаин-Санто в дозе 7,5 мг/мл, и 10 мг/мл у детей до 12 лет не исследовались.

Одновременное применение препарата Ропивакаин-Санто с местными анестетиками, препаратами структурно сходными с местными анестетиками амидного типа или лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), может усиливать токсические эффекты препаратов. Одновременное применение препарата Ропивакаин-Санто с общеанестезирующими средствами или опиоидными препаратами может вызвать нежелательные явления каждого отдельно взятого лекарственного препарата. Взаимодействие Ропивакаин-Санто и антиаритмических препаратов класса III (например, амиодарона) специально не изучалось, но следует соблюдать осторожность при совместном назначении. Цитохром P450 (CYP) lA2 участвует в образовании 3-гидрокси-ропивакаина, основного метаболита. В условиях in vivo клиренс ропивакаина снижался на величину до 77% включительно при его одновременном применении с флувоксамином, селективным и сильным ингибитором CYP1А2. Таким образом, одновременное применение сильнодействующих ингибиторов CYP1А2, таких как флувоксамин и эноксацин, с данным препаратом может вызвать метаболического взаимодействия, что в итоге приводит к повышению концентрации ропивакаина в плазме крови. Итак, следует избегать длительного применения Ропивакаин-Санто у пациентов, одновременно лечат ингибиторами CYP1А2. В условиях in vivo клиренс ропивакаина снижался на 15% при его одновременном применении с кетоконазолом, селективным и сильным ингибитором CYP3A4. Однако подавление этого фермента, вероятно, не имеет клинического значения. В условиях in vitro ропивакаин является конкурентным ингибитором CYP2D6, но не похоже, что он подавляет этот изофермент при применении препарата в концентрациях, которые были достигнуты в плазме крови в клинических условиях. Специальные предупреждения Во время беременности или лактации Кроме данных о эпидуральное введение препарата при применении в акушерской практике, достаточных данных относительно применения препарата беременным женщинам нет. Однако ропивакаин проникает через плаценту и может снижать частоту сердечных сокращений плода, вызывая брадикардию. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за частотой сердечных сокращений плода. В настоящее время остается неизвестным проникает ли ропивакаин в грудное молоко. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Любые данные отсутствуют. В зависимости от дозы местные анестетики могут оказывать незначительное влияние на психические функции и координацию даже при отсутствии явного токсического воздействия на ЦНС, а также могут временно ухудшить двигательную активность и бдительность. Несовместимость В щелочных растворах может образовываться осадок, поскольку ропивакаин плохо растворяется при pH >6. Рекомендации по применению Режим дозирования Взрослые и дети старше 12 лет Приведенная таблица является ориентировочным руководством по дозированию препарата для проведения наиболее часто используемых блокад. При обезболивании рекомендуются более низкие дозы и концентрации препарата. При подборе дозы препарата следует основываться на клиническом опыте с учетом физического статуса пациента. Таблица 1 Взрослые и дети старше 12 лет Концентрация препарата (мг/мл) Объем раствора (мл) Доза (мг) Начало действия (мин) Длительность действия (ч) Анестезия при хирургических вмешательствах Эпидуральная анестезия на поясничном уровне Хирургические вмешательства 7.5 15 - 25 113 - 188 10 - 20 3 - 5 10.0 15 - 20 150 - 200 10 - 20 4 - 6 Кесарево сечение 7.5 15 - 20 113 – 150 1 10 - 20 3 - 5 Эпидуральная анестезия на грудном уровне Послеоперационная обезболивающая блокада 7.5 5 – 15 (в зависимости от места введения) 38 - 113 10 - 20 н/п 2 Блокада крупных нервных сплетений* Блокада плечевого сплетения 7.5 30 - 40 225 – 300 3 10 - 25 6 – 10 Блокада небольших и средних нервов и инфильтрационная анестезия 7.5 1 - 30 7.5 - 225 1 - 15 2 - 6 Дозировки, указанные в таблице, считаются достаточными для проведения успешной блокады и должны служить руководством для применения у взрослых пациентов, так как существуют индивидуальные отклонения во времени проведения блокады и ее продолжительности. Значения в колонке «Доза» отражают ожидаемый диапазон усредненных необходимых доз. Для получения информации о факторах, оказывающих влияние на методику блокады, и индивидуальных особенностях пациентов следует обратиться к стандартным пособиям. 1 - Должно использоваться пошаговое дозирование, начальная доза около 100 мг (97.55 мг=13 мл, 105 мг=14 мл) и вводиться в течение 3-5 мин. Две дополнительные дозы, суммарно дополнительно 50 мг, могут быть введены при необходимости. 2 - Н/п = не применимо 3- Дозировка для проводниковой анестезии должна уточняться в соответствии с местом применения и состоянием пациента. Лестничная и надключичная блокады плечевого сплетения могут приводить к более высокой частоте появления нежелатель ных реакции, независимо от применяемого местного анестетика. В целом, для анестезии при хирургических вмешательствах (например, при эпидуральном введении) требуются более высокие дозы препарата и более концентрированные растворы; для обезболивания (например, эпидуральное введение для купирования острого болевого синдрома) рекомендуется использовать более низкие дозы и концентрации препарата. До применения препарата и во время его использования рекомендуется проводить аспирационную пробу. Введение требуется осуществлять медленно, со скоростью 25–50 мг/мин либо дробно, поддерживая с пациентом постоянный вербальный контакт при периодическом контроле частоты сердцебиения. При выполнении эпидуральной анестезии предварительно следует ввести дозу 3–5 мл лидокаина ( лигнокаина ) с адреналином (эпинефрин). Случайное внутрисосудистое введение может стать причиной кратковременного увеличения частоты сердечных сокращений, случайное интратекальное
• спинального блока. Во время введения Ропивакаин-Санто (которое следует проводить медленно или путем увеличения вводимых последовательно доз препарата со скоростью 25-50 мг/мин) необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции пациента и поддерживать с ним вербальный контакт. При появлении токсических симптомов следует немедленно прекратить введение препарата. Однократное введение препарата Ропивакаин-Санто при эпидуральной блокаде для проведения хирургического вмешательства в дозе до 250 мг обычно хорошо переносится пациентами.

Нежелатель ные реакции на препарат, сгруппированные по классам: Неврологические осложнения Не й ропатия и дисфункции спинного мозга (например, синдром передней спинномозговой артерии, арахноидит, синдром конского хвоста), которые могут редко привести к развитию необратимых последствий, были связаны со спинальной и эпидуральной анестезией, независимо от типа применяемого местного анестетика. Тотальная спинальная блокада Тотальная спинальная блокада может развиться при случайном интратекальном введении эпидуральной дозы. Токсическое воздействие на центральную нервную систему Токсическое воздействие на центральную нервную систему представляет собой поэтапную реакцию с симптомами и признаками, сопровождающиеся ростом степени тяжести. Сначала наблюдаются такие симптомы как легкое головокружение, околоротовая парестезии, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах и нарушения зрения. Дизартрия, ригидность мышц и судорожные движения мышц являются более серьезными симптомами и могут быть началом генерализованных судорог. Эти признаки не следует ошибочно принимать за невротическое поведение. После этого может наблюдаться потеря сознания и большой эпилептический приступ, могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут. Во время судо рог быстро развиваются кислородная недостаточность и гиперкапния за повышенной мышечную активность и недостаточный газообмен в легких. В тяжелых случаях может даже развиться остановка дыхания. Развитие ацидоза, гиперкалиемии, гипокальциемии и дефицита кислорода увеличивает и удлиняет токсические эффекты местных анестетиков. Выздоровление зависит от метаболизма местного анестетика и его распределения за пределы центральной нервной системы. Это происходит быстро, за исключением случаев, когда лекарственное средство было введено в очень больших количествах. Токсическое воздействие на сердечно-сосудистую систему Токсическое воздействие на сердечно-сосудистую систему обычно является причиной развития более серьезной ситуации. В результате действия высоких системных концентраций местных анестетиков могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и даже остановка сердца. У добровольцев в результате инфузии ропивакаина развивались признаки угнетения проводимости и сокращения. Признаки развития токсического воздействия препарата на центральную нервную систему, как правило, являются предшественниками влияния препарата на сердечно-сосудистую систему. Продромальные симптомы со стороны ЦНС могут не возникнуть у пациентов, получающих препарат для общей анестезии или находящихся под действием сильных седативных лекарственных средств, таких как бензодиазепины или барбитураты. Дети Частота, тип и степень тяжести нежелательных реакций у детей, как ожидается, будут такими же, как и у взрослых, за исключением явления артериальной гип о тензии, встречается реже у детей (<1/10), и явления рвоты, встречается чаще у детей (> 1/10). Признаки токсического воздействия местных анестетиков на организм обычно трудно выявить у детей, поскольку они не могут описать эти признаки. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет а медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http:// www. ndda. kz Дополнительные сведения

3 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Условия отпуска из аптек По рецепту Сведения о производителе АО « Химфарм », Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81 Номер телефона +7 7252 (610151) Номер автоответчика +7 7252 (561342) Адрес электронной почты complaints@santo.kz Держатель регистрационного удостоверения АО « Химфарм », Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81 Номер телефона +7 7252 (610151) Номер автоответчика +7 7252 (561342) Адрес электронной почты complaints@santo.kz Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта ) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по лекарственному средству от потребителей ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства АО « Химфарм », Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81 Номер телефона +7 7252 (61015 0 ) Адрес электронной почты phv@santo.kz